空间同宿环和异宿环的稳定性

关于平面同(异)宿环的稳定性已有不少结果(见冯贝叶,中国科学,A辑,1991,(7):673—684),然而迄今为止对于三维系统尚无任何这方面的结果.本文首次给出了空间同(异)宿环稳定性及空间同宿轨弱吸引性的判据.     

2’,3’-双脱氧-3’-叠氮-5-甲基-2-N-烷基异胞苷的合成及抗HIV-1活性

自2′,3′-双脱氧-3′-叠氮胸苷(简称AZT(1))作为艾滋病的第一个治疗剂在80年代初在美国面世以来,为了提高它的疗效,改善它的毒副作用,各国化学家和药学家合成并评价了它的许多衍生物和类似物.我们从1989年开始,以AZT.为原料,制备了一系列2′,3′-双脱氧-3′-叠氮-5-甲基-2-N-烷基异胞苷(4a—f),并以AZT为对照化合物,在HIV-1感染的MT4细胞株上观察了它们的抗HIV-1活性.本文报道我们的研究结果.     

9,10-二氰蒽-硫醚-硫醇电子转移光引发机理的研究

近年来由于高聚物光固化技术在成象、光刻、信息存贮、涂料和印刷工业上的广泛应用,引起了人们对光敏引发聚合反应的日益重视。新的光引发体系如:安息香及其醚类、二苯酮、硫杂蒽酮、芳基香豆素酮等和叔胺类的复合体系、重氮盐、碘鎓盐、硫鎓盐和芳酰磷氧化物等不断涌现。高技术的发展进一步促使人们致力于寻找新的高效的光敏引发体系。 Foote等曾研究过缺电子敏化剂9,10-二氰蒽(DCA)光敏氧化富电子烯烃的反应,认为系按下列电子转移机制进行。     

山楂叶提取物中牡荆素、金丝桃苷、异槲皮苷对照品的制备

采用高速逆流色谱结合半制备液相色谱技术快速分离山楂叶中低含量的牡荆素、金丝桃苷、异槲皮苷单体。以氯仿-甲醇-水-正丁醇(4∶3∶2∶1.5,V/V)为溶剂系统,流速为5.0 m L/min,转速为850 r/min,检测波长为254 nm,从山楂叶黄酮提取物中富集得到含牡荆素、金丝桃苷、异槲皮苷3种化合物的混合组分,经半制备液相进行二次分离纯化,得到纯度大于98%的牡荆素、金丝桃苷、异槲皮苷单体。研究结果表明,该技术对山楂叶中低含量黄酮类化合物的分离快速、高效,且纯度高。     

莰烯合成甲基丙烯酸异冰片基氧乙基酯的研究

以莰烯、乙二醇、甲基丙烯酸甲酯为原料,经过醚化和酯交换反应合成了光固化涂料用活性稀释剂甲基丙烯酸异冰片基氧乙基酯(IBOEMA),采用GC-MS、IR等分析手段对合成产物的结构进行了分析测定.在莰烯与乙二醇的醚化过程中,以A-15作醚化催化剂,探讨了A-15用量、乙二醇与莰烯的物质量之比、反应温度、反应时间等对异冰片基羟乙基醚得率的影响.采用正交试验确定了异冰片基羟乙基醚的适宜合成条件:催化剂A-15的用量为6.0％,反应温度90℃,反应时间9h,乙二醇与莰烯的物质量之比为3.5∶1.0.在此条件下,莰烯转化率、反应选择性及产物得率分别达79％、93％和74％以上.在异冰片基羟乙基醚酯交换合成IBOEMA过程中,以环己烷为溶剂,反应在回流状态下进行,探讨了催化剂种类及用量、异冰片基羟乙基醚与甲基丙烯酸甲酯物质的量之比、反应时间、阻聚剂的种类和用量等对IBOEMA得率的影响.通过正交试验确定了异冰片基羟乙基醚与甲基丙烯酸甲酯酯交换反应的适宜工艺条件:以环己烷为溶剂进行回流反应,环己烷与异冰片基羟乙基醚物质的量之比为37∶1,甲基丙烯酸甲酯与异冰片基羟乙基醚的物质量之比为1.25∶1.00,催化剂KOH的用量为3％,反应时间8h,吩噻嗪用量为1％.在此条件下,异冰片基羟乙基醚的转化率、反应选择性及产物得率分别达91％、93％和85％以上.     

