不活泼芳胺异硫氰酸酯的合成研究

以不活泼芳胺、二硫化碳(CS2)、三乙烯二胺(DABCO)、双(三氯甲基)碳酸酯(BTC)为原料合成不活泼芳胺异硫氰酸酯,对合成条件进行了研究,在最优的条件下合成了7个不活泼芳胺异硫氰酸酯,收率高达95%,并利用红外、核磁对其结构进行了表征.     

1—（3—吡啶甲酰基）—4—芳酰基硫脲类化合物的合成

报道了1－（3－吡啶甲酰基）－4－芳酰氨基硫脲类化合物的合成及鉴定。以烟酸和取代苯甲酸为起始原料,合成了一系列分子中含吡啶基团的芳酰氨基硫脲,经元素分析,IR光谱,^1H NMR谱和MS谱分析,确定了这类化合物的结构。     

超氧化物歧化酶的异硫氰酸荧光素脂质体的研究

在pH9.5的0.5mol/LNa_2CO_3缓冲液中,异硫氰酸荧光素(FITC)标记牛血超氧化物歧化酶(Cu,Zn-SOD),经层析得到纯化的FITC-SOD;用逆相蒸发法制得含FITC-SOD的逆相蒸发囊泡(REV)即(FITC-SOD)-LUV,将含(FITC-SOD)-LUV与游离的FITC-SOD的混合物,通过—Sepharose4B层析柱,合并洗脱后的A_(620)峰即为(FITC-SOD)-LUV.     

2,3,4,6-四-O-特戊酰基-β-D-葡萄糖基异硫氰酸酯的合成

研究-种以D-葡萄糖为起始原料，经酰基化、溴代等反应合成葡萄糖基异硫氰酸酸类化合物的新方法，并首次合成了一种新的2，3，4，6-四-O-特戊酰基-β—D-葡萄糖基异硫氰酸酯，产物经质谱、棱磁共振谱及红外光谱对其进行了结构表征。糖基异硫氰酸酯是一种重要的医药和有机合成中间体，该类化合物将在合成糖基硫脲类化舍物、棱苷类似物、杂环化合物、糖多肤等具有潜在药理活性的化舍物中具有广阔的应用前景。     

一种高效的树木总DNA提取方法

高质量的DNA是林木分子生物学研究的关键因素之一。在高浓度离液剂异硫氰酸胍(GuSCN)存在的条件下，核酸具有与硅珠(SiO2)颗粒结合、并能在较高温度下被低盐浓度溶液洗脱的特性。基于这一原理建立了一种新的树木叶片总DNA提取方法。此方法操作简单、快速，经过浓度、纯度测定，以及PCR扩增和限制性内切酶消化证明，从不同树木叶片中均得到了高质量的DNA样品。     

富勒醇-FITC磷光标记固体基质室温磷光法测定痕量碱性磷酸酶

开发了新的富勒醇、异硫氰酸荧光素和N,N-二甲基苯胺(F-ol-(FITC)n-DMA)标记试剂.基于F-ol的活性-OH与FITC游离的-COOH反应生成含有多个FITC分子的复合物(F-ol-(FITC)n-DMA),增加WGA-AP-WGA-F-ol FITC-DMA(WGA和AP分别为麦胚凝集素与碱性磷酸酶)生物靶的发光分子数而进一步提高SSRTP(固体基质室温磷光法)的灵敏度.用F-ol-(FITC)n-DMA标记WGA方法的检出限为0.15 ag spot-1(F-ol)与0.097 ag spot-1((FITC),比F-o1-DMA、FITC-DEA单发光分子标记WGA方法的检出限(0.20 ag spot-1(F-ol),0.22 ag spot-1(FITC)低.用于血清试样中AP含量的测定结果与酶联免疫法相吻合.     

葡萄糖基异硫氰酸酯合成方法的改进

对文献报道的葡萄糖基异硫氰酸酯的合成方法进行了改进,优化了操作方法,产物熔点与文献报道一致,并对其结构进行了红外光谱及核磁氢谱表征.     

2-芳基-5-（2’，3’，4’，6’-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基）亚胺基1，3，4-噻二唑化合物的合成及其生物活性

将2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯分别与水合肼和芳醛发生反应，得到了希夫碱-芳香醛缩N-氨基-N’-(2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)硫脲，在K3[Fe(CN)6]和NaOH存在下于醇液中环化制得2-芳基-5-(2’，3’，4’，6’-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)亚胺基-1，3，4-噻二唑化合物。利用红外光谱、核磁共振氢谱对目标化合物进行了结构表征。生物活性初步测试结果表明，目标化合物对黄瓜赤霉、棉花立枯、玉米大斑、苹果黑斑、花生褐斑和小麦赤霉菌6种植树原菌的繁殖均有不同程度的抑制作用。     

异硫氰酸异丁酯抑制肝癌细胞HepG2生长的效应与机理

为了探究异硫氰酸异丁酯(isobutyl isothiocyanate)对肝癌细胞HepG2的生长抑制效应及其分子机制，该研究通过MTT实验检测化合物对细胞的生长抑制率，计算出IC50值为3.5 μg·mL－1；通过流式细胞技术检测发现0.437 μg·mL－1以上浓度的化合物能诱导HepG2细胞凋亡；通过划痕实验检测发现0.875 μg·mL－1以上浓度的化合物能抑制细胞迁移；进一步通过生物信息学分析表明异硫氰酸异丁酯的靶蛋白可能为巨噬细胞迁移抑制因子(MIF)，且HepG2细胞中MIF表达量高于低敏感株.免疫印迹实验也进一步发现化合物不仅能够抑制蛋白酪氨酸激酶2/信号转导子和转录激活子3(JAK2/STAT3)信号通路的激活，还能下调p53蛋白表达.研究结果表明，异硫氰酸异丁酯可能通过靶向HepG2细胞中的MIF蛋白，影响MIF与其受体CD74相互作用，从而下调p53蛋白表达，阻滞细胞周期的正常进行，诱导细胞凋亡，对肝癌具有特异性的抑癌潜力.