利用纳米球提高化疗药物蛋白酶体抑制剂疗效

正[本刊讯]中科院上海生物化学与细胞生物学研究所胡荣贵研究组通过使用空心二氧化硅纳米球(HMSN)负载蛋白酶体抑制剂类化疗药物硼替佐米改善药物剂型,有效提高药物的生物利用度及肿瘤杀伤效果。此项工作也是该课题组承担的973项目"针对蛋白质修饰及降解途径的药物筛选     

基于化学荧光法的双黄连口服液神经氨酸酶抑制活性测定

建立流感病毒神经氨酸酶体外活性荧光检测法测定双黄连口服液的NA抑制生物活性.采用化学荧光法测定双黄连口服液对神经氨酸酶的抑制率.结果表明,反应后溶液荧光强度与产物4-MU浓度在0.1~1.2μg/m L内成良好的线性相关系(Y=39482X-254.05(r=0.9994)),该测定方法的精密度与重复性良好,反应后溶液在4℃条件下4 h内稳定,双黄连口服液对流感病毒神经氨酸酶的抑制率高达64.20%.该方法可用于测定双黄连口服液对神经氨酸酶抑制活性测定.     

取向电工钢加工过程中第二相粒子的析出行为

利用场发射扫描电镜观察了以MnS为主要抑制剂的普通取向电工钢加工过程中第二相粒子的分布状态,统计了粒子面密度、平均尺寸以及相应的尺寸分布.结果显示,热轧加工造成了大量第二相粒子弥散、细小地析出,同时基体仍保持过饱和状态.冷轧变形会造成第二相粒子的回溶行为,而基体的过饱和状态会减弱回溶现象.中间退火与脱碳退火过程中会同时存在新粒子的形核及已析出粒子的粗化两个过程,而在最终二次再结晶升温阶段则以第二相粒子明显粗化为主.     

水稻胰蛋白酶抑制剂对褐飞虱产卵刺激的响应

 昆虫产卵过程对寄主植物的直接刺激包括产卵器的机械损伤和卵表面物质带来影响,这些刺激是启动植物诱导抗虫性的重要途径。通过对褐飞虱产卵处理后水稻植株内胰蛋白酶抑制剂（BBPI）合成酶基因的表达量及物质含量的测定,对比褐飞虱取食和机械损伤处理,发现褐飞虱产卵能够诱导水稻BBPI合成酶基因的表达和BBPI物质的生成。处理后6 h,12 h,水稻 BBPI 表达量显著高于取食和机械损伤处理;产卵诱导的BBPI物质含量显著高于正常水稻。褐飞虱产卵诱导水稻启动〖WTBX〗BBPI〖WTBZ〗表达和物质合成表明,与取食危害类似,水稻同样会对褐飞虱产卵刺激产生响应,启动相应的植物防御体系,进而达到阻滞褐飞虱危害的目的。     

抗Gleevec(STI-571)耐受的Bcr-Abl蛋白酪氨酸激酶抑制剂研究进展

综述了抗G leevec(ST I-571)耐受的B cr-A b l蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,主要介绍了PD 166326,BM S-354825,AM N 107和ON 012380四种酪氨酸激酶抑制剂.     

TIBO类衍生物抗HIV-1活性的QSAR研究

在分子图邻接矩阵的基础上,定义并计算了TIBO类衍生物原子的点价值iδ,利用图论方法建构了新的分子连接性指数mE,基于多元回归技术发展了对TIBO类衍生物药物的活性参数作出精确估算的定量结构-活性相关关系,得到的多元回归方程为:P=-274.563 80E-1 65.530 61E-1-149.681 6Jx-'1 26.084 7计算结果表明,抗H IV-1活性参数的计算值和实验值的一致性令人满意。     

劣质煤对锅炉运行的影响及预防

煤质变化过快,燃烧状况的好坏有时只是瞬间的变化,作为运行人员要密切注意炉膛的燃烧情况。如果发现燃烧不稳应立即做出相应的操作和调整措施。为了保证锅炉的安全运行要把好煤质关。     

催化裂化新装置长周期运行的影响因素及应对措施

本文针对影响催化裂化装置长周期运行的因素,结合惠州炼油催化新装置首次开工运行中出现的反再系统局部热点、结焦等问题,分析了出现问题的原因,提出通过改进工艺流程、优化操作条件等技术,确保装置长周期运行。     

小分子有机抑制剂的合成及其对黄铁矿和毒砂的抑制性能

本文报道了小分子有机抑制剂氨基三甲叉膦酸NTP,乙二胺四甲叉膦酸EDTP和己二胺四甲叉膦酸HDTP的合成方法,对NTP,EDTP,HDTP和氨基二乙酸NDA四种化合物抑制黄铁矿、毒砂的行为以及分离这两种矿物的性能作了实验研究,并对药剂与矿物表面的作用模式以及药剂结构与性能间关系进行了研究讨论。     

链霉菌的氨基糖苷类抗生素3′—磷酸化酶APH(3′)抑制剂性质初探

分别采用丙酮沉淀、硫酸铵分步沉淀和柱层析技术从链霉菌85—39发酵液中分离、纯化出APH(3′)抑制剂85—39,并对其部分理化性质进行了测定。结果表明:抑制剂85—39为相对分子质量大于3000的水溶性多肽物质,对APH(3′)表现出强的抑制作用。该抑制剂经丙酮沉淀后的水抽提液对热、碱较稳定,对酸较不稳定,但经离子交换柱初步层析纯化后,其稳定性较差。