艾滋病治疗药物的研究进展

艾滋病是一种难以治愈的传染性疾病,随着患病人数的增多,艾滋病已经成为最严重的危害人类健康的全球性流行性疾病之一.笔者通过查阅国内外近期文献,对临床上常用于治疗艾滋病的药物进行了综述,并对今后艾滋病的治疗进行了分析和展望.     

尿激酶短肽抑制剂的初步研究

以尿激酶为目标蛋白, 在噬菌体表面展示六肽库中对尿激酶的短肽类抑制剂进行了三轮特异性筛选. 提高噬菌体与尿激酶的比例及缩短作用时间从而提高筛选压力后, 与尿激酶亲和结合的噬菌体得到富集. 通过对第三轮筛选到的重组噬菌体的DNA序列分析, 获得一组相对保守的肽序列. 相应的合成短肽 NEPKAN 和VSPKVL 对尿激酶的抑制常数分别为32.5 μmol/L和88.6 μmol/L.     

蛋白激酶C的抑制剂

蛋白激酶催化将三磷酸腺苷(ATP)γ位磷酰基转移到蛋白质侧链的羟基上, 从而在将胞外信号透过质膜传送到细胞质以及通过核膜传送到细胞核信号途径中起重要的作用. 蛋白激酶C(PKC)是一大类磷脂依赖的丝/苏氨酸激酶. 目前为止至少发现12个亚基, 各个亚基有不同的组织分布和功能. 由于它们与许多疾病有不同程度的关系, 如癌症、炎症、自免疫失调、心脏病等, 因此, 一些能够封闭PKC活性及阻断细胞因子与受体结合, 或干扰信号转导通路的PKC抑制剂就有可能开发成为新药. 为此人们致力于开发特异蛋白激酶特别是亚基特异性抑制剂用于疾病治疗. PKC结构有4个保守区, 针对抑制剂作用不同保守位点, 以及运用不同的抑制机理, 人们已取得了一些成绩, 有些抑制剂已进入临床实验. 本文根据抑制剂与PKC作用位点、机理, 综述近年来PKC抑制剂的发展.     

330MW四角切圆锅炉燃烧器分层布置防结焦优化研究

准东高钠煤灰熔点较低,针对某厂330 MW四角切圆锅炉燃烧器分层布置上层燃烧器区域严重结焦的问题,采用试验与模拟相结合的方法进行研究。研究表明:稳定运行时,炉内温度场与速度场分布呈"蝴蝶型",在上层燃烧器区域有较强还原性气氛。针对此问题,采用改变上层燃烧器一、二次风配风方式的燃烧优化调整方案,对炉内燃烧进行优化调整。优化后上层燃烧器区域氧化性气氛增强,还原性气氛减弱,抑制结焦能力增强。该方法可供燃用准东高钠煤锅炉的防结焦运行和改造参考借鉴。     

联用型水合物抑制剂在循环管路内抑制性能研究

水合物造成的流动安全问题长期以来困扰着油气生产和运输部门。低剂量水合物抑制剂包括动力学抑制剂和水合物阻聚剂,因其用量小、经济环保等优点逐渐受到油气工业界重视;但二者单独使用均有其局限性,而关于二者联用时对油水体系内水合物抑制性能方面的研究则鲜有报道。采用自行设计搭建的水合物循环管路,系统研究了动力学抑制剂与水合物阻聚剂联用时的抑制性能;并与单独加入水合物阻聚剂体系进行了对比分析。实验结果表明,与单独加入水合物阻聚剂体系相比,动力学抑制剂的加入可有效抑制水合物的成核和生长,延长水合物形成的诱导时间和生长时间;二者联用后导致水合物形成初始阶段易发生颗粒间的相互聚积,随着水合物持续形成,水合物环路发生了严重的沉积堵塞现象。最后分析了二者联用时在多相混输管道内的抑制机理。     

