N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙酰胺的还原

采用具有强活性的复合还原剂实现了叔酰胺的还原。讨论了不同的络合试剂，还原试剂，络合时间和反应温度对叔酰胺还原的影响，确定了三氯氧磷/锌粉还原法及还原N，N-异丙基-3-（2-四氧基-5-甲基苯基）-苯丙酰胺（1）的工艺路线，得到新药托特罗定的重要中间体N，N-二异丙基-3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-苯丙胺（2），收率为86%。     

维生素K2(20)的两相合成工艺及其营养剂量对增加骨密度的研究

 在以BF₃·OEt₂作催化剂及45~47℃的反应条件下,将大过量的2-甲基-1,4萘二酚循环与香叶基香叶醇(每次保持摩尔比为10:1)在CH₃NO₂-正己烷两相反应体系中进行Friedel-Crafts烷基化反应合成维生素K₂(20)的氢醌,再在催化量的FeCl₃·6H₂O作用下经空气氧化,以满意的收率及较高的化学选择性合成了维生素K₂(20) . 同时,利用去卵巢致大鼠骨质疏松模型,参考维生素K₂人体低端推荐摄入量(50μg/d)进行了动物实验剂量设计并进行了维生素K₂(20)增加骨密度的营养剂量的量效关系研究,结果表明:每天给药 25~100μg/(kg·d),均能防止去势大鼠的骨流失,使股骨中点及远心端骨密度明显增加(P<0.05),并呈现出相应的量效关系.研究为维生素K₂(20)的工业生产提供了可能的工艺,也为提高骨密度以预防骨质疏松的人体营养补充剂量(50~100μg/d)提供了可行性依据.     

马齿苋对力竭小鼠血乳酸的动态干预作用及其量效关系

目的:研究马齿苋对力竭小鼠血乳酸的动态干预作用及其量效关系。方法:将72只昆明种雄性小鼠随机分为4个组,对照组(蒸馏水)、实验Ⅰ组(2.5%马齿苋水溶液)、实验Ⅱ组(5%马齿苋水溶液)、实验Ⅲ组(10%马齿苋水溶液),每组18只小鼠。每次按剂量10 mL/kg,令小鼠在4 h内饮用,每天2次,连续7 d。于实验第8 d,行力竭游泳实验,记录每只小鼠的无负重力竭游泳时间,测定运动前、运动后即刻、运动后3 h、运动后24 h每只小鼠的血乳酸含量。结果:实验Ⅰ组和实验Ⅱ组可明显延长力竭游泳时间(P0.05),减小游泳后即刻血乳酸含量(P0.05)和运动时相血乳酸每分平均蓄积率,提高运动后3 h和24 h血乳酸每小时平均清除率;实验Ⅲ组可显著缩短力竭游泳时间(P0.05),对运动时相乳酸蓄积率无显著影响(P0.05),但能轻度提高运动后3 h和24 h血乳酸每小时平均清除率(P0.05)。结论:1)马齿苋水溶液浓度在2.5%~5%之间可产生确切的提高运动耐力、促进疲劳恢复的效应,其最佳效应浓度为5%。2)马齿苋是对力竭小鼠运动时相乳酸蓄积和恢复时相的乳酸清除具有双重改善作用的抗疲劳药物。     

改进的粒子群优化算法用于芳香化合物毒性的定量构效关系分析

粒子群优化（PSO）算法是一种新兴的优化技术,该算法简单易实现,可调参数少,已广泛应用于许多研究领域．但PSO在化学中的应用还较少。本文将改进的粒子群优化算法用于多元线性回归的变量选择,并将其用于芳香胺的致癌活性的构效关系研究．结果表明：改进的粒子群优化算法能搜索到最优的变量组合,具有较快的收敛速度。     

