中国稀土药物研究进展

综述了近10年来中国在稀土药物合成和药理作用方面的研究进展及发展趋向。研究现状反映出：参与药物合成的配体以杂环化合物类为主，稀土元素以镧、镨、钕、钐为多；药理作用研究主要表面在抗肿瘤、抗突变、抗菌、抗病毒以及对消化系统和内分泌系统的影响等方面。     

红细胞作为吗啡载体延长吗啡镇痛时效的研究

探讨用高渗法制备红细胞包蔽吗啡溶液(RBG—M)的可行性。对RBC—M制备过程中红细胞(RBC)的体积和形态的变化、RBG—M溶液内外的吗啡(M)浓度及含量的变化以及择期上腹部手术患应用RBC—M溶液术后镇痛的时效和吗啡的血药浓度进行了研究。研究发现：(1)用高渗法制备红细胞包蔽吗啡溶液是可行的。(2)RBG—M溶液与单纯M溶液相比其术后镇痛作用显延长；其药代动力学指标消除半衰期(T1／2)延长3倍多。曲线下面积(AUC0→∞)增加约11倍。而清除率(CL)明显减小约9倍。(3)用RBGM溶液行术后镇痛的患其时效明显优于单纯用吗啡的患。     

广东天然药物研究与开发重点实验室

广东天然药物研究与开发实验室是1998年10月由广东省政府批准建立的、目前粤西地区唯一的医药类省级重点实验室，2O03年被评为省级良好重点实验室。实验室以广东省属重点院校、粤西最大的医学教学和科研中心广东医学院为依托，以学校特色学科抗衰老、抗骨质疏松新药研究、抗肿瘤植物药研究方向为基础，由广东医学院所属与药物研究相关科室组建起来的联合科研平台，拥有一支强有力的科研队伍，学校在2006年教育部的本科水平评估中被评为优秀。实验室为粤西地区丰富的热带、亚热带药用植物和海洋生物等天然药用资源的研究与开发提供了一个良好的实验平台。     

北京师范大学化学学科百年华诞系列学术活动

正2012年7月4日,"2012年全国研究生暑期学校(放射性药物)暨庆祝北京师范大学化学学科百年华诞系列学术活动"开幕式在化学楼第二教室召开.中国科学院院士、放射性药物教育部重点实验室主任柴之芳,中国工程院院士、放射性药物教育部重点实验室学术委员会顾问刘伯里,副校长陈光巨等出席会议.     

N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙酰胺的还原

采用具有强活性的复合还原剂实现了叔酰胺的还原。讨论了不同的络合试剂，还原试剂，络合时间和反应温度对叔酰胺还原的影响，确定了三氯氧磷/锌粉还原法及还原N，N-异丙基-3-（2-四氧基-5-甲基苯基）-苯丙酰胺（1）的工艺路线，得到新药托特罗定的重要中间体N，N-二异丙基-3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-苯丙胺（2），收率为86%。     

聚(二聚酸-癸二酸)的合成和药物释放性能

以癸二酸和二聚酸预聚物为单体,采用高真空熔融缩聚法,得到较高相对分子质量的聚（二聚酸-癸二酸）共聚物。合成的聚合物分别用于FT-IR,GPC,DSC和TGA等进行了表征,并研究了合成聚合物的体外降解及其对模型药物盐酸环丙沙星的释放性能。     

基于J2EE构架的药物与靶点综合数据库及其查询系统（DTDB）的设计与实现

本文扼要介绍了作者收集、整理目前已发现的所有药物及其作用靶点的相关信息,并整合现代分子生物、药物、化学等的最新进展,采用业界领先的Java的j2ee框架,建立一个综合的数据库系统的过程。同时在该综合数据库系统的基础上,嵌入药物分子和靶点的对接技术,使得我们的系统除用于一般的药物分子和靶点查询之外,还能实现基于分子反向对接的虚拟筛选和通过药物分子寻找其作用的潜在蛋白靶点。本数据库暂时只能本机访问,对外访问地址尚在建设中。     

温敏性凝胶的合成与药物缓释模拟

通过自由基聚合法合成了聚（N－异丙基丙烯酰胺）一无水凝胶和聚（N－异丙基丙烯酰胺－丙烯酸）二元水凝胶，用溶胀法探讨了温度，pH有原料组分等因素对凝胶性能的影响，实现发现：一元水凝胶体系与其线性聚合物一样，具有明显的相转变温度（LCST), 与差示扫描量热法（DSC）结果一致；二元水凝胶的LCST随丙烯酸的含量的增加而上升，而碱性条件下的溶胀性能远远优于酸性条件，Lin选出一适合配方并在模拟人体体温（37℃）和胃肠液pH值的条件下进行了药物（阿司匹林）缓释实验，发现以凝胶颗粒为药物载体，能更好地达到药物长期有效释放的目的。     

LSP1抑制万珂诱导的多发性骨髓瘤细胞凋亡(英文)

淋巴细胞特异性蛋白-1(LSP1)在部分多发性骨髓瘤中表达升高,但其在肿瘤中的作用仍知之甚少.研究了LSP1在多发性骨髓瘤中抗新型抗肿瘤药物万珂(Bortezomib)诱导细胞凋亡的作用及机制.筛选LSP1高表达和低表达的多发性骨髓瘤细胞IM9和KAS6作为实验模型.应用RNA干扰基因沉默IM9细胞中的LSP1,或在KAS6细胞中转染LSP1表达质粒,用Bortezomib等化疗药物处理细胞后,PI/Annexin V染色并用流式细胞仪检测和分析细胞凋亡率.同时RT-PCR方法检测和分析被LSP1所影响的重要细胞凋亡相关基因的变化.结果发现,LSP1在多发性骨髓瘤细胞IM9和KAS6中差异性表达高和低,与Bortezomib诱导的细胞凋亡效率密切相关.利用RNA干扰敲低IM9细胞中LSP1,可显著增强IM9对Bortezomib的敏感性,同时在KAS6中转染LSP1表达质粒,可降低Bortezomib诱导的细胞凋亡.对部分重要凋亡基因的RT-PCR检测发现,LSP1可诱导BCL-xl基因表达,同时抑制p53表达.因此,发现LSP1可通过调节凋亡基因的表达促进肿瘤的抗药性.     

药物生物化学精品课程建设的探索与实践

精品课程建设是一项系统工程,建设精品课程的目的是提高教学质量和学生综合能力。药物生物化学是本校的校级精品课程,是生物制药专业和应用化学专业的核心课程。课程建设水平的高低与人才培养的质量高低息息相关。为适应现代高等教育的发展要求,更好地培养学生的动手能力、分析和解决问题的能力,课题组从师资队伍、教学方法和手段、教材建设和建立完善的学生考核评价体系四个方面对药物生物化学精品课程进行探索和实践,为培养高层次人才进行探索。