水杨醛氨基葡萄糖Schiff碱钴(Ⅲ)配合物抗菌活性的微量热法表征

用微量热法测定了大肠杆菌和该菌在水杨醛氨基葡萄糖Ｓｃｈｉｆ碱钴配合物［Ｃｏ（Ⅲ）－ＳＧ］作用下的热谱曲线,计算了速率常数ｋ、传代时间Ｇ、抑制率Ｉ、总产热量Ｑ、单个细菌的平均产热量Ｑ０和每分钟单个细菌的产热量Ｑ０．建立了大肠杆菌生长代谢的部分参量之间的关系,探讨了大肠杆菌在不同温度和Ｃｏ（Ⅲ）－ＳＧ药物作用下的代谢抑制,并发现可用ｔ、ｔｒ、ｔｇ和Ｑ０定量表征在不同温度下大肠杆菌的生长代谢和药物的抗菌活性．     

菜青虫N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶的抑制剂筛选

以菜青虫N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAGase)为研究对象,比较了不同菜青虫部位来源及不同生长期的菜青虫NAGase活性.结果表明,5龄虫和预蛹表皮来源的NAGase比活最高.选取肉桂酸等天然化合物及其衍生物以及一些具有抗虫或杀虫活性的植物的粗提物,以其对菜青虫NAGase的抑制作用为指标来粗筛NAGase抑制剂,结果表明茴香酸、异丙基苯甲酸、间-羟基苯甲酸、2,4-二甲氧基苯甲酸以及肉桂酸对该酶具有一定的抑制效果,6 mmol/L浓度可以分别使酶活力被抑制35.3%、25.9%、26.7%、29.1%和20.0%;银杏外种皮粗提物有较强的抑制效果,0.4 mg/mL的银杏酸可以让酶活力几乎完全丧失.上述结果提示有望从粗筛得到的几种植物中进一步分离纯化出高效的NAGase抑制剂,为开发新型生物农药提供理论依据.     

1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖合成方法的改进

以氨基葡萄糖盐酸盐为原料,在乙酸酐和浓硫酸的作用下以71%的收率合成了1,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-氨基葡萄糖硫酸盐(2),然后再用无水乙酸钠脱除其中的硫酸,以90%的收率得到1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖(3).通过1H NMR验证产品的结构,并对2和3的构型进行了分析,对脱除硫酸反应中溶液pH值的变化做了讨论.     

氨基酸对锯缘青蟹N-乙酰氨基葡萄糖苷酶的效应

研究Gly、Ala、Val、Leu、Ile、Pro、Phe、Met、Asn、Cys、Ser、Thr、Asp、Glu、His、Lys、Arg等17种氨基酸对锯缘青蟹(Scylla serrata)N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAGase)活力的影响.结果表明:非极性氨基酸中Gly、Ala、Leu、Phe对酶活力几乎没有作用,而Val、Ile对酶略有激活,20 mmol/L的Val可以使酶活力提高7.5%,40 mmol/L的Ile可以使酶活力提高10.5%;Pro、Met对该酶略有抑制作用,当浓度为40 mmol/L时,分别可以使酶活力下降15.2%和9.8%;极性氨基酸Asn、Cys、Ser、Thr对酶的活力没有影响;带负电荷的酸性氨基酸Asp和Glu对酶有抑制作用;带正电荷的碱性氨基酸His对该酶略有抑制,Lys和Arg对该酶抑制作用较强.研究Lys和Arg对酶催化pNP-NAG水解反应的抑制机理,并测定其抑制常数,结果表明:Lys和Arg的抑制作用均表现为可逆效应,抑制类型均为反竞争性抑制,其K.分别为5.29mmol/L和3.76 mmol/L.     

N 对氟苯甲酰基 1,3,4,6 四 O 乙酰基 2 脱氧 β D 氨基葡萄糖的合成

以D-氨基葡萄糖盐酸盐和对氟苯甲酸为原料,先将氨基葡萄糖的羟基加以保护,然后以DCC为脱水剂,合成了未见文献报道的产物N-对氟苯甲酰基-1,3,4,6-四-O-已酰基-2-脱氧-β-D-氨基葡萄糖.探讨形成目标化合物最佳反应条件,该法反应条件温和,产率高.目标化合物结构经IR,1 HNMR和13CNMR表征得以确认.     

