药物分析中常用的化学发光试剂及其应用进展

化学发光法具有所需设备简单、灵敏度高等特点,已广泛应用于环境化学、分子生物学和医学等领域.笔者对近年来的药物及与生命相关物质的化学发光分析研究进行了综述.     

奥美拉唑合成工艺研究

采用均匀设计法,优化了选定的合成路线,得到了合成奥美拉唑的最佳工艺条件:摩尔比n(硫醚)∶n(间氯过氧苯甲酸)=1∶1;反应液pH值为7.5;氧化剂添加时间2.5 h;反应温度-5℃;保温时间3.0 h.在此工艺条件下,其目的产品奥美拉唑的试验平均摩尔收率为92.07%,比现行工艺可提高至少2个百分点.新化合物及产品的结构经1H-NMR、MS得以确证.     

pH/光双敏感含偶氮苯聚合物分子的设计及药物载体的应用

采用原子转移自由基聚合(ATRP)法合成了一系列具有pH/光双敏感的两亲性嵌段聚合物C10-偶氮苯(AZO)-C10-聚甲基丙烯酸二异丙胺基乙酯(PDPAn)-聚乙二醇(PEG45)(n=30,50,80),用核磁、凝胶渗透色谱(GPC)对合成的聚合物进行表征,用动态光散射(DLS)测定聚合物自组装形成的胶束的粒径及电...     

1546例泌尿生殖道支原体感染及药敏分析

目的:了解近年广州市性病门诊患者支原体感染及耐药情况,为临床选择敏感治疗药物提供参考依据。方法:对1 546例性病门诊患者进行了支原体培养,并对阳性标本进行10种抗生素药敏试验。采用支原体培养、鉴定及药敏一体化试剂盒进行检测。结果:1 546例中支原体阳性560例,阳性率为36.22%。解脲脲原体(Uu)、人型支原体(Mh)及Uu Mh混合感染的阳性率分别为28.85%、1.03%、6.34%。Uu感染敏感率最高的是交沙霉素(92.4%),其次是强力霉素(85.7%)、美满霉素(80.9%);耐药率最高的为环丙沙星(69.5%),其次是罗红霉素(63.3%)、阿奇霉素(61.2%)。Mh感染敏感率最高的是强力霉素(68.8%)、美满霉素(62.5%);耐药率最高的为环丙沙星、氧氟沙星、阿奇霉素、克拉霉素(均为50.0%)。Uu Mh混合感染敏感率最高的是强力霉素(39.8%)、美满霉素(35.7%);耐药率最高的为环丙沙星和罗红霉素(均为63.3%)、阿奇霉素(61.2%)。结论:性病门诊支原体感染主要为Uu引起;就广州市支原体感染而言,应将交沙霉素、强力霉素或美满霉素作为目前治疗泌尿生殖道支原体感染的首选抗生素。     

悬浮培养肿瘤细胞的生物钟同步化细胞模型建立及其在择时给药研究中的应用

生物钟与肿瘤的发生和治疗都密切相关,但目前体外培养的肿瘤细胞同步化方法欠佳,导致体外培养的肿瘤细胞很难表现出生物钟节律现象.针对上述问题,采用悬浮培养的方法,同时进行同步化处理,定时取样分析,在体外细胞培养体系中可获得良好的周期性生物钟节律.将该同步化培养方法用于不同的生物钟节律阶段给药,能引起肿瘤细胞的差异反应,即择...     

新型手性抗肿瘤药物德氮吡格（TNBG）体外抗肿瘤活性初步研究

目的观察手性旋光异构体德氮吡格（TNBG）对6株人体肿瘤细胞增殖的影响,初步探讨其抗肿瘤作用机制。方法运用MTT法检测手性TNBG对6株肿瘤细胞生长抑制情况;油红O染色法观察QGY-7701细胞中脂质聚集情况;流式细胞仪检测手性TNBG对人肝癌细胞株QGY-7701细胞周期分布和凋亡影响。结果手性TNBG能不同程度抑制肿瘤细胞增殖,且呈剂量依赖性;油红O染色提取显示QGY-7701细胞内脂质量与给药剂量呈正相关;流式细胞仪检测到有s期细胞增加,并且手性TNBG还能诱导QGY-7701细胞发生凋亡。结论手性TNBG在体外具有良好的抗肿瘤活性,其抗肿瘤作用机制可能是通过促使肿瘤细胞产生脂质聚集,抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡从而达到抗肿瘤效应。总体看（＋）TNBG体外抗肿瘤活性比（-）TNBG更强。     

食品中水溶性维生素HPLC检测研究综述

维生素是机体维持正常生活必需的一类营养素,摄入不足或过量均可导致机体运动功能障碍,分析和评价食品中的维生素含量将对指导人群科学摄入维生素具有重要参考价值。高效液相色谱法(HPLC)是目前测定维生素最普遍的方法,具有应用范围广、灵敏度高、样品前处理简单、同时分析多种维生素的优点。本文对近年来国内食品中水溶性维生素的HPLC检测技术进行了综述,以期为相关工作提供参考。     

中药特异质肝损伤易感因素的代谢组学研究:以何首乌制剂为例

药物特异质肝损伤的易感机制是当前临床毒理学研究的难点.本研究以何首乌制剂——润燥止痒胶囊为例,结合临床病例分析,采用代谢组学探讨其肝损伤可能的易感机制.病例分析表明润燥止痒胶囊相关肝损伤具有较典型的特异质属性,且与免疫异常活化有关.在正常小鼠上,灌胃润燥止痒胶囊对肝功能生化指标和肝组织病理无显著影响;在易感模型小鼠,免疫应激造模因素并未引起肝损伤表型,仅伴随肝组织少量炎性免疫细胞浸润,但从代谢组学可见组氨酸和丙氨酸等代谢通路显著上调(P0.01)和色氨酸等代谢通路显著下调(P0.01),提示代谢重编程可能是其肝损伤易感因素的重要内在机制;而在免疫应激易感因素基础上,灌胃润燥止痒胶囊引起了显著的肝损伤表型,并伴有肝组织大量炎性免疫细胞浸润和炎症反应,同时代谢组学上亦表现为花生四烯酸、亚油酸、甘油磷脂、胆汁酸等与炎症相关代谢通路的显著改变.综合提示代谢重编程可能是药物特异质肝损伤易感性的重要机制之一.基于易感因素相关的代谢紊乱通路,筛选发现了亚油酸、骨化二醇、18-羟基皮质酮等10个生物标志物可较好地识别易感模型动物(ROC分析中AUC均大于0.9),对临床识别易感人群具有潜在的应用价值.     

甲地孕酮改善晚期肿瘤患者生活质量的疗效观察

目的:观察国产甲地孕酮改善晚期肿瘤患者生活质量的疗效.方法:110例晚期肿瘤患者分为两组,治疗组60例,常规化疗同时口服甲地孕酮,对照组50例仅行常规化疗,观察两组治疗前后生活质量的变化.结果:治疗组食欲改善占80%,体重增加占70%,生活质量指数评分提高占65%.平均生存时间延长,超过6月占55%,明显优于对照组(P＜0.01),化疗后胃肠道反应及白细胞降低明显低于对照组(P＜0.05).结论:甲地孕酮能明显改善晚期肿瘤恶液质状况、提高生活质量、减少化疗后的不良反应发生率,未见明显毒副作用.