3-乳糖基-5,6-二甲基-4-羰基-噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-硫醇钠的合成

2-氨基-4,5-二甲基噻吩-3-甲酸乙酯1与七乙酰基乳糖基异硫氰酸酯2在干燥的乙腈溶液中发生亲核加成反应,生成七乙酰基乳糖基硫脲中间体3.后者在甲醇/甲醇钠催化条件下,同时发生环化和酯交换反应,生成水溶性良好的3-乳糖基-5,6-二甲基-4-羰基-噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-硫醇钠4目标化合物.     

3-氯-2-羟基丙基三甲基季铵乙酸盐的合成

叙述了用乙酸、三甲胺、环氧氯丙烷为原料,合成委铵型阳离子化试剂即3－氯－2羟基丙基三甲基季铵乙酸盐。并考察了反应温度、时间、原料配比等因素对该合成反应的影响。实验结果表明：当温度为35－40℃时,适量乙酸的存在可使合成反应进行完全,转化率高可达到95％以上。     

盐酸大观霉素的晶体结构

根据盐酸大观霉素的溶解度特性，采用自然冷却法培养出单晶。X-射线衍射分析表明，采用冷却和溶析两种结晶方式得到的盐酸大观霉素晶体都属正交晶系，P212121空间群。盐酸大观霉素分子中的羰基以水合形式存在。由结构分析推测，b方向氢键作用形成的分子链是盐酸大观霉素晶体呈棒状外形的主要原因。     

成型压力对蒸压灰砂砖性能的影响

研究成型压力对蒸压灰砂砖抗压强度和耐盐酸腐蚀能力的影响。研究表明，当成型压力从20MPa升至40MPa时，蒸压灰砂砖抗压强度可提高90．3％，耐盐酸腐蚀能力也有所提高。32MPa的成型压力有较高的工业应用价值。     

盐酸环丙沙星的合成及工艺改进

为降低盐酸环丙沙星的生产成本，提高市场竞争力，对它的合成工艺作了改进．介绍了以氟氯苯乙酮(2，4-二氯-5-氟苯乙酮)为起始原料合成盐酸环丙沙星，且在中间体1-环丙基-7-氯-6-氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸与哌嗪缩合后，以醇水混合物代替水进行后处理，使成本进一步降低．在保证质量的情况下，总收率达52．28％．     

盐酸头孢吡肟缓释微球的制备与工艺优化

以O-羧甲基壳聚糖(OCMC)为载体、戊二醛(GA)为交联剂,采用乳化交联法制备包覆盐酸头孢吡肟(CD)的药物缓释微球.以OCMC质量分数、CD与OCMC质量比(m(CD)/m(OCMC))、交联剂用量(V(GA)/m(OCMC))及油相乳化剂Span80质量分数为自变量,以载药量和包封率为因变量,采用星点设计-效应面法优化制备工艺,并对优化后的工艺进行验证.所得最优制备条件如下:OCMC质量分数为2.7％,m(CD)/m(OCMC)为0.665,交联剂用量V(GA)/m(OCMC)为8 mL/g,Span80质量分数为4％;在最优工艺条件下制备的微球外观圆整,平均粒径为7μm,粒度跨距为1.52,载药量和包封率分别为(21.4±0.5)％和(42.3±0.7)％,缓释时间达到10d以上;星点设计-效应面法预测性良好.     

