大分子载5-氟尿嘧啶药物及其缓释性研究进展

5-氟尿嘧啶是一种不可取代的最有效抗肿瘤药物之一,为了克服其毒副作用较大的缺点,将5-FU连接在天然高分子、化学合成高分子和微生物产生的高分子载体上,制成前药,并进行抗癌活性、缓释性、靶向性研究已成为药物传输、载运和释放研究领域最前沿和热点课题之一.     

基于多活性代理的复杂信息系统研究

文中在系统理论指导下分析了信息系统（特别是在激烈对抗环境下,需要多种功能动态运筹发挥作用的复杂信息系统）的特点,提出了基于多活性代理的复杂信息系统研究方法．首先,给出了多活性代理方法的基本描述,初步得到了代理的“活性”表征及丧失的定性定量描述与分析,并从系统功能发挥剖面给出了多活性代理的基本动力学表征;其次,从系统自组织功能剖面给出了活性自组织机理的两集合模型;再次,给出了信息安全与对抗领域多活性代理复杂信息系统构建的功能模型,以及在此模型基础上多活性代理的3层次协商、协调模型;分析了基于Swarm群体结构的多活性代理复杂信息系统的3层次机理模型;最后,通过2个具体实例说明了如何利用多活性代理方法分析信息安全对抗领域复杂信息系统．多活性代理理论的提出将衔接应用基础层和应用层研究,对信息安全与对抗领域复杂信息系统的构建和分析提供基本的研究方法与理论支持．     

蛋白质功能环区肽库的合理筛选

改变蛋白环区序列是功能蛋白质设计的重要方法,运用环区数据库的最新统计结果,凭借精确快速的环区构象计算程序,将分子对接算法与组合化学策略结合,提出了用计算机模拟筛选组合肽库以获得功能蛋白的合理方法。     

氨肽酶N基因启动子的克隆及在造血细胞和不同肿瘤细胞中的活性分析

从人外周血淋巴细胞中克隆了氨肽酶N基因（APN）的上游启动子并进行了序列分析。构建了含APN上游启动子和荧光酶报告基因的重组质粒pXP1-APNLuc,对骨髓母细胞和几种肿瘤细胞进行转染。分析结果表明APN止游启动子具有骨髓特异性,其在骨髓母细胞KG1a中活性最高,而在Jurkat细胞中活性很低。APN启动子在肺腺癌细胞中活性较高,在肝癌细胞中基本无活性,在舌癌细胞和食管癌细胞中活性明显降低。APN基因启动子的这一特点为在肿瘤患者实施化、放疗的同时,特异性地保护造血系统提供了新的思路。     

富勒烯衍生物C60（OH）x（O）y在生物体内的分布

对富勒烯衍生物的生物活性研究结果表明它们可能在医药领域存在巨大的潜在应用价值。为了能了解作为药物或药物载体的C60衍生物在生物体内的分布,用临床上用得最多的显像核素^99mTc对C60的一种简单水溶性衍生物C60（OH）x(O)y进行标记,使用γ计数器测定标记物在小鼠体内各脏器和组织中放射性以及SPECT（单光子发射计算机断层）对注射有标记物的新西兰大白兔进行显像来确定C60衍生物在生物体内的分布和代谢行为。结果表明,标记物能很快被组织吸收,其中头颅骨、胸骨、脊椎、四肢蜂窝、肝脏、脾摄取较高。除脑以外,在其他各脏器的清除速度均不快,化合物可能通过肾脏和消化道排泄。生物分布与Yamago等人的实验结论不一致,讨论了造成差异的可能原因。C60本身在多大程度上左右C60衍生物在生物体内的分布,有待进一步的研究。     