碘催化合成1,2∶5,6-二-氧-异亚丙基-D-甘露醇

以甘露醇为原料,碘作催化剂合成二异亚丙基-D-甘露醇,考察了影响反应的因素,结果表明反应的最佳条件为:n(D-甘露醇)∶n(丙酮)∶n(碘)=1∶25∶0.002,反应温度为30℃～35℃,反应时间12h,产率可达79.4%。     

基于估计方程估计的单指标模型异方差检验

针对单指标模型的异方差检验问题,将估计方程估计与完全非参方差函数检验相结合,给出了一种新的检验形式.利用估计方程法得到单指标模型中未知指标参数的估计值,再根据局部线性拟合给出单指标模型联系函数的估计形式,进一步由完全非参方差函数方法构造检验统计量,对模型进行异方差检验.数值模拟部分以检验统计量的经验水平和经验功效为评价指标,实验结果表明,基于估计方程估计比基于梯度外积估计和基于最小平均方差估计的完全非参方差函数检验方法更有效.实例分析部分采用汽车数据集,同样验证了这一检验方法的显著性.     

异甘草酸镁治疗急性胰腺炎的应用与用药效果分析

目的探析急性胰腺炎采用异甘草酸锾治疗的临床效果。方法选择我院2014 09-2015 09月期间收治的78例急性胰腺炎患者为研究对象,随机分2组。给予对照组常规治疗,观察组在此基础上,再运用异甘草酸镁联合治疗,对比分析2组治疗效果。结果与对照组相比,观察组的治疗有效率高,组间比较差异显著;同时,相比较对照组而言,观察组的TNF-α、IL-1以及IL-6等指标改善明显,组间对比有显著差异。结论临床上给予急性胰腺炎患者异甘草酸镁治疗,能够减轻机体炎症反应,提高治疗效果。     

溶剂化效应对99mTc-脑放射性药物异构体脑吸收值的影响

以^99mTc-BAT类和^99mTc-DADT类异构体脑显像剂为研究对象，采用计算机模拟技术，对^99mTc-配合物的静电水化能进行研究分析。结果表明：不仅^99mTc－脑放射性药物异构体脑吸收值与静电水化能有很大的相关性，而且^99mTc－配合物的syn和anti异构体脑吸收值比值对数与其静电水化能的差值亦呈线性关系。此外，从分子水平上探讨了影响^99mTc－放射性药物脑吸收值的重要因素以及不同^99mTc－配合特异构体间生物分布差异的原因，为^99mTc－脑显像剂的合理药物设计提供了参考。     

新型不对称双Schiff碱铜(Ⅱ)钴(Ⅱ)铜(Ⅱ)异三核配合物的合成表征和磁性研究

合成了不对称双Schiff碱Cu(Ⅱ)单核配合物HCuLt(H3Lt为N-3-羧基水杨醛-N′-水杨醛-缩1,3丙二胺)及其Cu(Ⅱ)Co(Ⅱ)Cu(Ⅱ)异三核配合物,用元素分析、红外光谱、电子光谱的方法对它们进行了结构表征.在5～300K范围内测定了三核配合物的变温磁化率数据,并通过自旋哈密顿算符■=-2JM(Cu1 Cu2)推导出的理论公式对实验值进行最佳拟合,得到了三核配合物的磁交换参数J为?38.7cm-1,表明该配合物的分子内金属离子间存在反铁磁偶合作用.