骨膳食营养补充剂研究进展

随着年龄的增加,骨质疏松及其引起的骨折和骨关节炎患病率逐步增高,严重的危害老年人的健康。对于这类疾病要从根本上解决问题,就是要早预防,早干预,预防重于治疗,而不是仅靠药物和手术治疗。营养干预是传统骨关节炎治疗方法的补充和理念的更新。除了生活方式的干预,营养干预对于调节骨与软骨组织中合成代谢和分解代谢的平衡,调节免疫反应等起重要作用,具有战略意义。而且营养干预获益多,副作用小,费用低,在每天膳食增加一些营养素很容易获取。对全骨营养素类骨营养补充剂、氨基葡萄糖和硫酸软骨素类骨营养补充剂、胶原蛋白肽类骨营养补充剂等骨营养补充剂的研究进展进行综述,希望对相关研究提供有益借鉴。     

N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶活力的影响

研究几种抗菌药物对凡纳滨对虾壳膜N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAGase,EC 3.2.1.52)活力的影响.结果表明,诺氟沙星和磺胺甲噁唑对该酶活力有不同程度的抑制作用,盐酸环丙沙星对此酶有激活作用,而青霉素钾、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、磺胺嘧啶等对酶活力基本上没有影响;磺胺甲噁唑的抑制作用最为显著,导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)为0.094 mg/mL.抑制作用动力学研究结果表明,磺胺甲噁唑对酶的抑制作用为混合型可逆抑制,其抑制常数KI为5.98 mg/mL,对酶-底物络合物的抑制常数KIS为13.08 mg/mL.该研究对凡纳滨对虾的人工养殖具有一定的参考价值.     

盐酸氨基葡萄糖治疗膝关节骨性关节炎的临床应用

目的观察盐酸氨基葡萄糖治疗膝关节骨性关节炎的临床疗效。方法将合格受试对象68例,随机分为常规组35例和对照组33例。常规组口服盐酸氨基葡萄糖加美洛昔康,对照组口服美洛昔康片。6周为1疗程,1疗程后统计疗效。疗程结束后分别于6月、1年两个时间段进行随访,调查远期疗效。结果1疗程后常规组总有效率88.6%,对照组总有效率84.9%,两组比较,差异无统计学意义（P〉0.05）。常规组在改善关节活动能力远期疗效（6月～1年）优于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论盐酸氨基葡萄糖治疗膝关节骨性关节炎无明显副作用,疗效肯定,值得推广。     

利用斑马鱼模型评价氨基葡萄糖盐酸盐及淫羊藿的促进骨骼矿化作用

探讨基于斑马鱼模型的不同浓度的氨基葡萄糖盐酸盐及淫羊藿提取物的促进骨骼矿化活性。选用发育正常的72 hpf斑马鱼胚胎,以培养水为溶剂对照,各受试组分别加入不同浓度（1、10和100 μg/mL）的氨基葡萄糖盐酸盐溶液或淫羊藿提取物溶液,连续培养4 d后,用体积分数为0.2 %钙黄绿素染色1 h,在体式荧光显微镜下观察斑马鱼骨骼发育情况,拍照并用图像分析软件计算骨骼染色面积。与对照组相比,各受试组对斑马鱼骨骼矿化均呈现一定程度的促进作用,且呈现明显的剂量依赖性。氨基葡萄糖盐酸及淫羊藿提取物均具有较好的促进斑马鱼骨骼矿化的活性。相同浓度条件下,氨基葡萄糖盐酸盐较淫羊藿提取物具有更好的促进骨骼矿化活性。     

甲壳素化学与应用的新进展

综述了近年来甲壳素化学与应用的研究概貌和发展趋势,着重围绕甲壳素化学结构与物化性质以及壳聚糖、甲壳低聚糖、氨基葡萄糖和其衍生物应用进行评价。同时也介绍了国内外甲壳素化学的一些主要活动。