溶栓剂的研发现状及展望

由血栓引起的血栓性疾病是一种常见的心脑血管疾病。溶栓剂是预防与治疗心脑血管疾病的主要抗血栓药物。本文总结性地概述了目前国内外各种新型溶栓剂的溶栓机理、临床应用效果及其副作用等。其中,第三代溶栓剂组织型纤溶酶原激活剂变异体、导向溶栓剂、嵌合体溶栓剂,以及部分天然溶栓剂包括蝙蝠唾液纤溶酶原激活剂、蛇毒纤溶酶原激活剂、水蛭素及其变异体等均通过将纤溶酶原激活为纤溶酶溶解血栓。临床实验结果表明它们在延长体内半寿期、增强对血纤维蛋白选择性和溶栓效率等方面有较大的改进,但溶栓治疗后的冠状动脉再栓塞,颅内出血等问题仍是目前未解决的难题;而纳豆激酶及豆豉纤溶酶由于溶栓原理的不同,引起内出血的几率较低。溶栓剂未来的发展方向为如何综合不同药物的优点,使其更加安全与廉价。     

新型双芳基脲类Bcr-Abl激酶抑制剂的设计与合成

设计一系列新型双芳基脲类化合物作为潜在的Bcr-Abl激酶抑制剂。以2-吡啶甲酸,5-硝基吲唑,6-硝基喹啉等为原料合成了6个双芳基脲类化合物,结构经过1H-NMR鉴定。合成的6个目标化合物,均未见文献报道。     

具Holling-Ⅳ功能反应项的分数阶捕食模型的定性分析及斑图动力学

斑图动力学是当代非线性分析领域的主要研究方向之一,非线性捕食-食饵模型的动力学行为成为其研究热点。主要研究了一类分数阶扩散的捕食系统：首先建立起系统的行波解的存在性并给出系统发生Hopf分岔的条件;其次利用分数阶微分方程的定性理论和Hopf分岔理论讨论了系统局部稳定、全局稳定以及图灵分岔发生的条件;最后利用Matlab软件进行数值模拟得到了系统的空间斑图。     

玉米大斑病菌StNPS6基因缺失突变体的转录组与蛋白质组差异表达分析

用T-DNA插入法构建一个玉米大斑病菌突变体库, 并筛选到一株致病力明显下降的突变体. 该突变体T DNA插入位点为非核糖体肽合成酶基因6（StNPS6基因）的上游启动子区. 先敲除StNPS6基因, 再对StNPS6基因敲除突变体和野生型进行转录组差异表达分析及蛋白质组差异表达分析. 结果表明: 在1 767个差异表达基因中的上调表达基因903个, 下调表达基因864个; 在突变体中鉴定30个差异表达蛋白质中的上调表达蛋白质8个, 下调表达蛋白质22个.     

玉米1,3,4-三磷酸肌醇5/6 激酶ITPK家族基因的鉴定和分析

 1,3,4-三磷酸肌醇5/6-激酶(ITPK)是一种在动物、植物、线虫中都比较保守的多功能酶, 在生物信号传导及生长发育中起重要作用。为了充分研究玉米中ITPK 家族基因系统分析、全生育期基因表达模式及逆境胁迫表达模式, 利用玉米基因组数据库, 通过生物信息学手段, 鉴定玉米ITPK 家族基因的全序列、定位和编码蛋白, 通过序列比对进行进化和分类分析。利用玉米高通量芯片表达数据进行组织表达差异性、干旱胁迫和病害胁迫表达谱分析。结果表明, 玉米基因组中含有6 个ITPK 家族基因, 分布于玉米的4 条染色体上。MEME 保守结构域分析显示, ZmITPK1-5 均含有3 个保守的ATP-grasp-4 结构域, ZmITPK6 含有两个ATP-grasp-4 保守结构域。进化树分析表明ZmITPK 可分为3 个亚家族。各个发育阶段中, 多数成员在生殖器官或营养器官中均有较高的表达量, 只有ZmITPK1 在所有器官中表达量都不高。ZmITPK2 和ZmITPK3 基因受干旱胁迫处理诱导不同程度上调表达。而在生物胁迫条件下均无显著上调或下调表达。     

