拉帕替尼中间体4-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基]-6-碘喹唑啉的合成新方法

以廉价易得的邻硝基苯甲醛为原料,通过氰基化、还原、碘代、甲脒生成和Dimroth重排五步反应得到抗肿瘤药物拉帕替尼合成中所需要的中间体化合物4-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基]-6-碘喹唑啉,总收率为52.2%.实验主要在两方面进行了改进,一是采用NH4I-H2O2体系进行碘代;二是利用硫酸二甲酯与N,N-二甲基甲酰胺生成的亚胺盐直接制备N′-(2-氰基-4-碘苯基)-N,N-二甲基甲脒.与其他的合成路线相比,此路线更为廉价和绿色,每步的产率均较高.     

梦想从这里出发——第小七届上海高校学生创造发明“科技创业杯”奖揭晓

9月18日上午,第十七届上海高校学生创造发明“科技创业杯”颁奖大会在上海科技创业中心举行。上海交通大学雷磊、陈伟峦、侯静文完成的“定位定向型抗腔道肿瘤药物洗脱支架”项目被评为“发明创新”一等奖;华东理工大学以姚抗为主的创业团队完成的“C17酮基甾体激素类药物中间体的微生物转化以及应用”项目被评为“发明创业”奖。     

蛋白质折叠过程模型

蛋白质折叠过程模型研究一直是蛋白质折叠研究领域的热点课题．就这个问题,提出描述蛋白质折叠过程的拟蛇模型．并且提出一个新的概念,那就是所有蛋白质空间结构都可以通过2种类型函数构造出来,此外,还从理论方面来证明该模型是可行和正确的：通过与其他蛋白质折叠过程模型的对比实验,结果表明,拟蛇模型所构造的空间结构能量值最小、相似度最好．进而说明拟蛇模型在描述蛋白质折叠过程方面具有明显优势,开辟了研究蛋白质的一种新的途径．     

基于TRIZ理论的折叠家具设计研究

在折叠家具的设计研究中,以发明问题解决理论(Theory of the Solution of Inventive Problems,TRIZ)为指导,发现折叠家具设计中的冲突,利用分离原理与发明原理,找到设计过程中解决冲突的办法.并在此基础上,进行了个人设计实践与探索,寻求更合理的折叠家具设计手段.     

双斜率积分ADC中开关电容积分器的设计

为提高双斜率积分ADC中模拟输入信号转换成数字信号的准确性,设计了一种高性能开关电容积分器以替代传统的RC有源积分器。该开关电容积分器的运算放大器由折叠共源共栅输入级和Class AB输出级组成,开关部分选用CMOS开关,以抑制电荷注入和时钟馈通的影响。在中芯国际0.18μmCMOS工艺下,采用EDA仿真软件对相关模块进行仿真验证,得到运算放大器的直流增益为110.3 dB,单位增益带宽为5.64 MHz,相位裕度达到79°,输出摆幅为0.013 3～3 299 mV,转换速率为7.56 MV/s。结果表明,开关电容积分器完全满足双斜率积分ADC的实际应用。     

基于物理属性与三角形正则度的网格简化算法

针对三维虚拟场景的物理属性显示需求,提出一种带属性的边折叠的三角形网格简化方法.该算法计算折叠代价时以模型边曲率和边上物理属性的增量以及三角形正则度作为权因子,边上物理属性的增量使简化后的模型很好地保留了原模型的物理属性特征,而添加三角形正则度优化了简化后模型三角形的形态.同时还解决了边折叠时导致的拓扑错误,并用多选择技术加快了计算速度.经实验验证和对比分析,证明了算法的有效性与正确性.     

芳酰肼的制备及表征

酰肼类化合物是一类具有较高反应活性的有机化合物,可以用作药物、高聚物、染料和照相材料等许多重要的前体和有机中间体,在有机合成中起承上启下的作用．以芳香化合物和氯乙酸乙酯为原料经亲核取代制备了相应的芳香酯,然后经肼解合成了9种芳酰肼类化合物,并通过IR,^1H NMR扣元素分析对其结构进行了表征．     

一种新型太阳能自动跟踪系统在月球车上的应用

本文在分析传统月球车能源供给系统的基础上,设计了一种跟踪精度高、结构简单,控制可靠的基于方位传感器的双轴可折叠式太阳能自动跟踪系统,实时的调整太阳能电池板的伸展方向,使之始终正对着太阳,这样就将太阳能电池板的效率提高了一至两倍。有效地提高了太阳能的利用率,为月球车顺利完成探测任务提供了保障。     

折叠超立方体的边邻域连通度

折叠超立方体是最受关注的网络模型之一.设e是图G的一条边, 如果从图G中删掉以e为中心的双星子图,则称e"倒戈".设S为一个边集, 如果S中的边全部倒戈, 若剩下的子图或者不连通, 或者是一个孤立点, 或者是空集, 则称S为G的割边策略.G的最小割边策略所含的边数为边邻域连通度.该文主要证明了折叠超立方体FQn的边邻域连通度为n.     

环丙烷甲酸的合成工艺改进

用γ-丁内酯和异丙醇与氯化亚砜进行开环酯化反应得4-氯代丁酸异丙酯,再经相转移催化剂进行催化环合反应,无需分离直接水解得到环丙烷甲酸,总收率为85．8％．