聚乙二醇(PEG)活化及其在药物释放和反应载体中的应用

本文综述了PEG羟基活化的方法，包括羟基转换为醛基、胺基、叠氮基、弄赢改酯基、羧基、烯基以及一些易离去基团如卤素、对甲苯磺改基等，并简述了其在药物释放和反应载体方面的应用研究最新进展。     

21世纪的新药发现:从基因到药物

随着人类基因线计划的实施将会发现越来越多的功能基因。从中了解到的生物信息对我们了解发病机制将提供很大的帮助,同时可进行广泛的人群遗传相关性和基因治疗研究,并可能发现新的药物作用靶,其取得的研究进展对疾病治疗的合理用药及新药的研究开发将产生深远的影响,未来将会看到更多的新药出现,但一定是随着新基因的发现而开始的。     

几种邻羟基苯磺酰苯胺衍生物的解偶联活性测定

本文合成了六种邻羟基苯磺酰苯胺衍生物，并通过两项指标将这六种化合物对鼠肝线粒体氧化磷酸化过程的解偶联活性进行了对比评估：一是药物对氧化磷酸化过程无机磷含量的影响，即加药前后无机磷变化量ΔPi，二是药物对线粒体呼吸的刺激作用，即呼吸控制率RCR．综合这两项指标测定结果，初步判断化合物1、2、4都是较强的解偶联剂，有望成为较好的抗肝片吸虫药物．     

超顺磁中空碳胶囊的合成及其载药性能研究

利用聚苯乙烯-丙烯酸（PSA）共聚物胶粒为模板,采用控制沉降和原位聚合的方法首先合成PSA@Fe2O4／聚砒咯（PPy）复合核壳粒子;将去核后得到的Fe3O4／PPy空心胶囊进一步热解炭化,制备了单分散Fe3O4／Carbon空心胶囊．样品物相及结构经X射线衍射仪（XRD）、透射电子显微镜（TEM）和扫描电子显微镜（SEM）表征．超导量子干涉仪（SQUID）测定结果显示,碳胶囊样品呈超顺磁性．N2气吸附测试结果显示磁性碳胶囊的比表面积BET为98m^2／g．以Fe3O4／Carbon磁性空心胶囊对抗癌药物阿霉素进行负载后,体外模拟释放实验结果显示胶囊具有良好的药物缓释性能．     

奥美拉唑合成工艺研究

采用均匀设计法,优化了选定的合成路线,得到了合成奥美拉唑的最佳工艺条件:摩尔比n(硫醚)∶n(间氯过氧苯甲酸)=1∶1;反应液pH值为7.5;氧化剂添加时间2.5 h;反应温度-5℃;保温时间3.0 h.在此工艺条件下,其目的产品奥美拉唑的试验平均摩尔收率为92.07%,比现行工艺可提高至少2个百分点.新化合物及产品的结构经1H-NMR、MS得以确证.     

中国稀土药物研究进展

综述了近10年来中国在稀土药物合成和药理作用方面的研究进展及发展趋向。研究现状反映出：参与药物合成的配体以杂环化合物类为主，稀土元素以镧、镨、钕、钐为多；药理作用研究主要表面在抗肿瘤、抗突变、抗菌、抗病毒以及对消化系统和内分泌系统的影响等方面。     

红细胞作为吗啡载体延长吗啡镇痛时效的研究

探讨用高渗法制备红细胞包蔽吗啡溶液(RBG—M)的可行性。对RBC—M制备过程中红细胞(RBC)的体积和形态的变化、RBG—M溶液内外的吗啡(M)浓度及含量的变化以及择期上腹部手术患应用RBC—M溶液术后镇痛的时效和吗啡的血药浓度进行了研究。研究发现：(1)用高渗法制备红细胞包蔽吗啡溶液是可行的。(2)RBG—M溶液与单纯M溶液相比其术后镇痛作用显延长；其药代动力学指标消除半衰期(T1／2)延长3倍多。曲线下面积(AUC0→∞)增加约11倍。而清除率(CL)明显减小约9倍。(3)用RBGM溶液行术后镇痛的患其时效明显优于单纯用吗啡的患。     

广东天然药物研究与开发重点实验室

广东天然药物研究与开发实验室是1998年10月由广东省政府批准建立的、目前粤西地区唯一的医药类省级重点实验室，2O03年被评为省级良好重点实验室。实验室以广东省属重点院校、粤西最大的医学教学和科研中心广东医学院为依托，以学校特色学科抗衰老、抗骨质疏松新药研究、抗肿瘤植物药研究方向为基础，由广东医学院所属与药物研究相关科室组建起来的联合科研平台，拥有一支强有力的科研队伍，学校在2006年教育部的本科水平评估中被评为优秀。实验室为粤西地区丰富的热带、亚热带药用植物和海洋生物等天然药用资源的研究与开发提供了一个良好的实验平台。     

北京师范大学化学学科百年华诞系列学术活动

正2012年7月4日,"2012年全国研究生暑期学校(放射性药物)暨庆祝北京师范大学化学学科百年华诞系列学术活动"开幕式在化学楼第二教室召开.中国科学院院士、放射性药物教育部重点实验室主任柴之芳,中国工程院院士、放射性药物教育部重点实验室学术委员会顾问刘伯里,副校长陈光巨等出席会议.     

N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙酰胺的还原

采用具有强活性的复合还原剂实现了叔酰胺的还原。讨论了不同的络合试剂，还原试剂，络合时间和反应温度对叔酰胺还原的影响，确定了三氯氧磷/锌粉还原法及还原N，N-异丙基-3-（2-四氧基-5-甲基苯基）-苯丙酰胺（1）的工艺路线，得到新药托特罗定的重要中间体N，N-二异丙基-3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-苯丙胺（2），收率为86%。