氨基酸对锯缘青蟹N-乙酰氨基葡萄糖苷酶的效应

研究Gly、Ala、Val、Leu、Ile、Pro、Phe、Met、Asn、Cys、Ser、Thr、Asp、Glu、His、Lys、Arg等17种氨基酸对锯缘青蟹(Scylla serrata)N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAGase)活力的影响.结果表明:非极性氨基酸中Gly、Ala、Leu、Phe对酶活力几乎没有作用,而Val、Ile对酶略有激活,20 mmol/L的Val可以使酶活力提高7.5%,40 mmol/L的Ile可以使酶活力提高10.5%;Pro、Met对该酶略有抑制作用,当浓度为40 mmol/L时,分别可以使酶活力下降15.2%和9.8%;极性氨基酸Asn、Cys、Ser、Thr对酶的活力没有影响;带负电荷的酸性氨基酸Asp和Glu对酶有抑制作用;带正电荷的碱性氨基酸His对该酶略有抑制,Lys和Arg对该酶抑制作用较强.研究Lys和Arg对酶催化pNP-NAG水解反应的抑制机理,并测定其抑制常数,结果表明:Lys和Arg的抑制作用均表现为可逆效应,抑制类型均为反竞争性抑制,其K.分别为5.29mmol/L和3.76 mmol/L.     

紫外分光光度法在姜黄素类化合物提取中的应用

该文以姜黄为原料,采用溶剂法提取姜黄色素,并以紫外-分光光度法在425nm处测定总姜黄素含量,通过试验建立了一套简便而有效的总姜黄素纯度定量分析的方法,其标准工作曲线的回归方程为y=0.0977x 0.0512,相关系数R=0.9992,线性范围在1.44～14.40 μg/mL.此外还比较了不同的提取条件对产品提取率以及总姜黄素含量的影响,最终确定最佳的提取条件.     

马钱子苷对小胶质细胞活化的抑制作用

为探讨不同浓度的马钱子苷对小胶质细胞活化的抑制作用及其相关分子机制,分离培养了小鼠原代小胶质细胞,用不同浓度的马钱子苷（50、100、200 μmol/L）预处理后,利用脂多糖（lipopolysacharide,LPS）诱导其活化。观察马钱子苷对LPS诱导的小胶质细胞活化、炎症因子释放以及NF-κB信号通路的影响。结果显示:与对照组相比,LPS组小胶质细胞胞体膨大,分泌大量炎症细胞因子,且NF-κB核转移程度增加（P<0.05）,小胶质细胞呈明显的M1型活化状态;低、中、高浓度的马钱子苷干预后,小胶质细胞的细胞总面积和细胞核面积显著减少（P<0.05）;中、高浓度的马钱子苷能使TNF-α、IL-6和IL-1β的mRNA表达水平降低（P<0.05）;中浓度的马钱子苷下调TNF-α和IL-1β的蛋白质水平（P<0.05）;此外低、中、高浓度的马钱子苷可以抑制小胶质细胞内iNOS表达和NF-κB信号通路激活。上述结果表明,马钱子苷可明显抑制小胶质细胞活化,减少炎症因子释放,其作用机制可能与抑制NF-κB信号通路有关。这为马钱子苷应用于神经炎症的预防和治疗奠定了理论基础。     

N-(3-苯丙基)哌嗪类σ1受体配体的3D-QSAR研究

采用比较分子力场(CoMFA)分析法和比较分子相似性指数(CoMSIA)分析法,对34个N-(3-苯丙基)哌嗪类σ1受体配体进行三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,建立了具有较强预测能力的 3D-QSAR 模型.并利用Gaussian 03程序,采用B3LYP/6-31G(d)方法,探索了化合物分子的前线轨道与分子结构的关系.新设计的化合物的体外受体结合分析结果与该模型预测的数据一致,此结果为进一步研究σ1受体-配体的相互作用模型以及设计高亲和力的哌嗪类σ1受体配体提供了参考.     

三个牦牛品种(类群)尿苷一磷酸合成酶缺乏症的检测

检测牦牛中是否存在尿苷一磷酸合成酶缺乏症(DUMPS).实验选取分布于四川省的昌台牦牛、九龙牦牛、麦洼牦牛三个品种(类群)共100头,从血液中提取基因组DNA,采用常规PCR-RFLP技术进行DUMPS的遗传缺陷检测.首先扩增牦牛尿苷一磷酸合成酶基因部分片段,再用限制性内切酶Ava Ⅰ酶切扩增产物,通过酶切条带数确定牦牛群体中是否存在DUMPS携带者.结果显示,所检测的100头牦牛PCR产物的酶切条带均为3条,为正常纯合子,未发现DUMPS携带者.     

黄酮-4′-O-糖苷的合成

应用一条新的合成路线合成了尚未见文献报导的黄酮 4′ O 糖苷8:先由庚二酰氯1与对甲氧基苯乙酮的烯胺2反应生成4′ 甲氧基四氢黄酮3,再经脱氢、脱甲基得到4′ 羟基黄酮5,最后与1 溴 2,3,4,6 O 四乙酰基 α D 吡喃葡萄糖进行缩合生成了黄酮 4′ O 糖苷8.     

国内外淫羊藿苷药理作用研究要览

淫羊藿是一种传统的补益中药。具有补肾阳、强筋骨、祛风湿等多种功效．淫羊藿苷是其中的一种主要成分。对于改善心血管系统功能、调节内分泌、增强免疫力等均表现出生理活性。尤其值得注意的是。它具有明正的抗肿瘤功效。是一种很有潜力的抗癌药物．国内外学对淫羊藿苷所进行的广泛而深入的研究。不仅使人们对其作用机制有了更为全面的认识。而且为临床应用提供了宝贵的资料．本对国内外有关淫羊藿苷的药理作用研究情况作一简要的介绍。     

西南獐牙菜的化学成分研究(I)

西南獐芽菜(Swertia cincta Burk)为一种龙胆科獐牙菜属的民间植物药.对采自云南省新平县的西南獐牙菜进行了化学成分研究.采用现代分离分析技术,从该植物80%甲醇提取物的正丁醇萃取部分分离出了7个环烯醚萜类化合物,运用现代波谱技术鉴定它们的结构为:獐芽菜苦苷(1)、龙胆苦苷(2)、獐芽菜苷(3)、6'-O-葡萄糖基-獐牙菜苷(4)、septemfidoside(5)、马钱苷酸(6)、6'-O-葡萄糖基-獐牙菜苦苷(7),其中化合物4～7是首次从该属植物中分离得到.     

含黄芪制剂中黄芪甲苷的含量测定

该文旨在建立某黄芪制剂中黄芪甲苷的高效液相色谱法测定含量。所采用方法：采用蒸发光散射检测器（ELSD）以黄芪甲苷为对照品对黄芪中黄芪甲苷进行HPLC-分析,色谱柱为C18柱,甲醇－水（75∶25）为流动相,流速1.0 mL/min,柱温40℃;漂移管温度83.8℃,载气（空气）流速2.0 L/min。结果：所建立的含量测定方法结果准确,便捷,专属性强,无干扰,可用于控制该制剂的质量。     

栀子药材提取工艺的优化

目的优选栀子中总环烯醚萜苷的提取方法和条件。方法以栀子苷标示栀子总环烯醚萜苷,并以总环烯醚萜苷为指标,优选栀子的提取方法,并根据影响提取的主要因素进行正交试验进一步优化提取条件。结果用8倍量70%乙醇回流提取3次(每次2h)的提取方法可以获得较高的提取率,并且稳定、可行。结论适宜的提取方法和条件能有效提高栀子提取的效率和稳定性。