5—氟尿嘧啶壳聚糖缓释微囊制备工艺研究

5－氟尿嘧啶（5－Fu)以壳聚糖为载体,采用乳化化学交联技术,制备了5－Fu壳聚糖微囊。用正交安排试验,以微囊载药量,药物包封率,粒子分布百分数为指标优化微量的制备工艺,并以最佳制备工艺条件制得含药微囊,方法重现性好,制备工艺稳定,体外释放度试验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

化疗性静脉炎小鼠模型的建立

目的通过静脉注射氟尿嘧啶建立稳定有效的化疗性静脉炎小鼠模型。方法 42只昆明小鼠按照给药浓度随机分为7.5 mg/mL、10.0 mg/mL、12.5 mg/mL,15.0 mg/mL、17.5 mg/mL和22.5 mg/mL共6个实验组和1个对照组。实验组小鼠分别从左侧鼠尾静脉注射0.4 mL不同浓度的氟尿嘧啶溶液,对照组注射0.4mL的生理盐水。给药后第3 d对化疗性静脉炎表现进行分级评价后处死。制作石蜡切片并进行镜下分级。结果随注射氟尿嘧啶剂量的增加,小鼠静脉炎发生率也逐渐增高,350 mg/kg(17.5 mg/mL组)以上剂量组动物出现中毒死亡。300 mg/kg(15.0 mg/mL)剂量组化疗性静脉炎发生率达100%,无动物死亡,出现典型的静脉炎症状,对照组未出现类似变化。结论通过小鼠尾静脉注射300 mg/kg～350 mg/kg剂量范围的氟尿嘧啶可成功建立稳定有效的化疗性静脉炎小鼠模型。     

壳聚糖-5-氟尿嘧啶微球的制备

为了制备靶向型药物载体系统,采用超声乳化技术,以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,液体石蜡为有机分散介质,Span 80为乳化剂,戊二醛为交联剂,对壳聚糖(CS)进行乳化交联,制备了壳聚糖-5-氟尿嘧啶(CS-5-Fu)微球.对超声频率为40 kHz时的制备条件进行了优化,优化条件为:戊二醛用量2 mL,CS浓度1.0%,5-Fu浓度1.0%.采用红外光谱和扫描电子显微镜等对该条件下所得产物的结构和形貌进行了表征,采用紫外-可见光谱对其药物释放性能进行了研究.研究结果表明,CS-5-Fu微球外形为比较规整的球形,粒径在1~4μm之间,分布均匀,包封率为46.7%.在pH=7.2的磷酸盐缓冲溶液中,CS-5-Fu微球在30 h内的累积释药率为60.4%,具有明显的缓释作用.     

肠系膜下静脉插管应用5-氟尿嘧啶治疗大肠癌的护理体会

我院自lgu年12月至今采用历系膜下＊脉擂台应用5一氟尿啃咬（简称5－Fu）治疗大肠癌54例，改变了传统的周围＊脉应用化疗药物的方法，对大幅度提高杀伤癌细胞的能力，取得了一定效果，现将护理体会报告如下。Ik陈资料1．l对象如例，男万例，女28例，年龄：28岁一78岁，平均53岁。1．2方法术中在无苗条件下，开启经过严格消毒的导管，先在导管内还注肝素，生理盐水溶液（肝素巨d加生理盐水D山讪d），插管部位选择大面各部汇流＊脉，极作时按＊脉切开步骤进行，插管完成后，再向导管内对在肝素生理盐水溶积，休后将导管末泻的小盒盖上，术后…     

氟尿嘧啶联合四氢叶酸钙化疗引起伪膜性肠炎2例

绒毛膜癌是女性常见恶性肿瘤之一,化疗是其重要治疗手段.氟尿嘧啶(5-Fu)为国内常见化疗药物,其毒副作用较少而轻,但我科曾收治2例因用5-Fu化疗时联合四氢叶酸钙(CF)而出现伪膜性肠炎的患者,现报告如下.     