萘甲酰胺衍生物TW918的合成及体外活性考察

合成一系列萘甲酰胺衍生物,初步筛选出先导化合物TW918,测定其对肿瘤细胞的活性影响,考察其与激酶分子EGFR的结合性及对EGFR蛋白表达的影响.TW918结构经¹H-NMR,¹³C-NMR和HR-MS表征确证.实验结果表明:TW918对四种肿瘤细胞均有一定的抑制活性,但对正常细胞的影响较小;分子对接显示TW918能以母核喹啉为头,深入占据到EGFR的活性口袋中,并与活性残基形成氢键,其最低自由结合能为-46.1 kJ·mol^-1;TW918能以剂量依赖性方式明显抑制四种肿瘤细胞中EGFR蛋白的表达.     

植物源杀虫剂对葡萄绿盲蝽和斑叶蝉的防治效果

 绿盲蝽（Apolygus lucorum（Meyer-Dür.））和葡萄斑叶蝉（Erythroneura apicalis（Nawa））是常见的葡萄害虫,其危害严重影响葡萄产量和果实质量,造成严重的经济损失。为筛选有效防治葡萄绿盲蝽和斑叶蝉的植物源杀虫剂,本实验探究了0.5%藜芦碱、0.6%氧苦·内酯水剂、5%天然除虫菊素、复合楝素杀虫剂、鱼藤酮杀虫剂和复合烟碱杀虫剂等植物源杀虫剂对不同地区葡萄绿盲蝽和斑叶蝉的防治效果。在成都实验点,6 种植物源杀虫剂对绿盲蝽均有很好的防治效果,其中0.5%藜芦碱的防效稳定,防效在60%以上。在石家庄实验点,复合烟碱杀虫剂对绿盲蝽的防治效果最好,防效高达70%以上。在银川实验点,0.5%藜芦碱对斑叶蝉一代成虫和二代若虫的防治效果都最好。在南疆实验点,5%天然除虫菊素对第一代葡萄斑叶蝉成虫防效最好,达100%。0.5%藜芦碱、复合烟碱可作为防治绿盲蝽的有效药剂,5%天然除虫菊素可作为防治葡萄斑叶蝉的有效药剂,在葡萄无公害生产上推广使用。     

天门冬氨酸对精氨酸激酶的作用研究

应用酶活测定、荧光发射光谱等方法分析了精氨酸激酶在不同浓度天门冬氨酸中活性变化和去折叠动力学。实验结果表明：天门冬氨酸引起精氨酸激酶失活与去折叠,并且过程中没有蛋白质的聚沉;精氨酸激酶的去折叠遵循一级反应动力学的二相过程,包括快相和慢相;失活与天门冬氨酸浓度呈正相关;当去除天门冬氨酸的影响,精氨酸激酶的活力能得到恢复。通过对比实验结果暗示,天门冬氨酸是通过其解离状态的H＋改变了机体pH值而影响精氨酸激酶活性的,并且就天门冬氨酸对精氨酸激酶影响及其意义进行探讨。     

阿维啶虫乳油防治苹果害螨的田间药效试验

用杀虫杀螨剂4%阿维啶虫乳油进行了苹果山楂叶螨、二斑叶螨的田间试验,结果表明,阿维啶虫2500～3500倍液对苹果山楂叶螨的防治效果为59.2%～96.8%,阿维啶虫2500～3000倍液对苹果二斑叶螨的防治效果为63.95%～85.3%,与其他常用杀螨剂阿维菌素和扫螨净的效果相当。     

基于平稳小波域GSM模型的SAR图像去噪

为解决SAR图像处理中传统方法存在的图像边缘模糊、失真等问题,将平稳小波变换和高斯混合尺度模型（GSM）相结合,建立了基于平稳小波分解系数的邻域模型,并利用Bayes最小均方估计进行局部去噪,最后对各个方法的滤波结果用评估参数进行客观评价。实验结果表明,该方法具有比空域滤波及标准小波方法更优的去噪性能。