基于喹喔啉酮结构的醛糖还原酶抑制剂的设计合成与构效关系研究

本文以喹喔啉酮为母核结构,在其N1位引入羧基,同时对C3位侧链结构进行优化,设计合成了一系列喹喔啉酮衍生物作为醛糖还原酶抑制剂候选物.活性检测结果表明,所有化合物均显示出明显的醛糖还原酶抑制活性.其中,2-（3-（4-羟基苯丙烯基）-2-氧喹喔啉-1（2H）-烷基）乙酸（ 4d ）展现出最强的抑制活性,IC₅₀值为93 nmol/L,与目前上市的epalrestat活性相当（IC₅₀=83 nmol/L）.另外,分子对接研究表明化合物 4d 与醛糖还原酶的活性位点结合比较紧密.      

1-苯基(甲基)-3-甲基-5-(4,6-二甲基-2-硫代)-2-嘧啶基-4-吡唑甲酸酯类化合物的合成及生物活性

采用相转移催化方法将１－苯基（甲基）－３－甲基－５－（４,６－二甲基－２－硫代）嘧啶基－４－吡唑甲醛氧化成酸,进而与卤代烷反应制得吡唑甲酸酯。所报道的１６个新化合物结构经＾１Ｈ ＮＭＲ、ＩＲ、ＭＳ和元素分析确证,初步的生测结果表明,其中几个化合物对小麦锈病有明显的抑菌活性,个别化合物表现出除草活性。     

光活性苄亚胺环钯配合物的合成

在无水乙醇溶液中实现了４－甲氧基苯甲醛与Ｌ－丙胺酸甲酯的亲核加成反应,制得了光活性的Ｎ－（２＇－丙胺酸甲酯）苄亚胺。后者与乙酸钯、卤化锂或碘化钾作用,可分别制得由卤原子桥连而成的苄亚胺环钯化合物二聚体,它们可与三苯基膦或吡啶生成相应的苄亚胺环钯配合物。其产物结构分别经比旋光度、元素分析和ＮＭＲ谱测定。     

厚朴酚与和厚朴酚清除DPPH·的作用

 采用DPPH·法,以芦丁为对照品,在无水乙醇和乙醇-水介质中对厚朴酚与和厚朴酚进行了自由基清除活性的初步研究.结果表明,厚朴酚与和厚朴酚都具有自由基清除活性.此外,初步探讨了其自由基清除活性反应机理.     

酶性DNA（Ⅲ）：鱼精DNA酯酶活性的初步研究

从鱼精提取的ＤＮＡ表现酯酶活性。用α或β萘酯作底物，坚牢蓝作显色偶合剂，发现萘酯能被此ＤＮＡ水解从而导致坚牢蓝出现特征性的紫红色。ＤＮＡ溶液中的Ｈ＾＋或ＯＨ＾－并不能使坚牢蓝显色。     

紫球藻多糖的分离纯化及抗菌活性

从紫球藻中提取的水溶性粗多糖,用Sevage法脱蛋白后,经DEAE-纤维素52柱层析可得到纯品．利用圆形纸片法对紫球藻多糖提取物进行了抑菌实验．结果表明,紫球藻多糖提取物对稻瘟病病原菌和赤皮病病原菌有较强的抑制作用,其抗细菌活性与抗真菌活性没有明显差别,对稻瘟病病原菌的最小抑菌浓度为6．25mg／mL．     

用分子动力学方法研究酰胺类化合物在溶液中的构象变化

采用分子动力学模拟方法研究了酰胺类化合物分子在各种极性不同的溶剂中构象的变化并讨论了产生构象变化的原因，为进一步研究酰胺类化合物的除草活性机制及改造结构提高除草活性提供了有利依据．     

2-芳基-3-N-丙酰基-5-(4-吡啶基)-1,3,4-(口恶)唑啉类衍生物的合成及抗菌活性

4-吡啶苯甲酰肼(1)与芳香醛缩合得到酰腙(2a~2h),而后2a~2h与丙酸酐环合,以良好的收率合成出2-芳基-3-N-丙酰基-5-(4-吡啶基)-1,3,4-口恶唑啉类衍生物(3a~3h),并通过元素分析,IR,1H NMR和MS对3a~3h的结构进行了表征.初步的抗菌试验表明,部分目标化合物表现出较好的抑菌活性.     

NaCl对水稻谷氨酰胺合成酶活性及同工酶的影响

在营养液中ＮａＣｌ有胁迫下,江西省妥根和叶的谷氨酰胺合成酶的活性降低,但叶的ＧＳ活性对ＮａＣｌ浓度的敏捷性大于根。根和叶中的ＧＳ活性变化与根和叶的平均质量和可溶性蛋白水平的变化是一致的。Ｎａｔｉｖｅ－ＰＡＧＥ。活性染色以及Ｉｍｍｕｎｏｂｌｏｔｔｉｎｇ检测表明,根和叶的ＧＳ活性原降低主要是由于ＧＳｒｂ和ＧＳ２的活性及其相应蛋白质水平降低所致。     

SOD活性和VitC含量的变化与杂交水稻叶片抗早衰的关系

在杂交水稻威优35、威优49及其父本插秧后第24天测定其叶片SOD活性,并在抽穗期对其叶片SDO活性及VitC的含量从始穗起每隔4天测定一次;试验结果表明：自始穗期第4天到12天,杂交水稻威优49的叶片SOD活 性明显低于其他抗早衰品种,而始穗第4天到第8天威优49叶片VitC含量高于抗早衰品种威优35,随后VitC呈下降趋势,说明生育期未杂交水稻叶片的SOD及Vit C水平变化与抗早衰有较强的相关性。