新一代氟喹诺酮类抗菌药加替沙星的药理特点和临床应用

加替沙星是新一代氟喹诺酮类抗菌药,该药具有重要的药物代谢动力学和药物效应动力学特征,抗菌谱广,安全性好,是一种有良好临床应用前景的新药。     

基于界面相互干扰能分析法的二乙醇胺水溶液自发浸润聚偏氟乙烯疏水微孔膜的机理研究

通过van Oss范德华表面张力拟合法,拟合出了聚偏氟乙烯（PVDF）疏水微孔膜和润湿PVDF膜的各界面张力,证实了表面活性剂的吸附入侵机理同样适用于二乙醇胺（DEA）溶液浸润PVDF膜。通过吸附实验和HyperChem软件的分子优化推算出了DEA分子在固液界面的相互干扰能,利用Hamaker算法计算了DEA分子与PVDF膜的相互干扰能。结合DEA分子的固液、固气相互干扰能和Starov界面吸附常数方程,定量计算出了DEA分子在PVDF膜上的固气界面吸附常数几乎为0,即DEA分子在自发浸润过程中吸附在固气表面的可能性极小,从而证实了DEA溶液缓慢浸润PVDF疏水微孔膜的机理是由于固液界面吸附导致固液界面张力下降而引起的液气界面附加压力反向。从相互干扰能的角度研究了润湿现象,并基于所得机理提出了抵抗润湿的方法。     

溶剂控制的对甲苯磺酰肼选择性偶联反应

通过对反应条件的优化,发现对甲苯磺酰肼涉及的偶联反应具有明显的溶剂效应.当对甲苯磺酰肼在溶剂N,N-二甲基甲酰胺中加热时,可以通过自身还原偶联得到对甲苯二硫醚;当溶剂为乙酸乙酯时,可以通过自身偶联得到S-对甲苯基硫代对甲苯基砜.当用环己烷作溶剂时,通过加入催化剂醋酸铜以及氧化剂二叔丁基过氧化物可以有效地减少自身偶联的产物,从而选择性地得到对甲苯磺酰肼与环己烷自由基偶联产物对甲苯环己基砜.该反应提供了一种高效而绿色的含硫化合物的合成新方法.     

基于苯并噻二唑衍生物的荧光传感器检测铜离子和氟离子（英文）

报道了一种基于苯并噻二唑衍生物的荧光传感器用于检测金属铜离子和氟离子。通过紫外可见光谱和荧光光谱研究此传感器检测离子的能力。研究表明,在所测试的阴离子中,只有氟离子可以引起此荧光探针的吸收峰蓝移(从390 nm到383 nm),并伴随着一定强度的减弱。同样氟离子可以引起此荧光探针的荧光强度降低并且蓝移(从496 nm到488 nm)。在所测试的阳离子中,铜离子可引起荧光探针的吸收峰红移,荧光强度淬灭90%。此外,当加入铜离子和氟离子的先后顺序不同时,引起的荧光光谱变化也不同。     

带不同侧链的含L-DOPA环二肽的合成及其DPPH自由基清除活性的测试

本文采用了一种温和的合成策略成功地制备了L-DOPA与侧链含羟基的Thr或含羧基的Asp形成的环二肽.另外,以Val为例,本文又探索了一种新的合成含多巴环二肽的路线,即采用常见易得的N-Fmoc保护的氨基酸与多巴甲酯中间体H-DOPA(Acetonide)-OMe反应,生成多巴在C-端的直链二肽甲酯,然后再在哌啶催化下进行成环反应,该方法避免了使用价格昂贵或难以购买到的氨基酸甲酯作为反应物.采用上述合成策略,本文制备了三个全新的含多巴的环二肽:即cyclo(DOPA-Thr)、cyclo(DOPA-Asp)和cyclo(DOPA-Val).进一步的活性测试表明,所合成的含多巴的环二肽具有一定的DPPH自由基清除能力,其IC50与维生素C的值相当.     

碘化N-正丁基氟哌啶醇对大鼠缺氧复氧心肌细胞钠钙交换体电流的抑制作用

碘化N-正丁基氟哌啶醇(N-n-butyl haloperidol iodide,F2)为本研究室改造合成的新化合物。前期研究发现F2作为L-型钙通道拮抗剂,能剂量依赖地拮抗缺血再灌注所导致的大鼠心脏损伤。研究F2对缺氧复氧(hypoxia/reoxygenation,H/R)大鼠心肌细胞钠钙交换体电流的作用并探讨其保护机制。采用Langendorff灌流系统灌流SD大鼠心脏,标准酶解法消化分离得到单个心室肌细胞。正常台式液灌流5min,立即灌流充90%N2-10%CO2的缺氧液,建立体外心肌细胞H/R模型,采用全细胞膜片钳技术记录对照、模型以及不同浓度F2(0.1、1、10μmol/L)对心肌细胞钠钙交换体电流,观察H/R状态F2对心肌细胞钠钙交换体电流的影响。结果显示:缺氧抑制钠钙交换体电流主要是抑制外向电流;H/R引起钠钙交换体电流增大,尤其是外向电流的增大。F2呈浓度依赖地抑制钠钙交换体电流,钠钙交换体电流I-V曲线上移。以上表明:F2能抑制钠钙交换体电流,尤其是外向电流,防止H/R时心肌细胞的钙超载,保护心肌细胞。     

SAM自由基酶研究进展:新反应与新机制

S-腺苷-L-蛋氨酸(S-adenosyl-L-methionine, SAM)自由基酶是当今酶学领域的研究热点.该类酶通过结合的辅因子SAM和[4Fe-4S]簇催化生物体中一系列重要的自由基反应,自2001年被正式命名以来,成员不断壮大,目前已成为最大的酶家族之一.近年来, SAM自由基酶领域有大量新反应和新催化机制被报道.本文对近5年部分代表性成果进行酶催化机制的介绍,内容涉及核糖体肽翻译后修饰、核苷类化合物以及多种小分子生物合成.通过底物分类,让读者更容易理解SAM自由基酶催化反应的广泛性与多样性.同时对该领域新发现的新颖的有机金属催化自由基反应机制进行了介绍,并对SAM自由基酶领域的未来发展方向进行展望.     

紫外光电芬顿降解四环素性能研究

以钌铱钛电极为阳极，碳刷为阴极，长波紫外线LED灯为光源构建光电芬顿体系降解四环素.研究了四环素初始浓度、电流密度、pH值和通气条件对四环素降解的影响及不同类型的活性氧簇所发挥的作用.结果表明，·OH是降解四环素的主要活性物种，适宜的pH条件(pH=3)、通气增氧可显著提高四环素的降解率.当电流从60 mA增加至100 mA,四环素的降解率可提高至95.51%,最佳条件下四环素降解率达97.00%,矿化率达57.85%.     

表面引发原子转移自由基聚合在分离材料制备中的应用

基于固相吸附的分离富集技术在生命、环境、化工、制药等领域具有广泛应用。吸附剂的吸附容量以及选择性对提高目标物的分离富集效率有重要作用。文中拟结合课题组的研究工作,对近年来发展的表面原子转移自由基聚合技术、以及用该技术制备的高容量和选择性吸附剂及其在分离富集中的应用进展进行评述,以期对这一领域发展、研究趋势及寻求新的研究突破点提供帮助。