奈必洛尔中间体的不对称合成

(S,R,R,R)-奈必洛尔是一种新型、强效的β1-肾上腺素能受体阻滞剂降压药物.采用氧化/Wittig烯化一锅煮反应和Sharpless不对称环氧化/环化一锅煮反应,经八步反应,不对称合成出(S,R,R,R)-奈必洛尔的两个关键中间体1-[6-氟-(2S)-3,4-二氢-2H-2-苯并吡喃]-(1R)-1,2-乙二醇和1-[6-氟-(2R)-3,4-二氢-2H-2-苯并吡喃]-(1S)-1,2-乙二醇.该合成路线工艺简单,单步反应产率高,八步反应总收率达19%.     

GDO I酶阻断对芳烃降解途径的影响

产碱假单胞菌NCIB9867株（P25X）能够通过龙胆酸途径降解芳香烃．研究显示P25X在龙胆酸途径可能产生一组同工酶-其中一种酶是保守型，另一种则为严格诱导型表达．龙胆酸降解途径主要的酶是龙胆酸加双氧酶（GDO），它促进芳香环的裂解，产生顺丁烯丙酮酸，并通过一系列的反应最终进入TCA循环．目前，仅有保守型的龙胆酸加双氧酶及其下游片段被克隆．P25X的衍生株SNZ28，它的龙胆酸加双氧酶的基因（GDOI）被链霉素／奇霉素抗性基因所打断．本研究运用二维蛋白电泳法分析降解菌株SNZ28的蛋白提取物，并用考马斯亮兰染色鉴别．经软件比对分析，由龙胆酸诱导与无龙胆酸诱导菌株的蛋白表达提取物存在明显的蛋白质表达差异，其中有15个蛋白质点被识别．这一结果为诱导型龙胆酸酶的进一步研究打下了基础．     

小麦RIL群体中籽粒蛋白质组分的分离与主要品质性状的相关分析

利用普通小麦重组自交系群体为材料,研究了小麦籽粒蛋白质组分在后代群体中的分离和分布,同时对籽粒蛋白质组分与其它主要品质指标的关系进行了研究.结果发现籽粒蛋白质组分在群体后代中表现为微效多基因控制的数量性状,相对亲本的性状变异较大.醇溶蛋白和谷蛋白相对含量与湿面筋含量、SDS沉降值之间呈显著正相关,与硬度呈正相关.清蛋白、球蛋白相对含量与湿面筋含量、SDS沉降值和硬度呈负相关.     

电化学发光法测定氟哌啶醇的研究

基于氟哌啶醇对钌联吡啶电化学发光强度的增强作用,建立了测定氟哌啶醇的电化学发光新方法.结果表明,在6.0×10-7mol/L钌联吡啶和0.10 mol/L磷酸盐缓冲溶液(pH值为7.50)中,控制铂电极的工作电位为1.25 V,氟哌啶醇增强化学发光强度与氟哌啶醇浓度在1.0×10-9~9.0×10-6g/mL范围内呈线性关系,检出限为8.0×10-10g/mL(S/N=3),对1.0×10-8g/mL的氟哌啶醇进行11次平行测量,相对标准偏差为1.9%.所建立的方法已应用于针剂和片剂中氟哌啶醇的测定.     

饮酒驾车问题的数学模型

在全国交通事故死亡人数中,饮酒驾车而造成的占有相当比例.针对饮酒方式的不同,本文将饮酒过程分成快速饮酒、某时间段内匀速饮酒和周期饮酒3种形式来讨论,分别建立了一室快速饮酒、二室匀速饮酒以及周期饮酒3种系统药物动力学数学模型,并运用非线性最小二乘法进行数据拟舍得到相关参数,从而得到了血液中酒精含量与时间的函数关系.     

紫外分光光度法同时测定复方甲硝唑片中甲硝唑和维生素B6的含量

建立了一种简单、快速、能同时测定复方甲硝唑片中甲硝唑与维生素B6的方法.采用0.100 mol/L NaOH和2.0%的四硼酸钠溶液为介质,测定波长为288和320 nm.维生素B6的存在不干扰甲硝唑的直接测定.赋形剂对该测定方法不干扰.甲硝唑的回收率为96.6% ～ 102.0%,RSD为1.6% ～ 3.8%;维生素B6的回收率为95.2% ～ 106.3%,RSD为5.4%～8.1%.该方法简单、成本低、易于操作.     

水解-Cu(Ⅱ)沉淀间接原子吸收法测定头孢氨苄

基于在pH4.0～5.4醋酸钠介质中,头孢氨苄于100℃下的水解产物能定量与Cu（Ⅱ）作用生成沉淀,测定反应后剩余的Cu（Ⅱ）,可间接测定头孢氨苄.方法操作简便,重现性好,线性范围5～300 mg/L,回收率为98%～105%.测定结果与药典法比较基本一致.     

西维来司钠的合成研究

西维来司钠是全球首个治疗伴有全身性炎症反应综合症的急性肺损伤的药物为了找到一个更适合工业化生产西维来司钠的合成方法，在对文献中几条路线分析比较的基础上，发现了一条较为理想的路线，该路线以甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐、对羟基苯磺酸、特戊酰氯和邻硝基苯甲酸为主要原料，通过酰氯化、酰氨化、还原、酯化、去苄基、和氢氧化钠成盐等一系列反应来制备总收率由文献的35．24%提高到41．2％，并且简化了操作过程     

抗肝纤维化药物研究现状

肝纤维化是肝硬化的早期阶段，是慢性肝病向肝硬化发展的必经途径，也是各种慢性肝病的共同病理过程，因此阻断肝纤维化的发生和发展具有重要意义．所以人们对抗肝纤维药物的研究十分重视．本文将简要综述近年来对肝纤维化药物的一些新认识和新进展．     

微透析-毛细管电泳联用研究盐酸雷尼替丁在家兔血液中的代谢过程

将毛细管区带电泳(CZE)与微透析采样技术联用,研究了盐酸雷尼替丁在家兔血液中的代谢过程.首先研究了毛细管电泳的pH值、缓冲液浓度、分离电压、进样时间等电泳条件对盐酸雷尼替丁与法莫替丁分离的影响.结果采用pH6.2磷酸缓冲液,分离电压为10kV,进样压力2758Pa,4s的条件,能够使盐酸雷尼替丁与法莫替丁达到基线分离,据此以法莫替丁为内标建立了一种测定盐酸雷尼替丁的方法,峰面积比与相应的盐酸雷尼替丁浓度在1.5×10-7g·mL-1～8.0×10-6g·mL-1范围内成线性关系(r=0.998),最低检测限9.0×10-8g·mL-1.药物代谢动力学参数由“NDST21”计算软件求得,代谢符合一室开放模型,其半衰期为89.8min.