靶向ERK2抑制剂的活性筛选与机理研究

细胞外信号调节激酶2(Extracellular Signal-Regulated Kinase 2,ERK2)是恶性肿瘤发生、发展过程中的关键激酶,目前还没有靶向ERK2的药物获批上市。本研究旨在获得结构新颖的靶向ERK2小分子抑制剂。通过质粒构建、蛋白表达与体外激酶活性测试,对本实验室构建的北部湾次级代谢产物及化学合成化合物库中的化合物开展生物活性筛选,利用分子对接阐明化合物与ERK2的结合模式及作用机理。试验最终筛选获得6-甲氧基红镰霉素B、异红镰霉素及嘧啶脲类等5个具有较高抑制活性的化合物(统一命名为化合物1-5),其半抑制浓度(IC₅₀)分别为(4.17±1.82)、(13.39±0.93)、(27.85±2.55)、(19.14±1.02)和(8.55±3.72) μmol/L。化合物1-5对ERK2具有抑制活性,它们与ERK2中的LYS-54、MET-108及GLN-105残基形成的氢键是影响两者结合稳定性的关键因素。     

优良地被植物斑叶石蕗的组培生根诱导

以斑叶石蕗Farfugium japonicacv.aureo-maculatum的叶片为外植体,采用6-苄基嘌呤(6-BA)与萘乙酸(NAA)双因素二次正交螺旋组合设计,对组织培养过程中根的诱导进行了2种植物外源激素(6-BA和NAA)不同配比的对比试验.结果表明:在16个组合中,低质量浓度的6-BA与NAA能促进斑叶石蕗根的诱导和生长;接种20 d后外植体在1/2 MS+6-BA0.02 mg.L-1+NAA0.05 mg.L-1培养基中的生根率和平均生根数分别达到88%和5.7,高于其他处理,且根系生长状况良好.     

大兴安岭柴河流纹质碎斑熔岩锆石U-Pb定年及成因探讨

为了研究大兴安岭柴河地区流纹质碎斑熔岩的形成时代和岩石成因,进行了锆石U-Pb同位素年龄测试和地球化学分析.LA-ICP-MS锆石U-Pb定年结果显示,柴河流纹质碎斑熔岩形成于年龄为135~138Ma的早白垩世。岩石地球化学研究表明,柴河流纹质碎斑熔岩具有高硅富碱、贫钙镁的特征;稀土丰度总量∑REE介于1501×10-6~1915×10-6,轻重稀土分馏明显,m(La)/m(Yb)N=118~1445,Eu负异常(δEu=059~075);微量元素以富集Rb,Ba,K,亏损Nb,P和Ti为特征,与I型花岗岩相似;碎斑熔岩原始岩浆来源于地壳岩石的部分熔融.     

新型重组葡激酶（RGD—SAK）的中试研究

心脑血管疾病的死亡率极高，严重危害人类的生命和健康。心脑血管疾病的主要病因是血管内血栓形成，凝血系统与纤溶系统的异常是导致血栓形成的主要因素。     

泛酸激酶的克隆鉴定及其与泛酸类似物的作用

泛酸激酶在生物体代谢过程中起重要作用,且在进化上高度分化.为验证或支持泛酸激酶是潜在的药物靶点这个观点,研究克隆了5种物种中可能的泛酸激酶基因,验证其编码的蛋白能与大肠杆菌缺陷的泛酸激酶功能互补.同时在大肠杆菌模型中检测了其中4种泛酸激酶被6种泛酸类似物特异性抑制的情况, 所得结果与体内实验一致.研究表明: 泛酸激酶可作为药物研发的靶点, 并提出了高通量筛选泛酸激酶靶向药物的可能性.     

生命的另一个奥秘--浅谈生物数学与斑图生成

生命是什么？生命从哪里来的？这些问题从人类出现开始就是困惑的谜。历史上无数智者都想解开这个千古难题，从而不知衍生了多少诗歌、神话和宗教。几乎每一个宗教都认为自然万物是由神创造的，而且每种生命被创造出来后形态特征和生理特点就一成不变。随着时代的发展．神创论的说法不断被新的理论所挑战，最有力的挑战者就是英国的博物学家达尔文。他跟随“贝格尔号”军舰的环球考察遍游了南美洲、非洲和大洋洲，采集标本，挖掘化石，发现了许多没有记载的新物种。     

枇杷灰斑病发生规律与防治方法的研究

根据在苏南地区枇杷园的调查研究，探讨了枇杷灰斑病的症状特点、病原菌的培养特性、病害的发生发展规律及防治方法。     

PKA和PKC对HeLa细胞G_2/M/G_1进程的影响

为了研究PKA和PKC对HeLa细胞G2 →M期和M→G1期进程的影响 ,用PKA和PKC抑制剂分别处理同步的G2 期和M期的HeLa细胞后 ,测定了细胞有丝分裂指数和PKA ,PKC与CDC2激酶的活性 .结果表明 ,PKAⅢ型抑制剂在促进HeLa细胞G2 /M /G1进程的同时 ,刺激了PKC的活性 ,反之 ,PKC的抑制剂GF 10 92 0 3X在阻抑HeLa细胞G2 /M /G1进程的同时 ,激活了PKA的活性 ,与其相关的CDC2激酶活性也发生了相应的变化 .实验表明 ,PKA和PKC分别负调和正调HeLa细胞G2 /M/G1进程 ,两者表现出拮抗关系 .     

图灵-霍普夫切空间2种失稳模的竞争

利用电荷传输方程研究了图灵-霍普夫切空间的二维斑图动力学.研究发现,在该空间存在图灵模与霍普夫模的竞争现象.通过分析斑图的时空特性研究了竞争过程中图灵模与霍普夫模的主导作用.模拟结果表明,在切空间附近,微扰的大小也影响竞争的结果.     

孩子爱你不容易

叶子是我一年级就带上来的学生。刚入学时，我没有发现他与别的孩子有特别不一样的地方。直至三年级上学期，这个班级的斑主任换成一位年轻的代课老师。这位女老师的缺乏经验导致了整个班级的散漫，更导致了叶子坏脾气的暴露。一次，女老师实在没法控制班级的局面，就叫学生来请我。我跑到教室，发现叶子正在发很大的脾气，把前后的桌子都掀翻在地，就是不让旁边的同学坐，