N-哌啶基苯甲酰氨类CCR5拮抗剂的合成及表征

以5-溴水杨醛和4-氯苄氯为原料,通过消去、还原及溴化反应合成4-溴-2-溴甲基-1-((4-溴苄基)氧)苯(中间体Ⅲ),以1-苄基-4-哌啶酮合成2-氯-N-烯丙基-N-(4-哌啶基)苯甲酰胺(中间体Ⅶ),通过中间体Ⅲ和中间体Ⅶ合成新的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-哌啶基)-2-氯苯甲酰氨,作为趋化因子受体(CCR5)拮抗剂,经GTPγS活性检测,其半抑制率IC50为(5.35±0.3)nmol/L,并对该产物进行1H NMR、13C NMR、IR及MS表征。     

基于有机小分子近红外发光材料的研究进展

近红外有机发光二极管（Organic light emitting diodes, OLEDs）在夜间显示、生物传感和通讯等领域具有广阔的应用前景。其中有机小分子发光材料具有制作成本低、重现性好、结构和发光特性易调节、发光效率高等优点,根据其发光特性主要分为传统荧光材料、热激发延迟荧光（Thermally activated delayed fluorescence, TADF）材料、局部电荷转移杂化态（Hybrid locally-electron and charge-transfer, HLCT）材料等几类。本文主要综述了近五年来报道的基于有机小分子的近红外发光材料的研究进展,并根据不同的特性对材料进行了分类,对未来的发展前景进行了展望,为进一步合成各方面性能良好的近红外有机小分子发光材料提供了一定的理论基础。     

4-哌啶基苯磺酰胺衍生物拮抗剂的合成及表征

趋化因子受体CCR5可作为一种可利用的新靶点,以防治人类HIV感染,非肽类小分子化合物CCR5拮抗剂的研究占居主导地位.本文以5-溴水杨醛、4-氯苄氯为原料,通过消去、还原及溴化合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-溴苄基)氧)苯(III),以1-苄基-4-哌啶酮合成了4-甲基-N-丙基-N-(4-哌啶基)苯磺酰胺(IV),通过III、IV合成了一种新的非肽类小分子化合物CCR5拮抗剂N-(5-溴-2-(对氯苄基氧基)苄基)-4-哌啶基)-4-甲基-N-丙基-苯磺酰胺,并对该产物进行了1H NMR、13C NMR及MS表征.     

苯甲酸型芳香小分子的电喷雾多级质谱裂解规律

采用电喷雾多级质谱技术研究11种苯甲酸型芳香小分子化合物的裂解途径,解释苯环上取代基的一般裂解规律。对所有的化合物均同时采用正离子和负离子检测模式进行扫描,取[M+H]~+和[M-H]~-准分子离子峰进行多级碰撞诱导解离,通过分析母离子和碎片离子的关系来确定这些化合物的裂解途径。研究结果表明,苯甲酸型芳香小分子优先断裂脱去主要的官能团,再断裂苯环上的羟基和甲氧基,最后是苯环的裂解。     

有机小分子纳米光功能材料的制备研究取得新进展

受分子间作用方式的限制,有机小分子材料的熔沸点较低且易升华,多数无机纳米材料的制备方法并不适用于有机纳米材料．因此有机纳米材料,尤其是有机纳米晶体材料的制备受到限制．探索有机纳米晶体材料新的、普适性的制备方法以及研究结晶性对有机纳米材料光电性能的影响,已经成为纳米材料领域新的研究热点．     

原始蛋白结构与功能研究进展

近年来在生命起源研究方面,蛋白质起源研究来有很大进展,因为各种“组学（-omics）”的快速发展提供了关于蛋白质结构与功能的大量信息,据此可以初步推断原始蛋白的结构与功能特征．文章就该领域的最新研究进展进行了综述．     

2019年清洁能源开发热点回眸

清洁能源开发研究在2019年继续保持火热的发展劲头,取得了一系列丰硕的研究成果。小分子催化转化研究为实现清洁能源融合发展,能源系统零排放持续发力;太阳能电池的稳定性和效率突破不断,燃料电池技术逐渐完善以及大数据与机器学习引入锂电池领域进一步促进新能源汽车时代的到来。本文评述了小分子催化转化,太阳能电池、燃料电池、锂电池及生物质能等能源技术在2019年取得的一些进展,并对目前清洁能源的发展状况进行了分析与总结。     

2022年全球新冠肺炎疫苗和药物研究热点回眸

新冠肺炎疫情给人类生活带来极大影响。疫情发生后，全球科研机构和制药公司迅速应对，加紧研发疫苗和抗病毒药物。2022年，多个mRNA创新性疫苗、抗病毒中和抗体、小分子抗病毒药物等相继问世。然而，随着多种新冠病毒变异株的相继出现，新冠肺炎疫苗、中和抗体以及小分子药物的有效性大幅降低，不断对新冠肺炎疫苗和药物的开发提出新的挑战。结合文献和商业数据库信息，对当前新冠肺炎疫苗和药物的研发进展进行综述。截至2022年11月，全球已批准或EUA疫苗和药物各30余款，多款疫苗和药物处于临床试验中，中国在新冠疫苗和抗新冠药物研发方面走在世界前列。