TR35 2009年度世界顶尖青年创新家揭晓(1)

美国麻省理工学院《技术评论》杂志日前公布了其2009年度35位35岁以下世界杰出青年创新者评选获奖名单,华裔孟丽丝(EllisMeng)是其中的一名获奖者-利用微纳米技术尝试全新的给药方法,以取代传统的     

聚(2-甲基丙烯酸二甲胺乙酯-co-二烯丙基二甲基氯化铵)水凝胶调控Notoginsenoside药物释放效应

目的研究共聚物2-甲基丙烯酸二甲胺乙酯-co-二烯丙基二甲基氯化铵水凝胶对中草药notoginsenoside为模型药物的调控给药释放效应。方法以辐射共聚和交联法合成的新颖温度/酸度敏感性水溶胶,注入3只大鼠体内以研究中药notoginsenoside在其体内受控释放性能。共聚物结构和凝胶片断经红外、紫外以及释放药效分析确证。结果2-甲基丙烯酸二甲胺乙酯(DMAEMA)和二烯丙基二甲基氯化铵(DADMAC)为共沸化合物。在标题聚合物中,聚DADMAC电解质的电荷能沿大分子链均匀分布。凝胶的平衡溶胀度(EDS)在载体电荷密度3 %摩尔时最大,而载体电荷密度接近5 %摩尔及其以上时温度敏感性消失。溶液温度、酸度和盐浓度以及凝胶组成和结构能调控notoginsenoside给药释放;用三七(Panax notoginsen,PANS)饱和的水凝胶能有效释放notoginsenoside而呈现出相当好的生物兼容性和具有愈合大鼠伤口的功能。结论靶向药物释放可以通过调节pH,离子强度,溶液温度以及凝胶的组成和结构而有效实现。     

d4T-5’-氢亚磷酸酯的合成及其体外代谢研究

抗艾滋病药物d4T的毒性高,且不断出现耐药性现象,所以通过设计d4T的前药来解决这些问题成为近年来研究的热点.合成及表征了5个d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物,并进行了体外代谢研究.油水分配实验结果表明,相对于原药本身,前药表现出更好的亲脂性,有利于提高药物的透膜性和穿过血脑屏障的能力;d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物在pH 5.5的缓冲溶液中的稳定性最好,有较高的活性.体外酯酶水解、血浆代谢和活性实验表明,d4T-5’-氢亚磷酸异丙酯降解速度最慢,能较慢地释放出d4T.由此可见,d4T-5’-氢亚磷酸酯系列前药,有作为临床抗艾滋病治疗剂的可能.     

毛节缬草抗抑郁和抗肿瘤活性组分的研究

对毛节缬草乙醇渗漉提取的浓缩物和药材蒸馏获得的水提液中的活性组分进行了分析.分别加水混悬后,通过小鼠体内实验检测了抗抑郁活性组分;醇提浓缩物加水混悬后用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取、浓缩,各萃取组分通过MTT比色法测定了体外培养的Hella细胞、骨髓瘤细胞的增殖抑制率.实验结果表明:缬草水提取物具有抗抑郁的活性,缬草...     

5种海南岛药用植物抗肿瘤活性部位的筛选

筛选猪屎豆、蒌叶、喜光花、广南天料木和红花天料木等5种药用植物的抗肿瘤有效部位.采用MTT法测试了该5种药用植物不同溶剂萃取物对四种癌细胞的体外抑制活性.证明了该5种药用植物的部分提取物对4种肿瘤细胞增殖有较强的抑制作用,量-效关系明显.     

以胶体粒子为模板制备含磁药物胶囊

以低度交联的单分散三聚氰胺甲醛(M F)微球作为胶体模板,采用层层静电自组装技术,交替组装带正电的聚二烯丙基二甲基氯化铵(PDDA)和带负电的聚4-苯乙烯磺酸钠(PSS),得到具有核壳结构的复合微球,然后利用盐酸溶液将模板M F微球溶解,制得均匀的空腔胶囊。在N aC l浓度为0.7 m o l/L,pH<3时,将抗癌药物盐酸多柔米星(DOX)和磁流体同时封装到聚电解质胶囊中,可得到含磁药物胶囊,磁性粒子分散在胶囊的壳层和空腔内。该含磁药物胶囊具有良好的磁响应性和药物缓释性。     

《上清明鉴要经》磨镜药方模拟试验研究

南北朝道经《上清明鉴要经》记载有一种磨镜药方,为目前所知中国古代最早的化学磨镜方法.在文献分析的基础上,对药方进行了模拟试验研究.结果表明,药方得到的最终产物是锡铅合金,而且当时炼丹家对相关化学规律已有相当科学的认识.此磨镜方法为研究古代青铜器镀锡工艺提供了重要参考依据.     

红参多糖分级醇沉组分对肺腺癌A549细胞增殖抑制作用

探究红参中分级醇沉多糖的体外抗肿瘤活性.采用水提醇沉法得红参粗多糖,用不同体积分数乙醇溶液(55％,60％,65％),分级沉淀得不同级分的红参多糖(RGP-55,RGP-60和RGP-65).苯酚-硫酸法测定多糖含量,通过紫外、 红外扫描进行纯度和结构分析.CCK-8法研究红参多糖对肺腺癌A549细胞的增殖抑制作用.结...     

三七提取物大鼠体内3种皂苷成分测定方法建立及药代动力学研究

对建立HPLC-MS/MS测定SD大鼠血浆中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Rb1浓度的方法进行方法学验证,并研究三七提取物在SD大鼠体内的药代动力学.SD大鼠灌胃给予三七提取物1 500 mg/kg后采集血样,HPLC-MS/MS测定血浆中Rg1、Rb1和R1的质量浓度,并利用DAS软件计算药动学参数.建立的HPLC-...     

S-EPA及其羧酸酯前药在犬体内的药动学

本研究旨在测定S-EPA及其羧酸酯前药PCC1在犬体内的药代动力学特征,为基于药代动力学特性改善的前药策略提供实验依据.将健康雄性比格犬随机分为2组,分别灌胃给予S-EPA和PCC1的20％Solutol溶液,给药剂量均为5 mg/kg.不同时间点收集的全血样品加入乙腈超声后,经混合提取液(叔丁基甲醚:二氯甲烷=3:2...