基于网络药理学和实验验证探究芒果苷钠盐对动脉粥样硬化的作用机制

基于网络药理学、分子对接和细胞实验验证的方法探究芒果苷钠盐(MF-Na)治疗动脉粥样硬化(atherosclerosis, AS)的作用机制.利用TCMSP、STITCH、SWISS、SEA数据库筛选出MF-Na的作用靶点，利用OMIM、GAD、Genecards数据库筛选出AS疾病作用的相关靶点，分别绘制药物靶点、疾病靶点的相互作用网络图.利用Cytoscape3.6.1软件，绘制“化合物-靶标-通路-疾病”关系网络并进行分析.对筛选出的靶点基因进行GO分析和KEGG分析，采用AutoDock Vina软件进行分子对接，评估筛选靶标.最后采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测了体外TNF-α、NF-κB、IL-6、CCL2和CXCL1的含量，并用免疫细胞化学检测了NF-κB p65和NF-κB p50的表达.筛选出MF-Na相关靶点119个，AS相关靶点433个，药物-疾病共同靶点23个，富集到通路46条.细胞实验证明：MF-Na能显著降低TNF-α、NF-κB、IL-6、CCL2和CXCL1的表达水平，并经过TNF-α/NF-κB/CCL2通路发挥作用.利用网络药理学筛选了MF-...     

基于综合评分法优选玄参产地加工方法

目的优选玄参产地加工工艺。方法采用高效液相色谱法,以水分、浸出物、哈巴苷、哈巴俄苷为指标,综合评分优选最佳产地加工方法。结果 32种不同加工方法的玄参药材水分含量在9.54%～18.48%之间;浸出物含量在59.16%～70.67%之间;哈巴苷及哈巴苷的总含量在0.69%～1.39%之间。加工方法为直接发汗6 d,80℃烘干时,综合评分(0.6136)最高。结论直接发汗6 d,80℃烘干为玄参的最佳产地加工方法,该方法可较好的保证玄参的质量。     

芳香碳苷的高选择性合成

碳苷是一类糖与苷元以碳碳键相连的化合物。目前常用的合成方法是有机金属试剂法和糖基化法。前者应用范围广泛,但立体选择性较差。后者虽然在应用上受到一定限制,但多数情况下能得到立体选择性的碳苷。Schmidt等人和Williams等人曾分别利用苄基保护糖的亚胺酸酯和吡啶硫醚在Lewis酸催化下和芳香醚反应,得到了立体选择性的碳苷。我们在寻找新的、更有效的糖C_1位离去基团时,发现1-α-三甲硅烷氧基-2,3,4,6-四-O-苄基-D-吡喃葡萄糖(1)和芳香醚反应,同样能立体选择性地得到芳香碳苷。并从理论上讨论了端基效应和碳苷稳定性与糖基化反应机理的关系。     

基因工程菌株产生含人类绒毛膜促性腺激素抗原的研究 Ⅱ.β—galactosidase—hCG聚体蛋白免疫原性

基因工程菌株产生的含人类绒毛膜促性腺激素(hCG)β亚单位C末端36肽的β-半乳糖苷酶杂交蛋白(简称β-galaclosidase-hCG),在未经解聚处理前免疫新西兰种白兔和昆明种小白鼠,其抗血清在免疫双扩散试验和对流免疫电泳中对hCG没有形成沉淀线作用。而此杂交蛋白经解聚处理后,其抗血清与hCG相作用,在对流免疫电泳和免疫双扩散试验中都出现抗原抗体反应的免疫沉淀线。从多种蛋白质解聚系统中,经过反复试验,筛选出对β-galactosidase-hCG杂交蛋白有良好解聚作用的解聚剂为2M脲、0.9MSDS、0.005M巯基乙醇;解聚作用最适温度是60℃,最适时间为40分钟。     

用于研究饱和链烃物结构/性质相关性的拓扑指数

基于距离矩阵,结合分子中各原子的支化度,构建了一种新的拓扑指数Hz,并用于研究饱和链烃类化合物的性质,获得了比较满意的结果,与其他已有的拓扑指数比较,Hz具有良好的结构选择性和相关性。     

门冬氨酸（537）—β—半乳糖苷酶的纯化

本文用硫酸铵分部沉淀,DEAE-BioGel A柱层析及FPLC Superose 12纯化了定位突变的E.Coli门冬氨酸(537)-β-半乳糖苷酶,总纯化倍数为167,酶活力回收55％,经Phast-Gel电泳鉴定为均一制剂,它的分子量及分子形式皆同天然E.Coli β-半乳糖苷酶。     

产核苷磷酸化酶大肠杆菌的培养及2′-脱氧-5-氟尿苷的酶法合成

研究了产核苷磷酸化酶大肠杆菌的摇瓶培养和发酵罐培养特征以及乙酸盐和底物诱导对核苷磷酸化酶活力的影响。结果表明：摇瓶培养时，延长菌体培养时间，菌体部分自溶时酶的转化率最高；发酵培养基中加入１０ｇ／Ｌ乙酸钠可使底物转化率提高７．７％，０．００１ｇ／Ｌ的底物ｄＵ诱导可使酶活力提高１１．０％；流加底物ｄＵ对酶反应转化率无显著影响，表明该酶促反应为非２′－脱氧尿苷底物抑制型；反应过程存在扩散控制，酶反应的最佳摇床转速为１６０ｒ／ｍｉｎ。