抗肿瘤药物—9-氨基吖啶和对-氨基水杨酸甲酯衍生物的合成(Ⅳ)

本文选择9-氨基吖啶及对-氨基水杨酸甲酯为载体合成了8个新的植物生长控制剂衍生物,分别为9-(对-氯苯氧乙酰氨基)吖啶(Ⅰ),9-(2′,4′-二氯苯氧乙酰氨基)吖啶(Ⅱ),9-(2′,4′,5′-三氯苯氧乙酰氨基)吖啶(Ⅲ),9-(α-萘乙酰氨基)吖啶(Ⅳ),4-(对-氯苯氧乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅴ),4-(2′,4′-二氯苯氧乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅵ),4-(2′,4′,5′-三氯苯氧乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅶ)和4-(α-萘乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅷ)。给出了上述化合物的核磁共振和质谱数据,确证它们化学结构。初步抗癌试验结果表明化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ和Ⅵ(在浓度100μg/ml下)对低分化鼻咽癌上皮细胞株(CNE_2)的生长有明显的抑制作用(IR>50％),其中Ⅱ和Ⅲ的抑制率在90％以上。     

苯并咪唑类衍生物的合成研究

针对新型药物中间体的Ｎ－甲基－２－（４－乙酰苯基）－５－硝基苯并咪唑的合成进行了研究。通过１－Ｎ－甲基－４－硝基－１，２－苯二胺和４－乙酰基苯甲酸之间的缩合关环反应成功地合成了这一产物，借助ＩＲ、￣１ＨＮＭＲ、ＭＳ等分析方法证实了其结构。     

用膜片钳技术筛选光学活性杀虫剂

膜片钳技术是一种以记录通过离子通道的电流来反映细胞膜上离子通道分子活动的技术。离子通道存在于几平所有细胞的质膜里，是细胞膜上的特殊蛋白质大分子形成的对适当大小和带有适当电荷的离子具有高度选择性的孔道，是多种药物的作用靶标。药物作用于离子通道后，通道蛋白的构型或开与关的状态会发生变化，从而引起细胞乃至机体的一系列反应。     

学术动态

2005年9月至12月,我校如期举行了五场“开化论坛”系列讲座,分别是:云南省政府参事、云南省微生物学会理事长、云南省热带亚热带病毒重点实验室主任、研究员张念祖所作的“生物资源利用与天然药物开发”;云南省壮学研究会副秘书长、文山壮学发展研究会秘书长、文山民族研究所客     

长效H2受体拮抗剂-拉呋替丁的合成

以2-溴-4-(哌啶基甲基)吡啶为原料,与2-丁烯-1,4-二醇醚化,经氯化、G abrie l反应、肼解,然后再与2-呋喃甲硫基-S-氧代乙酸对硝基苯酚酯进行胺解反应,制得第二代长效H2受体拮抗剂拉呋替丁,总收率为29.89%[以2-溴-4-(哌啶基甲基)吡啶计]。     

南方鲇摄食碳水化合物后的血糖动力学方程

以南方鲇幼鱼(SilurusmeridionalisChen)为实验对象,进行饲料碳水化合物水平驯养对血糖餐后动力学分析研究.实验以白鱼粉、玉米油、玉米淀粉分别作为蛋白质、脂肪和碳水化合物原料,配制等蛋白质(含量为40%)、等脂肪(含量为10%)、不同碳水化合物梯度的4组饲料,饲料碳水化合物水平设计分别为0%,6%,12%,18%.实验鱼喂养8周后,进行一次定量投喂,并在48h内测定相关参数.结果表明:南方鲇摄食碳水化合物饲料后导致血糖水平持续升高.药物动力学方程能够较好的拟合和解释南方鲇食后血糖反应曲线,为进一步探讨肉食性鱼类对摄食的碳水化合物适应性较差的机制提供了模型.     

口服缓控释制剂的研究进展

应用缓控释技术获得长效作用的药物剂型的研究和实践已有40余年历史。特别是口服缓释和控释固体剂型的研究和开发已成为当今医药工业发展的一个重要方向[1]。目前,缓控释给药系统从传统的0,1级释药系统,即定速型向对疾病发作更具有针对性的定时、定位、自调式释药系统转变。