香叶木苷的血浆蛋白结合率研究

研究香叶木苷的血浆蛋白结合率．以体外方式，用平衡透析法模拟香叶木苷在大鼠体内与血浆蛋白结合的过程，并以高效液相色谱法测定香叶木苷在透析袋内血浆中的药物质量浓度与透析袋外缓冲液中的质量浓度，计算血浆蛋白结合率．香叶木苷在血浆中药物质量浓度为1～90μg／mL范围内，其与大鼠血浆蛋白的结合率范围为29．83％～32．56％，波动较小，结果可靠．香叶木苷属于低血浆蛋白结合率药物，大部分药物分子以游离形式发挥药效．     

亲水作用毛细管电色谱分析苷类药物的研究

基于多面体寡聚硅倍半氧烷-甲基丙烯酸羟乙酯poly(POSS-MA-co-HEMA)有机硅胶杂化整体柱,建立典型苷类药物(连翘苷、豆腐果苷、紫丁香苷、天麻素)的亲水作用毛细管电色谱检测技术.考察流动相乙腈比例、缓冲液浓度、缓冲溶液p H值、分离电压和反压阀压力对四种苷类药物分离效果的影响,在最优条件下(流动相为2 mmol·L-1磷酸三乙胺缓冲液(乙腈体积分数为90%,p H=7.0),分离电压-8 k V、柱压力5.4MPa),4种苷类药物在10 min内得到了基线分离.连翘苷、豆腐果苷、紫丁香苷和天麻素线性范围分别为10~200、25~200、15~200和25~200μg·m L-1,检测限为1.5~8.0μg·m L-1.应用于血清模拟样品分析,平均回收率为95.6%~99.1%,相对标准偏差小于3.3%.     

白腐真菌转化黄芩苷生成黄芩素的研究

为了研究白腐真菌对黄芩苷生物的转化方法和模型,采用生长细胞转化法和静态细胞转化法对黄芩苷进行生物转化,使用超声波处理培养液,利用高效液相色谱检测转化产物.检测结果显示,在黄芩素标准品相应保留时间内有明显出峰,表明白腐真菌内的诱导酶、胞内酶能将黄芩苷转化为黄芩素.经实验确定最佳转化时间为96h,最佳pH为5.5,当料液比为1∶100时,最佳接种量是4片直径为10mm的菌饼.     

Paenibacillus sp.K1 α-半乳糖苷酶酶学性质

利用CODEHOP PCR和Anchor-ligated PCR方法从类芽孢杆菌Paenibacillus sp.K1中克隆得到一个α-半乳糖苷酶基因aga P1,大小为2 190 bp,同源性分析显示,该基因与其他α-半乳糖苷酶基因的序列相似低,是一个新的α-半乳糖苷酶基因。将aga P1在大肠杆菌Origami B(DE3)中表达并纯化获得Aga P1,酶学性质分析显示:以p NPG为底物时,Aga P1最适反应温度为40℃,最适p H 6.5~10,Km值为0.75 mmol/L,最大反应速率Vmax为1.96μmol·min-1·mg-1。同时Fe2+、Mg2+、Ca2+、K+和甘油能使α-半乳糖苷酶酶活提高1~3倍,而Cu2+、Zn2+、Fe3+和还原型谷胱甘肽则抑制该酶的活性。SDS-PAGE检测Aga P1蛋白大小约为80 ku,与理论预测值基本一致;Native-PAGE分析表明正常条件下Aga P1蛋白以二聚体或六聚体形式存在。以上结果显示,Paenibacillus sp.K1产生的α-半乳糖苷酶为一个新的低温α-半乳糖苷酶。     

橄榄苦苷对铅镉染毒大鼠外周血象和抗氧化酶活性的影响

目的为了研究橄榄苦苷对铅镉染毒大鼠外周血象和抗氧化酶活性的影响。方法将健康大鼠分别用铅、镉单独或铅镉联合灌服4周后,给予橄榄苦苷治疗7周,用血细胞分析仪检测血液中白细胞、淋巴细胞、中性粒细胞、血小板数目和血红蛋白质量含量等指标,用比色法检测血清超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化氢酶(catalase,CAT)活性及丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量。结果与正常对照组比较,铅、镉单独或铅镉联合染毒均使大鼠血液中白细胞、淋巴细胞、中性粒细胞数目显著升高,血红蛋白质量含量和血小板的数目等指标、血清SOD、CAT活性显著降低,MDA含量显著升高,其中铅镉联合染毒较铅、镉单独使血液上述指标变化更明显。用橄榄苦苷进行治疗后,大鼠血液中白细胞、淋巴细胞、中性粒细胞数目显著降低,血红蛋白质量含量和血小板的数目等指标、血清中SOD、CAT活性显著升高,MDA含量显著降低。结论铅、镉引起血液生化指标和抗氧化酶活性的改变是重金属造成机体损伤的主要机制之一。橄榄苦苷能改善血液生化指标,提高抗氧化能力,对血液系统有一定的保护及修复作用。     

