苯并咪唑酮类镇痛新药重要中间体的合成研究(简报)

1999年底,日本万有药厂(Banyu Pharmaceutical Co.)开发出第一个选择性的非肽类的ORL1(opioidlike orphan receptor)受体拮抗剂J-113397.结果首次在中枢组织的ORL1受体证实,此化合物是具有高选择性、纯的、竞争性的ORL1受体抑制剂,且其药效极强,比通常的阿片受体(μ,κ,δ)的选择性高600倍以上.本文提出了一条合成J-113397重要中间体1-[1-环辛甲基-3-甲氧羰基-4-1,2,5,6-四氢吡啶基]-3-乙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮的新路线(如图1).按照已报道的合成路线,作者未能获得苯并咪唑酮部分.于是本文以β-烯胺酯(10)为关键化合物,成功得到了苯并咪唑酮骨架.     

天然水蛭素的提取和纯化(简报)

水蛭素(hirudin)是存在于水蛭唾液中的一种酸性多肽类物质,是迄今为止世界上最强的凝血酶抑制剂,在治疗各种血栓性疾病及弥散性血管内凝血中均有很好的预防及治疗效果,并且没有副作用,因而它比肝素更有优越性。研究表明,水蛭素还能防止肿瘤细胞的转移,用水蛭素配合化疗和放疗,可促进肿瘤中的血流而增强疗效,因而具有宽阔的临床应用前景。     

低温胁迫对蓝萼香茶菜幼苗保护酶系统的影响

为探明低温胁迫条件下对蓝萼香茶菜幼苗叶片的超氧化物歧化酶 (SOD)和过氧化物酶(POD)的活性的影响 ,测定了 8d ,4℃低温胁迫下蓝萼香茶菜幼苗叶片的SOD和POD的活性变化 .结果表明 :低温胁迫后蓝萼香茶菜幼苗叶片的SOD和POD的活性呈上升趋势 ,胁迫植株的保护酶系统能够进行自身的调节以抵抗低温伤害 .     

光驱动F_oF_1-ATP合酶复合物顺时针旋转的观察

将含有10个组氨酸的嗜热菌F1b亚基通过杂交引入光合细菌载色体(Chromatophores)复合物的FoF1-ATP合酶中.对该杂交复合物的生化性质研究表明,其具有较好的质子转运能力,杂交的FoF1-ATP合酶能够有效地催化载色体的光合磷酸化,其F1b亚基的10个组氨酸可与Maleimido-C3-NTA连接后再与FITC标记的肌动蛋白微丝连接.光照后在荧光显微镜下观察到,与该杂交复合物b亚基连接的荧光微丝顺时针方向旋转,即质子动力势(pmf)引起的FoF1-ATP合酶F1b亚基(或a3b3六聚体)上荧光微丝的顺时针方向旋转.初步建立了FoF1-ATP合酶在pmf推动下F1b亚基(或a3b3六聚体)旋转的研究体系.     

芝麻种子的合理贮藏

要保证芝麻种子的发芽率和食用品质,必须做到合理贮藏.芝麻种子贮藏的关键是控制水分和温度的变化.芝麻种子贮藏的安全水分一般为7%左右.水分过高时,种子容易发热,引起霉菌寄生和虫蚀.因此,种子入库贮藏前必须做好以下几项工作.     

转录辅因子CBP/p300提高转录因子C/EBP介导的人白细胞介素5(IL-5)基因启动子活性

IL-5主要由Th2类细胞产生, 在过敏性哮喘等过敏性疾病的发生过程中起着关键的作用. 转录辅因子CBP/p300本身具有组蛋白乙酰转移酶活性, 参与许多基因的转录调控过程. 腺病毒E1A癌蛋白能与CBP/p300蛋白结合并抑制其活性. 我们分析了E1A蛋白在IL-5基因启动子/荧光素酶报告基因表达调控中的作用, 结果表明E1A蛋白能抑制PMA/离子霉素激活和转录因子C/EBPβ介导的IL-5基因启动子/荧光素酶报告基因的活性. 而突变体E1AΔ2-36蛋白因不能与CBP/p300蛋白结合而不能抑制IL-5基因启动子/荧光素酶报告基因的表达. 此结果揭示, 组蛋白乙酰转移酶CBP/p300参与IL-5基因启动子活性的调控. 另外, 转录辅因子CBP/p300和转录因子C/EBPβ可以协同地激活IL-5基因启动子/荧光素酶报告基因的表达. 为进一步研究IL-5基因表达调控的机制奠定了基础.     

一种新的有机磷降解酶基因ophc2的克隆与表达

将来源于假产碱假单胞菌(Pseudomonas pseudoalcaligenes)的有机磷降解酶OPHC2进行了N端及内肽的氨基酸序列测定, 根据得到的氨基酸序列设计合成了简并引物, 通过PCR和反向PCR从Pseudomonas pseudoalcaligenes中克隆出有机磷降解酶基因ophc2. 编码基因全长975 bp, (G+C)含量为63%, 有一个可读框, 编码324个氨基酸, 酶蛋白理论分子量为36 kD. 编码基因的核苷酸序列分析表明,与目前发表的有机磷降解酶基因相比同源性很低, 最高的只有46.4%, 说明这是一个新的有机磷降解酶基因. 将克隆得到的带有信号肽编码序列的和不带信号肽编码序列的有机磷降解酶基因, 分别与载体pET-30a构建重组表达质粒, 得到的表达产物具有正常的生物学活性.     

糙皮侧耳Ax3产漆酶条件及部分酶学性质研究

对糙皮侧耳(Pleurotus ostreatus)Ax3菌的漆酶产生条件进行了研究，该菌产漆酶较高的条件是：培养温度25℃，培养基pH5．5，每升C／N含量0．252g／0．021g；加入0．05％～0．1％的吐温可提高漆酶酶活12倍。对漆酶的部分生化性质研究表明：最适反应温度25℃；最适反应pH2．8；琥珀酸缓冲液效果最好；金属离子：Mn^2 ，Cu^2 ，Zn^2 对漆酶有较强的激活作用，其中Mn^2 相对活性最高，Ag^ ，K^ ，Ca^2 ，Fe^2 对漆酶活性有抑制能力，其中Ag^ 的抑制作用明显。     

中药红花与产纤溶酶菌株相互影响的研究

作者采用生长曲线法衡量不同浓度红花对产纤溶酶菌株C2-13的生长影响；纤维蛋白平板法测量纤溶酶活性；邻二氮菲-Fe^2 氧化法测量羟自由基清除率；乙酸酐直接测定法测量总胆固醇；HPLC法分析发酵产物．结果表明：产纤溶酶菌株C2-13能显著提高红花降血清总胆固醇的功效以及抗羟自由基氧化的能力；一定浓度红花的加入对C2-13的生长和纤溶酶活性有明显促进作用．HPLC分析还观察到红花经发酵炮制后，其成分发生了改变．说明中药红花与产纤溶酶菌株C2-13可相辅相成，互相促进．