辅酶类核开关的种类、结构和调控机制研究进展

核开关是一类保守的RNA元件,可以通过特异性识别小分子配体来开启或关闭下游相关基因的表达,进而调控细胞的生命活动。目前已鉴定出近60种核开关,它们分别识别不同的代谢物或小分子配体。随着这些核开关的发现,它们的序列特征、高级结构以及调控机制逐渐成为核开关领域的研究热点。截至目前,大部分核开关的三维结构已经被解析,相关研究不仅阐明了这些核开关对配体的特异性识别方式,还从分子层面阐释了其对下游基因表达的调控机制,为开发核开关相关应用提供了重要的研究基础。文章综述了目前已鉴定的核开关的种类和主要功能,详细探讨了辅酶类核开关的三维空间结构和配体识别机制,并展望了核开关的研究前景及潜在应用。     

siRNA干扰p38α上调人血管eNOS基因启动子转录活性

目的:通过靶向 p38α的siRNA干扰人血管内皮细胞的 p38α信号通路,探索其对血管内皮型一氧化氮合酶(eNOS)基因启动子转录活性的调节作用.方法:利用 Western 印迹检测 siRNA-p38α干扰HUVEC-12细胞后 p38α蛋白的表达,确定 siRNA-p38α的最佳作用时间和浓度,然后通过双荧光素酶报告基因技术检测转染 siRNA-p38α后细胞裂解液的荧光强度,分析eNOS基因启动子的转录活性变化.结果:与对照组比较,siRNA-p38α干扰后 p38α蛋白表达明显减弱,而相应的 eNOS启动子转录活性上调, 以100 nmol/L 的 siRNA-p38α作用 48 h 的效果最佳.结论:siRNA干扰 p38α信号可上调人血管内皮细胞 eNOS基因的转录活性.     

非富勒烯小分子受体的官能团取代效应

为进一步促进有机太阳能电池的发展,以最近合成的A-D-A′-D-A型非富勒烯小分子受体IDTP-4F(IDTP-R)为参考分子,通过用-CN/-COOCH₃官能团取代其末端受体单元中的氟原子设计了IDTP-R1～IDTP-R3三种受体。利用密度泛函理论和含时密度泛函理论对这些分子的基态和激发态进行了理论模拟,研究结果表明,设计分子具有比IDTP-R更窄的能隙、更高的电子亲和势、更低的化学硬度、更强的电子接受能力、显著红移的吸收光谱、更小的激发能和结合能,尤其是IDTP-R2,其在大多关键参数方面都优于其他设计分子,将表现出更好的光伏性能。     

靶向Wnt/β-catenin信号通路抑制剂研究进展

Wnt/β-catenin信号通路高度复杂,与Notch通路、Hedgehog通路等都有密切联系,参与机体胚胎发育、调控生物体细胞增殖、代谢等多个方面.研究发现,该信号通路的异常激活与肿瘤密切相关.据汤森路透数据库统计发现,截至2014-04-24,共报道Wnt信号通路抑制剂228个,主要分为受体抑制剂和胞内小分子抑制剂等.本文综述了Wnt/β-catenin信号通路抑制剂及其调控机制,旨在为肿瘤预防与治疗提供新素材.     

N-烯丙基-4-哌啶基苯甲酰胺衍生物的合成及表征

以对氯苄氯、5-溴水杨醛为原料,通过消去、还原及溴化合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-溴苄基)氧)苯(Ⅲ),以哌啶-4-酮合成了N-烯丙基-N-(4-哌啶基)-3-氯苯甲酰胺(Ⅳ),通过Ⅲ、Ⅳ合成了一种有望用作CCR5拮抗剂的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(4-(5-溴-2-(对氯苄基氧基)苄基)哌啶基)-3-氯苯甲酰胺,对该产物进行了1 HNMR、13 CNMR及MS表征.     

RNA干涉

RNA干涉是指双链RNA引发的同源mRNA的降解过程,由于其多发生于转录水平,因此又称为转录后基因沉默。RNA干涉现象是在线虫中首次发现的,通过几年的研究发现它广泛存在于生物体中(包括单细胞生物、后生动物和哺乳动物)。本文对RNA干涉现象的发现、作用机制、相关基因等作了简单的论述。     

聚集诱导发光探针分子在荧光传感中的应用

荧光传感作为化学传感领域中的一项重大技术,具有灵敏度高、选择性好和响应快等优点,但是传统有机发光分子在高浓度或者聚集状态下,容易发生荧光强度的降低或是完全消失,这在一定程度上不利于其在应用中发挥最佳效果.聚集诱导发光(AIE)概念的提出为解决聚集导致发光猝灭(ACQ)的难题提供了方案,实现了发光分子在聚集态下的高荧光量子产率.具有AIE特性的发光分子被用作荧光传感器不仅具有高亮度的荧光信号,而且不必担心由于分子聚集导致的荧光信号的降低或猝灭.同时,由于某些分子聚集程度的增强导致的荧光颜色和强度的变化,可以被用来实现对靶标物的定性和定量分析.本文简述了近几年来AIE分子在荧光传感方面的应用,如离子检测、气体、有机小分子、爆炸物、蛋白质及酶等化学/生物传感器,同时对基于AIE分子的荧光传感器在设计和应用前景做了展望.     

正性小分子光刻胶的制备探索

以硬脂酸、邻硝基苄醇为原料,合成了硬脂酸邻硝基苄酯,并在高压汞灯下曝光、显影,证明了以邻硝基苄醇作为光敏基元制备正性小分子光刻胶的可行性。     

碳硅纳米管表面加生物小分子的理论研究

本文主要研究了通过Diels-Alder(DA)环化加成反应,把生物小分子,即醌的甲基化合物,吸附到单壁碳硅纳米管表面的反应机理。文中列出了四条可能的反应路径,通过计算得到了所有物质的最优化几何结构,包括反应物、产物、过渡态和中间体。通过结果分析,找出了一条在能量上占优势的路径,即最佳反应路径。     

小分子团水在鸡血红细胞膜上的转运速率

研究了小分子团水在鸡血红细胞膜上的转运速率.采用低渗水样处理鸡血红细胞悬液、倒置显微镜观察细胞吸胀过程并拍照记录,统计了显微拍摄照片中的细胞胀破率,比较了各水样在鸡血红细胞膜上的转运速率.结果表明,在低渗条件下,小分子团水在鸡血红细胞膜上的转运速率小于普通水.鸡血红细胞悬液和碳酸氢钠水溶液混合后观察细胞胀破率,发现随着p H值增大,水分子在鸡血红细胞膜上的转运速率变慢.小分子团水低渗处理效果与碳酸氢钠水溶液(较高p H值)低渗处理效果类似.在低渗条件下小分子团水在鸡血红细胞膜上的转运速率比普通水更慢,可能与小分子团水的高p H值相关.