腐皮镰刀菌R13发酵产大黄素的初步研究

以一株分离自高原掌叶大黄的腐皮镰刀菌R13为研究对象, 为进一步研究实验室条件下提高该菌生产大黄素产量及相关的合成途径, 研究采用了调节初始发酵pH及添加蒽醌合成途径前体物质的方法, 并通过HPLC对大黄素进行定量分析.研究发现添加丙酸、丙二酸时对该菌生产大黄素具有促进作用并表现出一定的浓度依赖效应, 可以初步确定该菌生产大黄素的合成途径为聚酮合成途径; 经优化该菌生产大黄素的产量达到3908 mg/L.     

HMQC和HMBC在苯乙醇酯裂环环烯醚萜苷结构测定中的应用

在苯乙醇酯裂环环烯醚萜苷中,其苯环上6个碳的归属文献中常出现错误,从而导致化合物结构测定的错误.本文先根据偶合常数大小和峰分裂数目将H-4″、H-7″、H-8″明确归属,再利用HMQC和HMBC技术确定苯环6个碳的归属,然后再利用糖苷中碳化学位移配糖效应确定葡萄糖在苯环上的取代位置.     

薄层色谱法评价不同产地土茯苓的品质

【目的】建立评价土茯苓(Smilax glabra Roxb.)品质的薄层色谱分析方法。【方法】以有效成分落新妇苷为指标,以氯仿-甲醇-甲酸(4∶1∶0.05)展开系统,建立土茯苓的专属性薄层色谱,并评价10个不同产地土茯苓的品质。【结果】不同产地土茯苓药材在与对照色谱相应位置上,显示出相同颜色的荧光斑点,且斑点清晰,比移值(Rf)为0.41。【结论】薄层色谱法能够有效对土茯苓进行鉴别,且该方法简便、准确,具有较好的适应性。     

电致孔技术促进瑞格列奈水凝胶经皮吸收

应用自制瑞格列奈-精氨酸复合物制备瑞格列奈水凝胶.采用Franz立式扩散池和小鼠离体皮肤,考察瑞格列奈水凝胶体外释放,其释放符合零级方程.利用HPLC法测定兔体内血药浓度,药物动力学数据表明,电致孔组兔血药浓度达峰时间缩短2 h,而药物经皮渗透量为正常组的1.8倍.相比兔皮肤直接涂敷药物水凝胶,兔皮电致孔处理后给予等剂量药物水凝胶,可促进水凝胶中药物经皮渗透.此外,瑞格列奈水凝胶的药物释放具备良好的体内外相关性.     

加味脉君安脂质体片剂的制备及体外同步释放研究

探索加味脉君安脂质体片剂的制备方法及其体外同步释放特征.采用薄膜-超声分散法制备大豆苷元与和厚朴酚复方长循环脂质体,再按处方剂量与氢氯噻嗪、钩藤碱及辅料压片制备加味脉君安脂质体片剂.采用桨法测定片剂的体外释放度,以相似因子f₂为指标,考察加味脉君安脂质体片剂中主要降压活性成分的体外同步释放情况.大豆苷元与和厚朴酚复方长循环脂质体为圆形或椭圆形,粒径为（172.43±1.40） nm, zeta电位为（-44.3±1.25） mV,大豆苷元与和厚朴酚的包封率分别为58.8%和97.0%.加味脉君安脂质体片剂中的大豆苷元、和厚朴酚、氢氯噻嗪和钩藤碱在8 h的累积释放率分别为90.3%,93.4%,100.0%和84.9%,24 h各组分的累积释放率均为100%.各组分之间同步释放因子f₂均大于50.表明加味脉君安脂质体片剂中各活性成分在释放介质中的体外同步释放情况较好,预期体内将具有较好的协同降压作用.