四组分双环化反应合成双吡唑并[3,4-b]吡啶

吡唑并[3,4-b]吡啶可用作HSP90抑制剂、FGFR激酶抑制剂、mGluR5正变构调节剂等.现有的合成方法存在容易爆炸、产率不高、时间过长的缺点.从3-芳基吡唑和二羟基芳酮出发,通过[3+2+1]双杂环化反应,一步合成了双吡唑并[3,4-b]吡啶.该反应操作安全,产率高,时间短.     

一步法合成多取代2-氨基噻酚衍生物

在碳酸钾作用下, 采用乙酰乙酰胺类化合物与苯硫代异氰酸酯、 溴代乙酸乙酯在N,N-二甲基甲酰胺中反应, 合成了多取代2-氨基噻酚衍生物, 通过核磁共振、 红外光谱及元素分析方法对产物进行表征, 并对该反应机理进行初步探讨.     

棉铃虫齿唇姬蜂对棉铃虫血淋巴酚氧化酶的影响

以齿唇姬蜂（Campoletis chlorideae）及其寄主棉铃虫（Helicoverpa armigera)为模型,研究了内寄生蜂对寄主血淋巴酚氧化酶（PO）的影响。结果表明,棉铃虫被寄生后,血淋巴的体外黑化率显著下降,酚氧化酶的活性被抑制。寄生后48h,血浆中PO的活性降低约83％。注射0.5雌蜂当量的萼液对PO活性的影响与寄生相似,这表明寄生引起的PO活性的下降与寄生蜂萼液中所含成分有关。进一步研究表明,在正常未寄生情况下,血细胞中的酚氧化酶原（proPO)可被牛胰蛋白酶激活,而在寄生及注射萼液后,血细胞中的proPO则不能被牛胰蛋白酶激活,而且活性略有下降。以上结果显示,齿唇姬蜂对棉铃虫的寄生造成了PO的活性下降,而且这种抑制与寄生蜂的萼液有关,抑制的原因可能是萼液成分（多分DNA病毒等）抑制了proPO在血淋巴中的表达或加速其降解所致。     

现场分析海水中氨氮的靛酚蓝法

采用正交实验对显色试剂配比进行优化,并探讨了水质分析理化条件,确定了现场分析氨氮的靛酚蓝法.其结果表明:复合试剂中柠檬酸钠含量为120 mg/ml,EDTA含量为30 mg/ml,硝普钠盐含量为1 mg/ml;苯酚试剂中苯酚含量为50 mg/ml,NaOH含量为21.2 mg/ml;DCI试剂中DCI含量为20 mg/ml,NaOH含量为14.8 mg/ml时可以缩短反应时间在10 min内,具有快速、操作简便等优点,测定结果的精密度和准确度,均能满足海上现场分析的要求.     

快速提取及测定木香顺气丸中厚朴酚与和厚朴酚的研究

用ASE300型快速溶剂萃取系统进行快速萃取藿香正气片中厚朴酚及和厚朴酚,利用反相高效液相色谱法测定木香顺气丸中厚朴酚及和厚朴酚的含量,Diamonsil(TM)C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(79∶21∶0.25),流速为1.0 mL/min,检测波长为294 nm,柱温为23℃.HPLC法测得在范围内呈良好线性关系,和厚朴酚的平均回收率为100.78%,RSD为1.52%;厚朴酚的平均回收率为99.6%,RSD为1.18%.本方法简便、准确、专属性强.     

MPTP 致帕金森病动物模型的研究进展

帕金森病(PD)是一种神经退行性疾病,主要表现为静止性震颤、肌强直、运动徐缓及姿势不稳等运动症状,同时伴有精神和认知障碍、自主神经功能障碍等非运动症状。PD的主要特征是黑质多巴胺(DA)能神经元变性和死亡,其病理性标志是路易小体(LB)形成。人们建立了多种动物模型来研究PD的不同方面,疾病模型可以通过基于神经毒素或基因的方法在非人类灵长类(NHP)、啮齿动物、斑马鱼、秀丽隐杆线虫和果蝇等动物中产生,制备的模型都是模拟PD部分病理改变,有其各自的优势和局限性。目前,1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的PD模型在医学领域的研究中应用越来越广泛。     

利用荷移反应分光光度法测定苯唑西林钠

以丙酮溶液为溶剂,利用苯唑西林钠与对硝基酚发生荷移反应,建立了测定苯唑西林钠含量的一种新方法。苯唑西林钠与对硝基酚发生荷移反应后生成稳定的1∶1络合物,该络合物最大吸收波长为401.4 nm,线性范围10～80μg/mL,表观摩尔吸光系数ε=2.22×103L.mol-1.cm-1。苯唑西林钠回收率(质量分数)在98.35%～100.20%范围内,相对标准偏差≤2.71%。该方法简便、快速,可用于测定药物制剂中苯唑西林钠的含量。     

柑橘上施保克及其降解产物的GC快速检测

阐述了GC－ECD检测柑橘上施保克及其降解产物残留的快速分析方法，这种方法可以同时处理多个样品且不需大量的玻璃器皿和试剂，药品，比现有的方法更简捷，快速，该方法的检测限为0．002mg/kg，回收率的范围为81．5－96．0％，并用该方法测定了实际样品的动态消解曲线和相关系数。     

蝙蝠葛酚性碱对胃癌细胞SGC-7901 COX-2表达的影响

为探讨蝙蝠葛酚性碱(PAMD)抗胃癌的作用机理,通过实时定量PCR观察PAMD对胃癌细胞株SGC-7901 COX-2 mRNA表达的影响.结果表明,PAMD各剂量组均能下调COX-2 mRNA的表达,其中PAMD(20)剂量组下调COX-2的作用有统计学差异,且优于阳性对照组.PAMD抗胃癌的作用机理可能与其抑制COX-2基因表达有关.     

五氯酚对好氧活性污泥中不同酶活性的影响

以五氯酚为研究对象,采用分光光度法测定其对城市污水处理厂好氧活性污泥中的脲酶、转化酶、脱氢酶活性的影响。结果表明,随着五氯酚暴露浓度的增大,脲酶活性总体呈上升趋势;转化酶活性先升高后降低,暴露时间为0.5 h,转化酶升高率达到最大值49.3%;暴露15 h后转化酶活性开始呈现降低态势,实验最大暴露时间25 h时降低率达到76.8%。脱氢酶活性则大多呈现降低趋势,在暴露0.5 h时其酶活性随五氯酚浓度变化呈明显负相关,酶活性降低率为52%,之后脱氢酶活性被抑制情况呈现平缓趋势。综合生理生化反应指标的敏感度和分析方法的精密度进行评价,五氯酚对转化酶影响幅度大且分析精密度高,而脱氢酶响应快,可作为急性毒性应激敏感指标。