盐酸环丙沙星/二氧化硅复合粒子的原位制备及其缓释性能

利用硅酸钠在盐酸环丙沙星的酸溶液中的原位水解成功制备了盐酸环丙沙星/二氧化硅复合粒子。对所得产品进行的SEM、TEM、粒度分布、XRD和FTIR等分析表明,盐酸环丙沙星/二氧化硅复合粒子为粒径0.3～0.7μm的球形粒子,呈无定形态,且盐酸环丙沙星与二氧化硅以物理方式结合。热重分析结果表明,所得复合粒子药物负载量约为28.8％(质量分数)。体外溶出实验证明,产品具有良好的缓释性能,药物释放主要受扩散控制,具有均匀的释放速率和持久的缓释时间。     

盐酸坦洛新缓释滴丸的处方工艺研究

研究了盐酸坦洛新(TSLS)缓释滴丸的处方工艺.采用聚乙二醇6000和聚乙二醇4000为速释性固体分散载体材料,硬脂酸及单硬脂酸甘油酯为缓释性骨架材料,熔融法制备缓释滴丸.以滴丸圆整度和丸重的RSD为指标,对TSLS缓释滴丸的制备工艺进行了优化.所得滴丸的圆整度好、丸重差异小,体外释放符合Higuchi模型,可持续释药24 h.     

熊胆缓释胶囊的溶出度和生物利用度

为了减少服药次数,方便病人和医护人员,用缓释阻滞剂制备熊胆缓释胶囊。高效液相色谱外标定量法测定熊胆中特有成分熊去氧胆酸(UDCA)的含量,建立校正曲线及方法学考察。用RC-3D溶出仪,转篮法测定12颗胶囊溶出度。家兔16只分成两组,分别灌胃口服熊胆缓释颗粒和熊胆原药100mg/5mL生理盐水液。设定时间点采血后测出血浆中UDCA含量,绘制血药浓时曲线。3P87软件计算曲线峰下面积AUC缓,AUC原和各自的转运速率常数K缓和K原,用公式[AUC缓K缓(/AUC原·K原)]×100%,得出相对生物利用度F。实验结果是(1)体外溶出度按取样时间点为序(h)是05、1、2、4、6、8、10、12、14、16、18、20。累积溶出百分率(%)为1837、2945、3578、4267、4986、5734、6912、7642、8867、9612、9673、9748。(2)血药浓时曲线在设定时间点(h)1、3、6、9、12、24、36、48,缓释组的浓度(μg·mL-1±SD)59159±2748,68826±4279,66278±3964,60207±3717,54964±4459,61480±4775,51573±6009,42462±4522。原药组41334±2291,67522±4635,51498±4987,37518±4175,36644±3933,35464±2986,25870±1914,22318±2693。曲线峰下面积(AUC缓和AUC原)[μg·mL-1·h)]分别是89852664,35164555,两组清除相转运速率常数K缓和K原分别是(h-1)003、0089。(3)计算出相对生物利用度F为7680%。表明熊胆缓释胶囊有好的体外溶出度和较高的体内生物利用度,可提供48h服药一次,达到缓释目的。     

新型包膜型强化缓释氧化材料的制备及其缓释性能研究

针对场地污染土壤原位化学修复工程中传统氧化剂耗散快、利用率低等问题,首次以壳聚糖(CS)-尿 素（U）复合膜为膜材料,对二氧化硅、液体石蜡（LP）和过硫酸钠（PS）组成的缓释芯材进行包膜,研究其强化缓释 性能.利用傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、扫描电子显微镜（SEM）对复合膜进行表征,考察CS、U投加量及溶 剂组成等对成膜质量的影响,评价膜的抗热性能;研究LP投加量对芯材骨架成型效果的影响;通过在水、土壤环 境中对PS的释放实验,探讨复合膜材料对PS的强化缓释性能.结果表明,当CS用量为0.8 g,U为0.4 g,2%乙 酸水溶液和甘油的体积分别为20 mL和5 mL时,制备的复合膜表观形貌及抗拉伸强度最佳,抗热性能优异;CS 与U二者在成膜过程中发生交联、氢键作用,复合膜保留了较好的亲水性,有利于PS释放通道的形成;CS-U复 合膜材料对PS具有强化缓释作用,且复合膜具有较好的抗淋溶性能,有效降低渗漏损失,是理想的PS缓释氧化 剂的包膜材料.     

