圆弧菌醇和圆弧菌素的分离纯化及结构解析

肿瘤坏死因子α(TNF-α)是激活的巨噬细胞分泌的一种多功能因子,其过量表达可以引起类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病.因此,寻找开发其小分子抑制剂具有重要意义.在对一株分离自厦门海沧红树林土壤青霉属(Peni-cilliumsp.)真菌的次级代谢产物进行分离纯化以获得TNF-α抑制剂的研究中,通过中压反相硅胶柱层析(RP-18)、常压凝胶柱层析(Sephadex LH-20)、硅胶柱层析(Si-Gel)等柱层析技术对两种产量较高的化合物进行了分离纯化.通过对两个化合物的一维(1D-)、二维(2D-)核磁共振(NMR)和质谱(MS)数据的深入解析,确定两个化合物为生物碱圆弧菌醇和圆弧菌素,两者的产率分别达7.0和3.9mg/L,并通过X射线单晶衍射确定了圆弧菌醇手性碳的绝对构型.圆弧菌醇和圆弧菌素是生物合成TNF-α诱导的人类HIV病毒复制强抑制剂纯绿青霉素过程的中间产物,但是在拮抗过量TNF-α的实验中并没有表现出明显的活性.该研究为开发利用这两种生物碱及通过生物转化合成纯绿青霉素,及加速新的潜在免疫抑制剂的研究提供基础.     

二苯脲延缓紫萍半叶状体衰老的作用

在长日照条件下,10-7mol/L的二苯脲对紫萍半叶状体就有保绿的作用,10-5～2×10-4mol/L的二苯脲还可以明显地促进叶绿素的合成和干重的增加,提高丝氨酸乙醛酸转氨酶的活性,延缓半叶状体的衰老.实验结果表明,二苯脲本身具有细胞分裂素的活性,能代替内源细胞分裂素起到抗衰老的作用;二苯脲同时也能推迟半叶状体中内源细胞分裂素含量的降低.另外,在培养液中加入外源L-丝氨酸,可以抗拮二苯脲对紫萍半叶状体衰老的延缓作用,说明二苯脲抗衰老的机制类似于其它细胞分裂素.     

β-菸酰胺基-β′-芳氧基异丙醇类化合物的合成及肼解反应产物的分析

合成了Ar分别为C_6H_5-,m-CH_3C_6H_4-,O-CH_3OC_6H_4-,p-CHOC_6H_4-和P-Cl-C_6H_4-的ArOCH_2CH(OH)CH_2NHR(R=3-吡啶甲酰基)五个新化合物。在反应过程中,对中间体进行鉴定时,发现肼解产物为相应的ArOCH_2CH(0H)CH_2NH_2和邻苯二甲酰肼的混合物,而不是象Hermann J. Roth所报道的单一化合物Ⅶ。     

影响纳米材料毒性的关键因素

随着纳米技术的发展,越来越多的纳米产品开始进入人们的日常生活,纳米材料的毒性因此成为人们日渐关注的问题.近年来,纳米材料毒性的研究取得了很大进展,包括体内和体外实验研究纳米材料与生物大分子、细胞、器官和组织的相互作用以及其引起的毒性.纳米材料通过诱导氧化应激和炎症反应等机制产生一系列毒性效应.纳米材料本身的物理化学性质对其毒性有决定性的影响,这些性质包括尺寸、形状、表面电荷、化学组成、表面修饰、金属杂质、团聚与分散性、降解性能以及"蛋白冠"的形成.阐明物化性质对纳米材料毒性的影响,对于纳米材料的合理设计和安全应用具有重要的意义.本文对影响纳米材料毒性的关键因素进行了总结和分析,对近年来纳米材料毒性效应的研究进展进行了综述.     

2,6-双[3-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑-6-基]吡啶类衍生物的合成与结构表征

3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑(1a-lg)与2,6-吡啶二甲酸(2)在相转移催化剂四丁基碘化铵和POCI,作用下,高产率制得7种1,3-双[3-芳基-l,2,4-三唑并[3,4-b]-l,3,4-噻二唑-6-基]吡啶类衍生物(3a～3g),并利用IR,1H NMR,MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.     

几种邻羟基苯磺酰苯胺衍生物的解偶联活性测定

本文合成了六种邻羟基苯磺酰苯胺衍生物，并通过两项指标将这六种化合物对鼠肝线粒体氧化磷酸化过程的解偶联活性进行了对比评估：一是药物对氧化磷酸化过程无机磷含量的影响，即加药前后无机磷变化量ΔPi，二是药物对线粒体呼吸的刺激作用，即呼吸控制率RCR．综合这两项指标测定结果，初步判断化合物1、2、4都是较强的解偶联剂，有望成为较好的抗肝片吸虫药物．     

单液膜气泡聚并和连接过程的移动粒子半隐式法数值模拟

为了研究单液膜气泡单层液膜包裹气体的特殊结构形式和内外壁面均受气液表面张力的特殊力学形式,在拉格朗日框架下采用无网格移动粒子半隐式法并基于表面自由能表面张力模型,建立了单液膜双气液界面表面张力模型,从而实现了单液膜气泡振荡变形过程中的复杂界面计算和捕捉。在此基础上对2个单液膜气泡的聚并和连接过程进行了模拟分析,获得了典型的流动现象和液膜变形特征与规律,发现减小表面张力系数或增大黏性系数均会减弱气泡变形过程中表面张力项的变形主导作用。为此,提出了凹点切线法用于计算连接型气泡的液膜夹角,明晰了连接型气泡的形状。计算结果可为工业消泡技术提供一定的理论依据。     

基于简单凹多面体的凸剖分算法

本文依据凹多边形的特征,把其分为梳状多边形和普通凹多边形,并采取不同的剖分策略。对于梳状多边形,依据其特征采用角平分线划分,能够得到最少数目的凸多边形;而对于普通多边形以对角线划分为主,角平分线划分为辅,每次能够划分出包含顶点个数尽可能多的凸多边形,最终能够得到次最少数目的凸多边形。从而减少计算Minkowski子和的数目,提高了整个Minkowski和求和算法的速度。     

β-CD/碱体系还原间二硝基苯为氧化偶氮苯

在β-CD／碱(即β-环糊糊／NaOH)复舍体系中，间二硝基苯还原为3，3′-二硝基氧化偶氮苯，反应温度55℃，产率为60％，文章研究了反应温度对产率的影响，实验表明：当反应温度超过70℃时，产率明显的下降，同时讨论了β-CD在反应中的作用，初步认为，β-CD具有疏水性空腔，与各种客体分子形成包结物，促进了间二硝基苯的选择性还原，该反应条件温和，操作简便，以水为反应介质，避免了有机溶剂对环境的污染。     

利用冠层光谱估测水稻籽粒含氮量研究

籽粒含氮量和粗蛋白含量是水稻营养食味品质的重要指标之一.通过大田小区试验,测定了5个品种、3个供氮水平处理的水稻冠层在成熟过程中不同时期的高光谱反射率,及茎、叶、稳和稻米的舍氮量及粗蛋白含量,分析了它们之间的相关性.结果表明:稻穗和稻米含氮量与孕穗期、灌浆期和乳熟期的茎、叶含氮量极显著相关,与灌浆期、乳熟期的冠层光谱ρλ及其一阶导数光谱Dλ、冠层光谱RVI在某些波段也达到极显著相关,其中决定系数R2在灌浆期大0.8、乳熟期大于0.75.这表明能用高光谱方法来估测水稻籽粒舍氮量和粗蛋白含量,它为水稻品质遥感监测提供依据.