嘌呤衍生物的合成及初步抗肿瘤活性评价

研究嘌呤衍生物的合成方法,初步探讨其体外抗肿瘤活性。以2,6-二氯嘌呤为原料,经取代、溴代、缩合,制备其衍生物;以人的肝癌细胞HepG2为模型,采用细胞计数试剂盒(CCK8)评价其抗肿瘤活性,并进行初步的构效关系研究。结果合成了17个嘌呤衍生物,结构经1H-NMR,MS和元素分析确证;初步的抗肿瘤活性实验表明所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中2位为R-2-氨基丁醇取代、6位为3-氟苄基取代、9位为乙基取代时抗肿瘤活性较好。说明嘌呤衍生物具有潜在的抗肿瘤活性。     

吡啶甲酰硫脲嘧啶衍生物的合成及生物活性研究 (Ⅳ)

合成了10个未见文献报道的含取代嘧啶环的β－（或γ－）吡啶甲酰硫脲，结构经IR，^1HNMR,MS的元素分析测试等确证，初步生物活性测定结果表明，大部分目标化合物具有优良的除草活性，主要抑制双子叶植物（如油菜）的生长，而对单子叶植物（如玉米）具有较好的促进生长作用。     

5-正丙基-2-(3,5-二氟苯基)嘧啶的合成

对新型的液晶材料5-正丙基-2-(3,5-二氟苯基)嘧啶的合成路线进行了改进.从3,5-二氟苯甲腈出发,通过加成、取代、环合等反应得到5-正丙基-2-(3,5-氟苯基)嘧啶,总收率为51.6%.其中通过正戊醛,利用Vilsmeier 试剂,以81.8%的收率实现了中间体2-正丙基-3-二甲氨基丙稀醛的合成.     

N-取代马来海松酸酰亚胺的合成及抗菌活性研究

以马来海松酸与苯胺或其衍生物为原料,在聚乙二醇600(PEG-600)作为溶剂、甲苯作为带水剂的条件下,采用一步法合成了8个N-取代马来海松酸酰亚胺化合物;对化合物的结构进行了确认,并进行了初步的抗菌活性研究.     

C-9不同位阻取代小檗碱衍生物的合成及对DNA键合作用的影响

 以小檗碱为原料,合成了小檗碱C-9位不同空间位阻取代的9-乙氧基小檗碱、9-异丙氧基小檗碱,通过MS、¹ H NMR确认其结构。运用紫外可见吸收光谱法和荧光光谱法研究了化合物与CT DNA的结合作用。结果发现,小檗碱C-9位上的不同空间位阻会影响小檗碱衍生物与CT DNA的相互作用,随空间位阻增大结合强度减小,结合模式也发生了变化,初步证明了小檗碱类化合物可能是从环的C-8, 9, 10这一侧与DNA相互作用,用实验验证了Mazzini计算机模拟的结合模型。     

几丁质对贮存期草莓中SOD活力和维生素C的影响

研究了几丁质衍生物对不同贮存期草莓中（４～８℃）超氧物歧化酶的活力和维生素Ｃ含量的影响。结果表明：经几丁质处理的草莓贮存１５～２０ｄ时，其ＳＯＤ活力比对照组高２０．１％～５３．４％。维生素Ｃ含量比对照组高７８％～１６５％．几丁质溶液在草茬的表面形成一半透膜，阻止了微生物的侵染，抑制了草莓的呼吸作用，降低了物质分解的速度。     

2-（4-甲酰基苯基）C60吡咯烷的合成

以甘氨酸和对苯二甲醛为原料与C60反应,首次获得了一种新型的2-（4-甲酰基苯基）C60吡咯烷衍生物．通过核磁、质谱、红外光谱等分析手段对该衍生物进行结构表征确认,同时利用紫外．可见光谱、荧光光谱和微分脉冲伏安法对其进行性能测试,表明该物质具有良好的光学和电化学性能．     

微波促进下苯并噻吩的傅-克酰基化反应

进行了苯并噻吩与酸酐、乙酰氯、苯甲酰氯和草酰氯的傅-克酰基化反应,探究了微波辐射对该反应的影响.通过1H NMR1、3C NMR对产物的结构进行了表征,采用高效液相色谱法测定了产物的产率与产物异构体的比例.结果表明,在苯并噻吩与草酰氯的反应中选择性地得到了3,3′-二苯并噻吩乙二酮,并且常温下12 h进行的反应在微波辐射下反应时间缩短为25 min,产率比常温反应提高了20%.     

基于8-羟基喹啉衍生物的重金属离子荧光增强型传感的研究进展

8-羟基喹啉是重要的金属离子鳌合剂,因金属离子与其结合后可阻断其分子内激发态质子转移(ESIPT)导致荧光增强而被广泛应用于荧光传感分子的设计中.但8-羟基喹啉对金属离子的选择性较差,研究多对喹啉母环结构修饰引入辅助配位基团以改善金属离子选择性,但以8-位羟基修饰的尝试偏少.本文以8-羟基喹啉不同结构修饰的衍生物为依据,评述其在重金属离子荧光增强型传感中的应用.     

硫代甘脲衍生物合成与电化学性质

在硫酸催化的条件下以硫脲和乙二醛为原料合成硫代甘脲衍生物,采用IR,13CNMR,LC-MS,UV和电化学循环伏安法对其结构和性能进行了表征和分析.该硫代甘脲衍生物分子结构具有很好的对称性,分子中存在离域π键;其难溶于酸,易溶于碱性水溶液和有机碱;在乙二胺中的电导率随溶解量增大而增大,且具有电化学活性.