红豆杉中紫杉烷类化合物制备10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ

红豆杉是我国珍稀植物,含有多种紫杉烷类化合物．以紫杉醇提取过程中的废料作为原料,首次将含7-木糖基．10-去乙酰基紫杉醇、7-木糖基-10去乙酰基三尖杉宁碱和7-木糖基．10-去乙酰基紫杉醇C三种化合物的混合物通过氧化、水解反应脱去紫杉烷类化合物C-7位上的木糖基,然后进行肼解反应脱去C-13位上的侧链,最后利用重结晶纯化,得到10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DABⅢ)．实验过程中用液质联用(LC/MS/MS)鉴定反应产物,通过核磁共振确认得到10-DABⅢ．结果表明,含10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ母环结构的紫杉烷类化合物——尤其是含木糖基的紫杉烷类化合物是能够转化为10-DABⅢ的．由于10-DABⅢ是半合成紫杉醇的原料,这对于提高紫杉醇的产量,缓解紫杉醇资源短缺的现状有着积极的作用．     

红豆杉植物中紫杉烷二萜研究

文献[1,2]报道从甘肃小陇山区采集的红豆杉(Taxus chinensis)枝叶中分得的五个新紫杉烷类二萜化合物.本文报道另外四个微量新紫杉烷类二萜的结构(图1).     

东北红豆杉紫杉二烯合成酶cDNA克隆及其与紫杉醇产生菌基因组DNA的Southern杂交(英文)

为进一步研究紫杉二烯合成酶的作用机理和紫杉醇生物合成代谢调控机制,采用RT-PCR技术从东北红豆杉(Taxus cuspidata)树叶中获得了紫杉二烯合成酶基因片段,将该片段克隆在载体pGEMT-easy vector上,并转化到E.coliJM109中,经EcoRI酶切鉴定后,对阳性克隆进行序列测定,获得紫杉二烯合成酶基因片段长度为909 bp,编码303个氨基酸,与GenBank中收录的紫杉二烯合成酶的同源性达到98%;对获得的紫杉二烯合成酶基因和紫杉醇产生菌HQD33基因组DNA进行了Southern杂交。结果初步证实了紫杉二烯合成酶存在于通过内生真菌发酵生产紫杉醇的生物合成途径中。为利用分子生物学手段研究通过内生真菌发酵生产紫杉醇生物合成的代谢调控和构建高产紫杉醇基因工程菌株提供了强有力的理论指导。     

Nitric oxide mediates the fungal elicitor-induced Taxol biosynthesis of Taxus chinensis suspension cells through the reactive oxygen species-dependent and -independent signal pathways

Taxol (paclitaxel, NSC-125973), a secondary me- tabolite of the Taxus species, has been recognized as one of the best anticancer drugs emerging in the last decade[1]. The production of Taxol by various Taxus spp. cells in culture has been one of the most …     

一种新型的紫杉烷生物素共轭物的制备

生物素与肿瘤细胞表面的生物素受体结合,通过受体介导的内吞作用将共轭物摄入细胞内,二硫键在肿瘤细胞中能够开链,释放出活性物质,实现靶向性给药,从而大大降低传统化疗药物因缺乏对肿瘤细胞的选择性而引起的毒副作用。用巯基置换的方式,合成含有二硫键的连接链;用将羧酸基团转化为酰肼基团的方法,将生物素转化为生物素酰肼;选用具有抗多药耐药性的含氟紫杉烷SB-T-12854作为细胞毒分子;通过含有二硫键的连接链将含氟紫杉烷化合物SB-T-12854与生物素酰肼进行偶连,形成一种新型的紫杉烷生物素共轭物。     

人工栽培南方红豆杉紫杉烷成分的研究

采用溶剂萃取及多种色谱技术分离纯化,从人工栽培南方红豆杉中分离得到紫杉醇(Ⅰ)、2′-乙酰氧基-7-表-紫杉醇(Ⅱ)、(3E,7E)-2,α10,β13α-三乙酰基-5,α20-二羟基-3,8-断紫杉烷-3,7,11-三烯-9-酮(Ⅲ)和7-表-紫杉醇(Ⅳ),其中化合物(Ⅱ)首次从南方红豆杉分离得到。     

南方红豆杉内生菌及紫杉烷类产物的初步鉴定

从南方红豆杉（Ｔａｘｕｓｃｈｉｎｅｎｓｉｓｖａｒｍａｉｒｅｉ）的主干和侧枝树皮及皮下部分,分离、筛选得到９１个纯化的微生物菌株．经过摇瓶培养和静止培养,再用二氯甲烷萃取抽提,抽提产物经以ｔａｘｏｌ、ｂａｃｃａｔｉｎⅢ和ｃｅｐｈａｌｏｍａｎｎｉｎｅ为标准对照的薄层层析分析,表明其中６个菌株能分泌紫杉烷类的化合物．分类鉴定的初步结果为头孢霉属、轮柄梳霉属和无孢菌群等     

红豆杉化学成分的研究

红豆杉(Taxus chinensis(Pilger)Rehd)是我国特有的分布较广的红豆杉属植物的一种,它的化学成分研究尚未见报道。自从发现紫杉烷(taxane)类二萜及其二萜生物碱具有明显的抗癌活性以来,红豆杉属植物的化学成分一直受到人们的重视。本文将报道从红豆杉中分得的两个新的紫杉烷类二萜(Taxagifine Ⅰ和Taxagifine Ⅱ)以及一个已知的紫杉垸类二萜(raxagifine)。我们通过IR、UV、EIMS、HRMS、~1HNMR、~(13)CNMR、DEPT以及二维核磁共振技术(~1H-~1H COSY、~1H-~(13)C COSY、NOESY和J-resolved)对其结构进行了解释。