Trxs基因对铝胁迫下转基因大麦幼苗叶片抗氧化酶的影响

以过量表达硫氧还蛋白S基因(Trxs)的转基因大麦为材料,采用水培法研究0.05 mmol/L AlCl3胁迫条件下转基因大麦株系(LSY-11-1-1 )幼苗叶片的蛋白质氧化损伤、膜脂氧化损伤以及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX),过氧化氢 酶(CAT)和抗坏血酸过氧化物酶(APX)等抗氧化酶活性的变化.结果显示:(1)在0.05 mmol/L AlCl3胁迫处理下大麦叶片蛋白质羰基含量和丙二醛含量显著高于非处理样品,表明铝胁迫 已造成大麦幼苗的氧化损伤;转基因大麦幼苗叶片的蛋白质羰基含量和丙二醛含量显著低于非转基因对照:在胁迫处理6 h、72 h与96 h时其蛋白羰基含量分别为对照的94.4%、87.0% 与71.9%;MDA含量为对照的66.32%、75.74%和74.25%.(2)处理样品叶片中GSH-PX、CAT和A PX等抗氧化酶活性有不同程度的增加;与非转基因对照相比,转基因大麦幼苗叶片的抗氧化酶系活性普遍高于对照:GSH-PX活性在处理12 h、24 h、48 h、72 h与96 h时分别是对照的 1.19倍、1.21倍、1.12倍、1.24倍与1.35倍;APX活性在处理6 h达到高峰时是对照的106.7% .这些结果表明,过量表达Trxs可以有效提高转基因大麦幼苗叶片中上述抗氧化酶类的 活性,缓解铝毒对大麦幼苗叶片蛋白质和膜脂的氧化损伤,从而提高转基因大麦幼苗对铝胁迫的抗性.     

多效唑处理黄瓜子叶节花芽分化过程中内源激素的研究

本实验对多效唑(PP333)处理黄瓜子叶节花芽分化进行了研究,并采用酶联免疫吸附分析法,测定PP333处理后黄瓜离体子叶节内源激素(IAA、GA、ABA和ZR)的动态变化.结果表明: PP333处理能显著地改变植物体IAA及GA的含量,提高植物体内ZR与ABA的含量,且在培养的第7d时显著抑制ZR水平的提高.     

麻痹性贝毒毒素（PSP）及其产毒藻对海洋鱼类危害的研究

麻痹性贝毒毒素（PSP）是海洋赤潮藻毒素中分布最广、危害最严重的一种藻毒素,是甲藻等有毒藻产生的一类四氢嘌呤毒素的总称。近年来的研究表明,PSP对鱼类有强烈的致死作用。海洋鱼类除了受到PSP及其产毒藻的急性毒性影响而死亡外,在受到非致死性的毒性作用时,鱼的其它生理状态也会发生一定的变化：如酶活性增加或降低、细胞坏死脱落以及鱼的行为改变等。     

α-唑基-α-芳氧烷基频哪酮(芳乙酮)及其醇式衍生物抗真菌活性的支持向量机研究

采用支持向量机（SVM）算法,将其用于α-唑基-α-芳氧基频哪酮（芳乙酮）及其醇式衍生物抗真菌活性的研究．讨论了该类化合物的量子化学参数、计算核函数及参数的选择和优化问题,建立了抗真菌活性预测的数学模型,结果表明支持向量机可用于该类化合物抗真菌活性的筛选和构效关系（QSAR）的研究．     

基因表达式编程用于有机化合物的毒性预测

基因表达式编程方法(GEP)是一种新型的数据挖掘和建模工具,应用GEP方法对110个有机化合物的毒性进行了构效关系研究,并与人工神经网络(BP-ANN)和偏最小二乘(PLS)方法比较.结果发现,GEP方法的预测较好,且模型稳定.     

语言交际与不同受话者形态下的取效行为

本文旨从奥斯汀的言语行为理论中“取效行为”出发，着眼于日常语言现象，针对三种不同形态的受话者对言语行为产生的积极和消极的影响，重点分析了较常见的第一种受话者形态，而提出语言是人的第二形象。说话者应根据不同的受话者这个角度来提高自己的语言交际能力，通过语言来传达说话者的思想，情感，修养以及学识等，以完善自己的言语行为，顺利实现人与人之间的交际与沟通。