高活性板蓝根凝集素的筛选

板蓝根的植物来源是十字花科大青属植物菘蓝 (ＩｓａｔｉｓｔｉｎｃｔｏｒｉａＬ .)和爵床科马蓝属植物马蓝 (Ｓｔｒｏｂｉａｌａｎｔｈｅｓｃｕｓｉａ(Ｎｅｅｓ)Ｋｕｎｔｚｅ.)的干燥根 ,中医将其归为清热解毒药具有抗病毒功用 ,有极大的药用价值 ,在我国已广为栽培 ,形成了不同的栽培居群[1 ] .凝集分子能与细胞表面两个或两个以上的结合点结合引起凝集[2 ] ,有些凝集素具有血型专一性 ,是该凝集素的糖接合部位 ,识别血细胞血型抗原的决定簇 ,并与之结合[3 ] .目前 ,凝集素的这一特性已应用于临床识别细胞表面的糖外衣 ,从而选择性结合或…     

TIBO类衍生物抗HIV-1活性的QSAR研究

在分子图邻接矩阵的基础上,定义并计算了TIBO类衍生物原子的点价值iδ,利用图论方法建构了新的分子连接性指数mE,基于多元回归技术发展了对TIBO类衍生物药物的活性参数作出精确估算的定量结构-活性相关关系,得到的多元回归方程为:P=-274.563 80E-1 65.530 61E-1-149.681 6Jx-'1 26.084 7计算结果表明,抗H IV-1活性参数的计算值和实验值的一致性令人满意。     

不同海藻凝集素对鲤免疫活性物的诱导作用

以条斑紫菜（Porphyra yezaensis）和裙带菜（Undaria pinnatifida）的凝集素作为免疫增强剂,来研究它对鲤免疫活性的诱导作用．实验结果表明,投喂和灌喂凝集素后,鲤血清中凝集素、超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）、溶菌酶活性与对照组相比都有提高,其中投喂条斑紫菜凝集素组比投喂对照组依次提高3．0倍、0．8倍、3．9倍、1.0倍;投喂裙带菜凝集素组比投喂对照组依次提高1.0倍、0．4倍、3．0倍、0．7倍,灌喂裙带菜凝集素组比灌喂对照组依次提高3．0倍、0．3倍、1．8倍;灌喂条斑紫菜凝集素组比灌喂对照组依次提高3.0倍、0．7倍．由此可看出：两种凝集素都可以作为一种免疫添加剂激活鲤的免疫系统,对鲤的非特异性免疫功能具有明显的增强作用．其中投喂条斑紫菜的效果更好．     

超声波在酶法生产紫菜降血压肽过程中的应用

为从紫菜蛋白中制备降血压肽,采用8种商业蛋白酶进行筛选,确定了以中性蛋白酶作为水解用酶和相应的酶解条件．研究了超声波处理紫菜蛋白后对酶解过程的影响,超声波处理后紫菜蛋白水溶液中游离氨基酸、酸溶性肽的质量浓度未变化,紫菜蛋白的紫外可见差示光谱也未出现变化;超声波处理的紫菜蛋白经酶解的产物,与未超声处理紫菜蛋白在同样条件酶解的产物相比,水解度增加1．1倍,IC50值降低29．5％．结果表明,超声处理没有破坏紫菜蛋白的分子结构,可能使它的分子空间构象发生变化,更加容易与酶分子结合,促进了酶解的进程．     

生物电化学调控微生物代谢强化修复石油烃污染土壤的研究进展

石油烃污染问题已经逐渐成为全球性的土壤环境难题,亟需绿色低碳的新兴技术对其进行治理.本文从微生物代谢的视角,对生物电化学技术(microbial electrochemical technology, MET)在石油烃污染土壤修复方面的研究进展进行了综述.首先,分析了石油烃降解菌的代谢过程,找到了微生物降解石油烃的关键限速步骤;随后,探讨了MET调控微生物代谢机理及其强化石油烃降解机制,确定了电活性菌与石油烃降解菌互营代谢过程是强化石油烃去除关键所在;在此基础上,深入讨论了MET的关键性能参数对微生物互营过程的影响;最后,为落实“双碳”目标,剖析了植物耦合MET的潜在强化污染物去除机制并评估了多技术联合修复的必要性.虽然大量研究为MET强化修复石油烃污染土壤提供了理论支撑与技术支持,但由于污染场地环境多样性和不可确定性, MET的实际应用效果以及未来市场推广仍然需要进一步考量.