轮型钼簇对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

通过酶动力学方法考察了轮型钼簇(Mo_(36)、Mo_(57)Mn_6、Mo_(57)V_6、Mo_(57)Fe_6)对α-葡萄糖苷酶的抑制效果、抑制机理和抑制类型。结果表明:Mo_(36)、Mo_(57)Mn_6、Mo_(57)V_6、Mo_(57)Fe_6对α-葡萄糖苷酶均有较好的抑制效果,其中Mo_(57)Fe_6对α-葡萄糖苷酶的抑制效果最好,其IC_(50)=(0.025 9±0.000 328) mmol/L;Mo_(36)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用为可逆竞争型抑制,Mo_(57)Mn_6、Mo_(57)V_6、Mo_(57)Fe_6的抑制作用为可逆混合型抑制。     

神经炎症抑制剂用于阿尔茨海默症的药物研发简

阿尔茨海默症（Alzheimer’s disease,AD）的致病机制尚不明确,至今仍然缺乏有效的治疗药物,并且临床研究中的候选药物也多以失败告终. 因此,对于AD这样一种复杂的疾病,单纯依赖分子靶标的现代药物研发策略难以奏效,迫切需要结合以细胞和动物药效为重心的经典药物研发策略,方有望打破AD新药开发的瓶颈. 鉴于神经元的退化和凋亡始终是AD发生、发展的中心环节,因此通过抑制大脑小胶质细胞的过度活化,进而抑制神经炎症的发展可以阻止AD的恶化进程. 本文综述了如何通过神经免疫细胞的表型筛选,确立神经炎症抑制剂,进而辅以AD动物模型的体内药效评价,获得能够显著提高模型动物的记忆和认知能力的活性分子,并结合本课题组最新的研究进展,对本领域进行了初步的讨论和展望.     

强抑制性聚胺类页岩抑制剂NH-1的性能研究

为了解决在膨润土含量较高的地层钻井过程中出现井壁失稳的技术难题,根据添加页岩抑制剂抑制膨润土水化膨胀和分散的机理,通过分子设计研制了一种强抑制性聚胺类页岩抑制剂NH-1,并采用X-射线衍射(XRD)法和扫描电镜(SEM)法研究了NH-1对膨润土的抑制机理,采用岩心滚动回收实验、抗二级膨润土污染实验、相对抑制率实验、防膨胀率实验评价了NH-1的抑制效果.结果表明:膨润土被3.0%NH-1溶液浸泡烘干后,蒙脱石001晶面层间距从12.11增加到13.77;在2.5%NH-1溶液中,一次岩心回收率为89.52%,相对于清水提高了83.32%;在2.5%NH-1溶液中,当膨润土添加量为20%时,Φ600读数为9,而同等条件下在清水中Φ600读数超出了仪器量程;0.5%NH-1溶液对10%的膨润土浆的相对抑制率达到98.5%;2.5%NH-1溶液防膨率为80.37%.围绕NH-1聚胺抑制剂开发的聚胺防塌钻井液体系在四川高庙4井3 375～3 786 m井段进行了先导性试验,划眼时间仅仅只有20.8 h,只占总钻进时间的3.98%,成功解决了高庙4井井下井壁失稳的技术难题.     

一种煤尘抑制剂的制备及评价

本文介绍了一种煤尘抑制剂的制备方法。制备方法是对水玻璃进行化学改性后,复合腐植酸钠、羧甲基纤维素钠、十二烷基苯磺酸钠制得。结果表明,该抑制剂具有较好的固结性能及抑尘效果,且原料易得,合成方法简单,价格低廉。     

染料敏化太阳电池TiO_2溶胶制备及其条件研究

利用钛酸四丁酯为前驱体,乙酰丙酮为螯合剂,异丙醇为溶剂,制备了TiO2溶胶并对其制备条件进行了分析,实验表明,采用滴加水的方式可得到稳定溶胶;在碱性条件下,能得到粒径可控的单一锐钛矿TiO2晶型;用乙酰丙酮作抑制剂,异丙醇作为溶剂可得到稳定的溶胶.