基于微流控液滴技术的载药缓释微球研究进展

单分散性载药缓释微球作为新型药物释放系统已成为缓释药物制剂研究的热点问题之一,但传统制备方法获得的载药微球大多存在大小不均一、粒径分布宽、载药量低、缓释效果不明显等问题,极大地限制了其应用。微流控液滴技术因其操作简单,可以控制液滴形成的过程,成为近年发展起来的制备单分散性载药微球的新方法,在制备粒径均匀、具有特殊性能等载药微球方面有极大的优势。本文从传统载药微球的制备及存在问题入手,简述微流控技术的基本原理及液滴微流控制备载药微球的基本方法与类型,体现微流控技术相比传统制备技术的优势,即可以制备得到粒径均一、大小组分可控且呈单分散性的药物可控释放微球。     

大分子载5-氟尿嘧啶药物及其缓释性研究进展

5-氟尿嘧啶是一种不可取代的最有效抗肿瘤药物之一,为了克服其毒副作用较大的缺点,将5-FU连接在天然高分子、化学合成高分子和微生物产生的高分子载体上,制成前药,并进行抗癌活性、缓释性、靶向性研究已成为药物传输、载运和释放研究领域最前沿和热点课题之一.     

果胶疏水化改性及其应用的探讨

采用不同方法制备了两种疏水果胶及其与壳聚糖的水凝胶,研究了疏水果胶与水凝胶的性能及其在硝苯地平缓释中的应用.两种疏水果胶水溶性均低于果胶;疏水果胶Ⅰ不能与壳聚糖形成很好的水凝胶;疏水果胶Ⅱ与壳聚糖水凝胶成胶良好,水凝胶饱和溶胀度大大降低,将其用于硝苯地平缓释,缓释片呈缓慢释放趋势,12,h释放度83.6%,24,h释放度98.1%.     

氦氖激光理疗配合药物治疗酒糟鼻疗效观察

探讨不同的治疗方法对酒糟鼻的疗效，寻求一种使病程缩短，副作用更小的治疗办法，提高对该病的治疗水平；治疗组33例，采用国产LJL40-HA型多功能氦氖激光治疗机照射病灶部位，每日2次，每次15min（输出功率40MW）。同时口服美他环素胶囊（郑州羚锐制药有限公司）0．3g，每日2次，甲硝唑0．2g，每日3次，维生素B620mg，每日3次；外用硫磺洗剂每Et2次。对照组口服美他环素胶囊0．3g，每日2次，甲硝唑0．2g，每日3次，维生素B620mg，每日3次；外用硫磺洗剂每日2次。两组连续治疗3周后判定疗效。治疗组有总效率为90．9％，对照组为70．0％，两组有效率经比较（P〈0．05），差异有显著性，治疗组明显优于对照组；氦氖激光理疗配合药物治疗酒糟鼻较单一药物治疗疗效明显提高，病程缩短。     

刚性柱双π墙金属有机框架:单晶到单晶结构转换,碘富集与缓释,协同导电性研究

本文在溶剂热条件下利用刚性柱型金属手性配位链(Zn-lactate),辅助于三角架桥联配体(pybz)构筑了目前第一例高稳定性、双π墙的纳米孔道配位聚合物Zn3(pybz)2(lac)2·2.5DMF(1).化合物1具有孔径为1.12 nm×1.02 nm的一维纳米通道,其孔洞率Vvoid为43.5％,Langmuir比表面积为918.5m2·g-1,热稳定性高达400℃.化合物1通过晶态转换的方式得到去客体化合物Zn3 (pybz)2 (lac)2(1′).1′在碘的环己烷溶液中展现出对碘分子前所未有的超级富集与控释效果,单位碘负载量达到1 g I2/g 1 ′,同时载碘单晶在乙醇溶液中可实现碘的可控释放.由于客体I2分子与主体双壁π电子两者间交替的电荷转移,导致载碘单晶的导电性能比碘单质剧增440倍.上述研究,在国际上首次发现了绝缘性客体与绝缘性配位聚合物主体协同有序电荷转移进而导电性剧增的特殊现象.     

防治西瓜和籽瓜根病的胶悬剂及缓释性片剂的研究

利用合成粘胶剂和天然粘胶剂混合配制的胶悬剂成膜添加剂，加入对瓜枯萎镰刀菌、疫霉菌杀灭效果良好的杀菌剂及多种营养元素配制成防治瓜类根病的种衣剂．利用筛选出的杀菌剂加入磷酸二氢钾、稀土元素、微量元素和缓释性添加剂，混合后压成片剂，用于防治瓜类枯萎病和疫霉病．室内平。抑菌测定证实在土中埋了３５～６０天的片剂仍有一定抑菌效果，田间小区及大田施药结果表明，对枯萎病防治获得良好效果．田间施药一次，药效可达５０天左右．胶悬剂与缓释性片剂配合使用防治效果可达９１．３％．