毛细管电泳电致化学发光法同时测定人尿中抗抑郁药物阿米替林和去甲替林

以铕离子(Ⅲ)掺杂类普鲁士蓝(Eu-PB)化学修饰铂电极为工作电极,采用毛细管电泳电致化学发光检测法对三环类抗抑郁药物阿米替林及其代谢产物去甲替林进行快速、灵敏的在线分离检测.分别对缓冲溶液、添加剂、分离电压等条件进行了优化.在最佳条件下,阿米替林和去甲替林分别在6.27～940 ng·mL-1和1.80～672 ng·mL-1之间呈良好线性关系,最低检测限分别为0.046和0.020 ng·mL-1(3σ).本法可成功分离检测人体代谢后尿液中的阿米替林和去甲替林的含量,样品加标回收率分别为98.5%和96.6%.     

模拟失重效应下龙血素B在大鼠体内的药物动力学及排泄

比较正常重力与模拟失重效应下大鼠口服龙血素B的血浆药物动力学及排泄差异.大鼠吊尾21 d模拟失重效应,单次灌胃给予25 mg/kg龙血素B.于系列时间点收集静脉血,并分时间段收集尿液、粪便和胆汁,采用HPLC-MS方法测定各样本中龙血素B含量,并求算药物动力学参数和排泄量.模拟失重效应下龙血素B的血药浓度-时间曲线下面积（AUC_0-t）、血药峰浓度（C_max）、达峰时间（t_max）、表观分布容积（V_d）、消除速率常数（K_e）以及生物半衰期（T_1/2）与正常重力组相比均出现显著变化,说明模拟失重效应明显改变龙血素B在大鼠体内的药物动力学过程.尿液、粪便和胆汁中龙血素B的排泄量也在增加,但与正常重力相比不明显.      

抗肿瘤药物索拉非尼合成工艺的改进

以2-吡啶甲酸（2）为起始原料,经氯化、酯化一锅法合成高纯度的中间体（4）,中间体（4）经酰胺化得到中间体（5）,（5）在TBAB和氢氧化钠存在下,与对氨基苯酚亲核取代成醚得到中间体（6）;3-三氟甲基-4-氯苯胺（7）和三光气反应,经减压蒸馏纯化得到相应的异氰酸酯（8）;（6）与4--氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯（8）缩合制得索拉非尼（1）．改进后的合成工艺总收率达69．7％,生产成本低,环境友好,操作简单且易于工业化生产．     

硫酸盐还原菌对杀菌剂敏感性研究

针对不同油田的硫酸盐还原菌（SRB）菌种进行了杀菌试验,结果表明：在初始菌量相同时,不同菌种的SRB对杀菌剂的敏感度具有很大的差异性,SRB在长期低浓度药剂作用下可获得抗药性．进一步杀菌复配试验显示,季铰盐杀菌剂与甲硝唑杀菌剂具有协同杀菌作用．少量溶解氧的存在也能增强杀菌效果,复配使用还可延缓抗药性产生．     

植物化学与天然新药研究之管见

本文根据植物化学、天然药物发展的某些趋势和动态,论述了植物化学（天然产物化学）在天然药物研究中的作用,并就我国天然活性成分、天然药物和传统中药的研究与发展提出了若干建议。     

肺腺癌A549细胞膜上磷脂翻转酶的存在与顺铂耐药性

为证实肺腺癌细胞膜上是否存在磷脂翻转酶,将含有NBD－PE荧光探剂的脂质体与A549和A549／DDP细胞融合,根据外膜NBD－PE的荧光强度变化来检测细胞膜上磷脂翻转酶的存在及其活性。当含有NBD－PE的A549和A549／DDP细胞在保温0,30,60和90 min时,测定外膜NBD－PE的结果表明,A549细胞的NBD－PE荧光强度在上述不同时间保温后分别为0％,1．4％,2．9％和7．8％;而A549／DDP细胞则相应为0％,10．5％,15．5％和18．3％,证实A549肺腺癌细胞上存在磷脂翻转酶。而且,具有抗药性的A549／DDP细胞膜上的磷脂酶的活力明显高于药物敏感的A549细胞。用多药耐药逆剂Verapamil(20μmol/L）在37℃处理A549／DDP细胞60min后测定其结果又表明,NBD－PE在膜外侧的增加较对照降低了25．0％,而用治疗肺腺癌的特异性抗癌药cisplatin(25 μmol/L)处理时,NBD－PE在膜外侧的增加降低了31．6％,且随cisplatin的浓度增加进一步降低达79．4％。这与肺腺癌细胞的耐药性可能相关。     

冷冻干燥技术及冻干抗体药物的研究进展

近年来,恶性肿瘤等疾病的发病率不断上升,造成极大的社会和经济负担.抗体药物,特别是单克隆抗体药物有效克服了传统药物的缺点,具有靶向性好、毒副作用低、疗效显著等特点,在这些疾病的治疗中得到了广泛的应用.由于抗体药物在液体制剂中不够稳定,极大的限制了抗体药物应用,冷冻干燥技术有效解决了这一问题,显著提高了抗体药物的稳定性,已成为抗体药物制剂的研究热点.该论文综述了冷冻干燥技术的研究进展并介绍了已上市的冻干抗体药物,为提高抗体制剂的稳定性以及抗体药物冻干制剂的研发提供参考依据.     

毛细管电泳法分离3种卡因类药物

运用毛细管区带电泳技术,对布比卡因、利多卡因、普鲁卡因3种药物的分离进行了研究,优化选择pH值、缓冲溶液浓度、温度、电压等实验参数,结果表明,该方法简便,操作易行,适用于制药工业中在线检测及临床检验。     

海洋药物研究新进展及其开发战略

概述了国内外海洋药物研究的新进展,以及加入WTO后对我国医药行业的冲击,并对我国,尤其是海南省在海洋药物领域的发展战略作一展望.     

蒽环类碱性药物在亲水作用色谱中保留机理的研究

采用以高纯硅胶为色谱柱,水-有机溶剂为流动相的亲水作用色谱模式,通过改变流动相中有机溶剂类型及浓度、酸类型、缓冲液pH值及离子强度,探讨了蒽环类碱性药物在该色谱模式下的保留机理.结果表明,在所考察条件下,溶质的保留机理主要为吸附及离子交换混合保留机理.