甲（乙）基在甲（乙）苯亲电取代反应中的定位作用和定位能力讨论

在有机化学的亲电取代反应定位法则教学中,甲基代表烷基,作为芳烃亲电取代反应定位效应的典型例子,但甲基不同于乙基等烷基,具有不同的定位能力,烷基是如何影响芳环的结构从而影响取代基定位,教材和教学中描述较简单,不便于学生领会和比较。该文就此问题进行探讨,结果表明,烷基苯RAr（R—Me、Et）的R在空间的位置影响烷基苯的能量和原子电荷密度,从而影响烷苯的亲电取代反应。（1）烷苯的R—Ar键旋转形成不同构象,其中的最大与最小体系能量值之差△E,△E（Me）〈△E（Et）,{△E（Me）=0．0000084a．u,△E（Et）=0．0068029a．u},甲苯比乙苯的R—Ar单键更容易自由旋转。在EtAr,C8-C7-C1平面与苯环垂直时,体系能量[E（90）=-308．661166a．u．]最低,为较稳定的优势构象。（2）甲基和乙基均向苯环供电子,虽甲（乙）苯环的碳原子所带电荷之和都不及苯,但甲苯比乙苯的环碳上电子密度大,∑Q（Me,30）=-1．02794〈∑Q（Et,90）=-1．010487。（3）甲（乙）苯化合物中,均为邻、对位碳原子电子密度大于苯环碳{甲基：邻位qc2（30）=qc6（30）=-0．212118,对位-0．20724～-0．20728;乙基：邻位qc2（90）=qc6（90）=-0．209509,对位q（90）（-0．20695）},间位碳原子的电子密度小于苯环碳[甲基间位-0．19153～-0．19228;乙基间位q（90）=-0．192171],甲、乙苯的邻、对位有利于亲电取代反应,且甲基大于乙基的定位能力。（4）亲电试剂Me^＋与苯环反应形成邻、对位的碳正离子中间体比闯位碳正离子中间体稳定,有利于生成邻、对位取代产物,因此,甲、乙基均为邻、对位定位基。     

灯盏乙素对大鼠肝线粒体氧化损伤的抑制作用

运用Fe^2 -Vc损伤体系诱导大鼠肝线粒体氧化损伤，并研究了灯盏乙素的抑制作用，采用分光光度法测定脂质过氧化物丙二醛（MDA）含量，膜蛋白巯基含量及线粒体肿胀度，利用荧光染料Rhodamine123对线粒体进行标记，跟踪线粒体膜电位的变化，研究发现20－50μmol/L的灯盏乙素能抑制MDA的生成并促使膜巯基含量下降，对线粒体肿胀和膜电位的降低都有一定的抑制作用，并呈剂量依赖关系，结果表明灯盏乙素是一种有效的抗氧化剂，能抑制活性氧诱导的线粒体氧化损伤。μ     

Rock抑制剂-Fasudil对EAE外周免疫的调节作用

目的探讨Rock抑制剂Fasudil对实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)发病起始环节的外周免疫调节机制。方法将雌性C57BL/6小鼠分为CFA组、EAE组和Fasudil组。Fasudil组动物免疫后第7 d腹腔给予Fasudi(l50mg/kg.d),连续给药14 d。免疫后隔天观察各组小鼠临床评分和体质量变化。在免疫后28 d处死动物,取脊髓进行HE染色和髓鞘染色,制备脾脏单个核淋巴细胞(MNC),测定细胞增殖和细胞因子IL-4,IL-10,IL-1β,IFN-γ的含量,流式细胞术观察CD4,CD25调节性T细胞的比例,部分脾脏组织和MNC涂片行免疫组化荧光染色观察Rock的表达。结果Fasudil在EAE外周免疫组织和细胞通过下调Rock的表达,抑制Rock的激活,明显改善EAE的临床症状评分(P<0.05);减轻EAE外周炎性细胞向中枢的浸润,缓解神经髓鞘的脱失;经Fasudil干预可以下调EAE外周特异性MOG35-55反应性T淋巴细胞增殖能力,下调炎性细胞因子IFN-γ和IL-1β水平,升高保护性细胞因子IL-10水平,促进CD4,CD25调节性T细胞比例增加。结论 Rho/Rock信号通路的激活在EAE的发病中起着重要作用,应用Rock抑制剂--Fasudil抑制EAE免疫病理过程中外周免疫细胞激活这一起始重要环节,减少炎性细胞的中枢浸润,缓解EAE的临床症状。     

4，4′-二溴-6，6′-二氨甲基-二乙羰基-2，2′-联吡啶的合成

双功能螯合剂的合成需要用时间分辨荧光免疫法来分析,因此设计了采用固相时间分辨荧光免疫法来分析螯合剂中间体4,4′-二澳-6,6′-二氨甲基-二乙羰基-2,2′-联吡啶的合成路线。以4,4′-二硝基-6,6′-二甲基-2,2′-联吡啶-N,N-二氧化物为原料,经过乙酰溴溴化、脱氧、NBS澳化、胺解四步合成了该化合物。通过熔点、红外光谱、元素分析、核磁共振对其进行了表征。