5-氟尿嘧啶结肠定位释药微囊的制备与释药特性

为制备结肠定位给药制剂,研究囊材溶剂、药物/囊材质量比对微囊性质和药物体外释放特性的影响。以水溶性抗癌药5-氟尿嘧啶为模型药物,选用丙烯酸树脂Eudrag itS100为材料制备了pH控制的结肠定位给药微囊。结果表明:采用液中干燥法制备的5-氟尿嘧啶微囊载药量为14.47%,微囊包封率为96.68%,在人工胃液、人工小肠液中10 h的累积释放率为18.5%。实验表明,微囊的体外释放特性具有结肠定位释药的特征。     

非对称水溶性卟啉与钯(Ⅱ)显色反应的光度法研究

研究了非对称性５,１０,１５－三（４－甲基－３－磺基苯）－２０－［４－（５－氟尿嘧啶）－３－磺基苯］卟啉（ＭＦｕＳＰＰ）测钯的显色条件．在表面活性剂十二烷基磺酸钠存在下,ｐＨ４．５～６．０的弱酸性ＨＡｃ－ＮａＡｃ缓冲介质中,用抗坏血酸催化,Ｐｄ（Ⅱ）与ＭＦｕＳＰＰ形成１１配合物,最大吸收波长４１５ｎｍ,摩尔吸光系数ε＝１．８×１０５Ｌｍｏｌ－１ｃｍ－１,线性范围０～２．０μｇ／１０ｍＬ．该显色剂保持了对称性卟啉灵敏度高的优点,选择性和反应速度有明显改善．应用于混合样品和钯催化剂样品中钯的测定,结果满意     

氟尿嘧啶乙酸的口服药动学研究

目的:研究氟尿嘧啶乙酸口服给药后的药代动力学.方法:采用HPLC测定血浆中氟尿嘧啶 (FU) 和氟尿嘧啶乙酸 (FUAC) 的浓度.结果建立了血浆中FU和FUAC的分析方法,日内、日间RSD＜15%,回收率合格.研究了FUAC的药动学,口服FUAC后的AUC\=FUAC为846 mg*L\=-1*min. 结论:FUAC口服,吸收较好.本研究为进一步研究含FUAC的高分子药物的体内行为提供了参考.     

单细胞凝胶电泳技术在DNA损伤和细胞凋亡检测中的应用

用不同质量浓度的丝裂霉素C(MMC)、卡铂和5-氟尿嘧啶(5- Fu)处理Hela细胞24h,利用单细胞凝胶电泳( SCGE)技术分析这些药物对细胞DNA的损伤情况,结果发现:各药物处理组细胞都出现“彗星”,且随着各药物浓度的增大,彗星率升高,彗尾的荧光强度和长度也随之增大;各剂量组间存在良好的剂量-效应关系,差异显著...     

纳米级5-FU变形脂质体的体外透瘢痕试验

为了研究变形脂质体在增生性瘢痕中的渗透作用,制备载抗瘢痕药物5-氟尿嘧啶（5-FU）的纳米级变形脂质体,用荧光剂罗丹明6GO标记,进行体外透皮、透瘢痕试验,通过高效液相色谱分析检测不同作用时间后皮肤和增生性瘢痕的累积药物透过量以及24 h后皮肤和瘢痕组织内的药物滞留量,并采用激光共聚焦显微镜分析荧光强度.各组24 h药物累积透过量由大至小的排序为：5-FU变形脂质体透瘢痕组（T-scar）、5 FU水溶液透瘢痕组（C-scar）、5-FU变形脂质体透皮肤组（T-skin）、5-FU水溶液透皮肤组（C-skin）;24 h后皮肤和瘢痕组织内的药物滞留量以及荧光强度由大至小的排序为：T-scar、T-skin、C-scar、C-skin.结果表明：变形脂质体在增生性瘢痕中的渗透能力最强,对于增生性瘢痕来说,变形脂质体是一种高效的载药渗透材料.