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21.
方陵生 《世界科学》2012,(11):15-15
在药物设计方面我们希望,通过了解细胞受体的三维结构,可以开发更有针对性和更有效的药物。——布莱恩.K.科比尔卡因"G蛋白偶联受体研究"获得2012年诺贝尔化学奖的两位美国科学家,分别是北卡罗来纳州杜克大学医学中心教授、69岁的罗伯特.J.莱夫科维茨(Robert J.Lefkowitz)和加州斯坦福大学医学院教  相似文献   
22.
苯并咪唑酮类镇痛新药重要中间体的合成研究(简报)   总被引:1,自引:0,他引:1  
1999年底,日本万有药厂(Banyu Pharmaceutical Co.)开发出第一个选择性的非肽类的ORL1(opioidlike orphan receptor)受体拮抗剂J-113397.结果首次在中枢组织的ORL1受体证实,此化合物是具有高选择性、纯的、竞争性的ORL1受体抑制剂,且其药效极强,比通常的阿片受体(μ,κ,δ)的选择性高600倍以上.本文提出了一条合成J-113397重要中间体1-[1-环辛甲基-3-甲氧羰基-4-1,2,5,6-四氢吡啶基]-3-乙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮的新路线(如图1).按照已报道的合成路线,作者未能获得苯并咪唑酮部分.于是本文以β-烯胺酯(10)为关键化合物,成功得到了苯并咪唑酮骨架.  相似文献   
23.
《科学通报》2012,(Z1):204
在日常生活中,很多女性随着月经的临近会发生情绪上的变化.女性在月经前或月经期间变得情绪低落或脾气暴躁,这就是经期前综合症(简称PMS).约有75%的育龄妇女报告在月经前有情绪变化或身体的不适.即使女性在月经前没有明显的情绪变化,她们跟情绪加工有关的脑区,  相似文献   
24.
路伟振  吴蓓丽  赵强 《自然杂志》2012,34(6):337-343
G蛋白偶联受体是人类基因组中最大也是最重要的一类蛋白质,它们几乎参与了生物体中所有的生命活动。这一类受体的发现、功能研究以及结构解析为我们了解生理调控以及疾病的发生与治疗等带来新的曙光。在此之前,G蛋白偶联受体的相关研究已经被九次授予诺贝尔奖,而2012年,诺贝尔化学奖再次授予Robert J. Lefkowitz和Brian K. Kobilka,以表彰他们在此领域,尤其是肾上腺素受体上的相关研究。文中简介了G蛋白偶联受体的研究历程,其独特的七次跨膜结构与激活机制,并对此领域的未来发展做了展望。  相似文献   
25.
基于TCMSP抗肿瘤中药小分子EGFR-TKI的研究   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
目的研究分析中药小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)的抗肿瘤情况。方法挖掘中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)中药小分子表皮生长因子受体抑制剂,利用反向分子对接服务器(DRAR-CPI)进行靶点验证。结果木犀草素、槲皮素、金雀异黄酮、表没食子儿茶素没食子酸酯、漆黄素5种中药小分子与表皮生长因子受体(EGFR)结合良好。结论中药小分子EGFR-TKI能从多个靶点、多种途径抑制肿瘤细胞的生长和扩散,利用中药小分子开发新一代多靶点EGFR-TKI具有广阔的前景。  相似文献   
26.
溶剂对TCNQ的红外和紫外-可见吸收光谱的影响   总被引:1,自引:0,他引:1  
测量了7,7,8,8-四氰基对苯醌二甲烷(TCNQ)在5种溶剂中的红外和紫外-可见吸收光谱,用分子间相互作用的理论模型进行了分析,并通过建立LSER方程验证了频率变化是由于给体和受体配合所致.结果表明:TCNQ氰基的伸缩振动频率随溶剂电子受体数的增加而发生红移;吸收频率随溶剂极性参数ET(30)和ENT的增加而发生蓝移,并且ETN参数比ET(30)能更好地描述TCNQ的溶剂极性.  相似文献   
27.
目的:分析慢性粒细胞白血病(CML)病人的克隆性增殖T细胞及其CDR3序列的特点。方法:利用RT-PCR和基因扫描分析1例CML患者外周血单个核细胞中的TCR Vα和Vβ基因的互补决定区(CDR3),了解各Vα和Vβ亚家族的限制性表达情况和T细胞克隆性增殖特点,寡克隆的PCR产物再进行序列分析。结果:该病人外周血T细胞表达18个TCR Vα和12个TCR Vβ亚家族,其中Vα13、Vα18、Vβ1和Vβ21亚家族呈寡克隆性。CDR3序列分析获得3个TCR克隆基因序列,分别为Vα13NJα49、Vα18NJα50和Vβ21NDβNJβ2.7。结论:获得1例CML病人外周血克隆性增殖αβ T细胞的3个TCR基因CDR3序列,提示病人可能存在与CML细胞抗原相关的Vα13/Vβ21或Vα18/Vβ21T细胞克隆。  相似文献   
28.
Neuropathic pain is defined as pain arising as a direct consequence of a lesion or disease affecting the somatosensory system. Detailed understanding of the underlying mechanisms of neuropathic pain will be helpful for the clinical treatment. Funded by the NSFC and CIHR, researchers from Xi'an Jiaotong Uni- versity, University of Toronto, and Zhejiang University have revealed the critical roles of NMDA receptors in the insular cortex in the development of neuropathie pain.  相似文献   
29.
《中国基础科学》2012,(1):41-41
白介素17受体E(IL-17RE)是白介素17受体家族的一个成员。中国科学院上海生命科学研究院/上海交通大学医学院健康科学研究所钱友存研究组与合作者发现,IL-17RE是IL-17C的特定受体,它在宿主粘膜抗感染中起到了非常重要的作用。  相似文献   
30.
《中国基础科学》2006,8(1):47-47
细胞浆内的β抑制因子可选择性与G蛋白偶联受体结合,并抑制受体作用。但中科院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所裴钢研究小组与复旦大学上海医学院马兰研究小组发现,其还具有将信息直接传人细胞核的功能。研究人员实验观察到阿片类药物和细胞膜上δ阿片受体(G蛋白偶联受体家族的一个成员)结合后能促使β抑制因子从细胞浆快速迁移到细胞核内。并通过进一步研究,  相似文献   
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