圆弧菌醇和圆弧菌素的分离纯化及结构解析

肿瘤坏死因子α(TNF-α)是激活的巨噬细胞分泌的一种多功能因子,其过量表达可以引起类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病.因此,寻找开发其小分子抑制剂具有重要意义.在对一株分离自厦门海沧红树林土壤青霉属(Peni-cilliumsp.)真菌的次级代谢产物进行分离纯化以获得TNF-α抑制剂的研究中,通过中压反相硅胶柱层析(RP-18)、常压凝胶柱层析(Sephadex LH-20)、硅胶柱层析(Si-Gel)等柱层析技术对两种产量较高的化合物进行了分离纯化.通过对两个化合物的一维(1D-)、二维(2D-)核磁共振(NMR)和质谱(MS)数据的深入解析,确定两个化合物为生物碱圆弧菌醇和圆弧菌素,两者的产率分别达7.0和3.9mg/L,并通过X射线单晶衍射确定了圆弧菌醇手性碳的绝对构型.圆弧菌醇和圆弧菌素是生物合成TNF-α诱导的人类HIV病毒复制强抑制剂纯绿青霉素过程的中间产物,但是在拮抗过量TNF-α的实验中并没有表现出明显的活性.该研究为开发利用这两种生物碱及通过生物转化合成纯绿青霉素,及加速新的潜在免疫抑制剂的研究提供基础.     

选育具有青霉素抗性的青霉素高产菌种

以青霉素产生菌87-55-21为出发菌株,筛选具有青霉素抗性的高产菌株,使用紫外线对孢子悬浮液照射110秒后,然后涂布在含有20000u/ml浓度青霉素的固体培养基上,分生孢子的死亡率为98.1%,处理后从176个菌落中筛选出87-58-6菌株,摇瓶发酵单位提高16.7%,87-58-5菌株投入生产后,平均发酵单位提高3.5%.     

多胺及青霉素对月季切花的保鲜效果

为了筛选出一种高效、经济、无毒、无污染的月季切花保鲜剂,进行了在保鲜剂配方中添加多胺,以及对杀菌剂和无机盐的替代的比较实验研究.结果表明:由于亚精胺能够显著降低乙烯生成量,从而延缓月季切花的衰老进程,延长瓶插寿命.经筛选得到2%蔗糖(S) 200 mg/L柠檬酸(CA) 100 mg/L青霉素 0.15?(NO3)2 0.1 mmol/L亚精胺(Spd)即5号配方保鲜剂可显著延缓月季切花衰老进程,瓶插寿命比对照延长近7 d,花径比对照增加1.46 cm,其各种考察参数都优于其他配方.因此,5号保鲜剂可以作为供试月季品种切花的首选保鲜液.     

溴化十六烷基三甲基铵对青霉素G钠盐碱水解反应速率的影响

用紫外分光光度法测定不同浓度的溴化十六烷基三甲基胺（简称ＣＴＡＢ）对青霉素Ｇ钠盐（简称ＰＧＳ）碱水解速率常数研究发现：当ＣＴＡＢ浓度小于２．２５０×１０－３ｍｏｌ·ｄｍ－３时，随着ＣＴＡＢ浓度的增大ＰＧＳ碱水解速率减小；当ＣＴＡＢ浓度在２．２５０×１０－３～３．７５０×１０－３ｍｏｌ·ｄｍ－３之间，随着ＣＴＡＢ加入量增加，其反应速率又增大；在实验曲线后段又出现下降。从理论上对上述现象给予解释。     

安全使用青霉素

无论何人于何时何地使用何种（不管口服，还是注射）青霉素制剂都应慎重。具体讲，口服青霉素姜药物的注意事项如下：     

青霉素惊厥与脑中GABA_A和GABA_B受体亲和力的关系

脑室微量注射青霉素（１１．９ｍｇ·ｍｌ－１，１５μｌ）制作小白鼠惊厥模型；并以同位素示踪法研究大脑皮层、小脑、海马、下丘脑四个脑区ＧＡＢＡＡ和ＧＡＢＡＢ受体亲和力的变化。结果显示，青霉素惊厥时大脑皮层和小脑ＧＡＢＡＡ受体亲和力显著减弱，而海马、下丘脑ＧＡＢＡＡ受体亲和力无变化；青霉素惊厥使四个脑区中ＧＡＢＡＢ受体均显著下降。提示，除了海马和下丘脑的ＧＡＢＡＡ受体以外，四个脑区的ＧＡＢＡＡ和ＧＡＢＡＢ受体均参与了青霉素的致惊厥过程。青霉素可能通过竞争内源性ＧＡＢＡ与ＧＡＢＡＡ和ＧＡＢＡＢ受体的结合，阻断了ＧＡＢＡ介导的突触前和突触后抑制效应并增加了兴奋性递质的释放，显示了惊厥效应。     

青霉素过敏反应2例

1一般资料 患者王某,男,60岁,因上呼吸道感染来院就诊.青霉素皮试阴性,用0.9%氯化钠250 mL加注射用青霉素钠盐640万U静脉滴注,30 min-1,20min后患者胃部剧烈疼痛、咽干、咽喉发紧.查体:血压16/11 kPa,呼吸20 min-1,颜面及全身皮肤潮红.皮肤划痕阳性,口唇发绀,双肺正常,心率108min-1,律整,四肢末梢温暖.立即终止静脉滴注,吸氧,25%葡萄糖20 mL加地塞米松10 mg肌注,20min后症状缓解,预后无不良反应.