基于吡咯环系的新型c-Met抑制剂的设计、合成与生物活性研究

基于Ⅱ型c-Met抑制剂的结合模式和骨架跃迁的策略,设计、合成了两类含吡咯环系的新型c-Met激酶抑制剂.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和高效液相色谱予以确证.生化水平的活性筛选显示化合物9a～9c对c-Met激酶均表现出良好的抑制活性,IC50小于2.1μM;化合物9a还对VEGFR-2和c-kit等激酶均表现显示出良好的抑制活性,IC50小于8.0μM.细胞水平的活性测试进一步验证了化合物9a对c-Met靶点的抑制活性.已有结果表明,吡咯衍生物9a具有作为活性骨架开展后续改造的良好潜力.     

含吡咯亚胺铁（II）配合物的合成、表征及晶体结构：位阻效应对配位形式的影响

合成两种含吡咯亚胺铁(Ⅱ)配合物Fe[(2-C4H3N(CH=NR]2(1)和Fe[(2-t-Bu-5-C4H3N(CH=NR]2(2)(R=2-MeOPh),并进行元素分析、红外光谱、核磁共振以及X-射线衍射表征.结构分析表明,这两种配合物都含有两个吡咯亚胺配体,但位阻效应对配位形式的影响明显,其中配合物1中的金属铁离子与4个氮原子以及1个氧原子配位,形成五配位的变形平面锥体构型,而配合物2则是由金属铁离子与4个氮原子配位形成变形的四面体结构.     

双吡啶单吡咯钌配合物与DNA的相互作用

三联吡啶钌配合物和DNA相互作用已有大量报道,但基于类三联吡啶配体,如双吡啶吡咯,稳定的金属配合物和DNA作用却鲜见报道.利用荧光光谱、圆二色谱(CD)和紫外-可见光谱等表征手段,研究了4个已知的双吡啶吡咯钌配合物与DNA结合性质： [(PDP)Ru(COD)X],其中HPDP＝2,5-bis(2’-pyridyl)pyrrolide,COD＝1,5-环辛二烯,X＝Cl－ (1), NO3(－) (2);[(PDP)Ru(COD)(H2O)](BF4) (3) ; [(PDPCl)Ru(COD)Cl] (HPDPCl＝2,5-bis(2’-pyridyl)-3,4-dichloropyrrolide(4).发现化合物1以经典嵌插方式和DNA结合,2和3可能为部分或非经典嵌插结合DNA,4主要以静电相互作用结合DNA.此外,通过MTT法考察了配合物1～4对人宫颈癌Hela细胞的体外细胞毒性.     

生物质/聚吡咯复合材料的电化学性能研究

在造纸行业中作为废液的木质素磺酸盐是一种含有甲氧基和酚羟基的生物质衍生物,由于具有可逆的氧化还原反应而提供赝电容.但木质素磺酸盐的导电性低,从而不能直接作为超级电容器电极.本文在含木质素磺酸钠(Lig)的体系中原位聚合吡咯(Py)制备了具有导电性能的木质素磺酸钠/聚吡咯复合材料(LP).通过扫描电镜(SEM)和傅里叶红外光谱(FTIR)测试对其形貌和结构进行表征.结果表明:当Lig与Py质量比为1∶1和电流密度为1 A/g时,复合材料具有高的比电容(346.8 F/g),相比于单纯聚吡咯(PPy)的比电容提高了约50 F/g.而且当电流密度从1 A/g升高到10 A/g时,LP1的倍率性能高达60.8%,比PPy提高了9.3%.在高电流密度10 A/g时,复合物LP1经过1 000次恒电流充放电后仍保留了47%的电容值,表明复合物LP1表现出好的循环稳定性.     

电流型聚吡咯碘离子化学修饰电极的制备与性能研究

本文在玻碳电极（GCE）表面上修饰了一层导电聚合物──聚吡咯（PPy）薄膜,用循环伏安法制备了新型的基于电流响应的碘离子掺杂的聚吡略修饰电极;研究了电极的电化学特性。此修饰电极对碘离子的响应是基于碘离子在PPy膜与电解质溶液中的掺杂平衡以及PPy膜中的碘离子在修饰电极表面的氧化还原过程;制成的电流型电极对5．0×10-2～1．0×10－5mol／L的碘离子呈良好的线性响应关系,检测下限为6．0×10－6mol／L,具有线性范围广,性能稳定的特点。     

导电性吡咯腈纶结构与性能

通过富里哀红外光谱(FTIR)、元素分析、扫描电镜(SEM)、热重量分析(TGA)等测定方法,对导电性吡咯腈纶结构进行了分析,并对该纤维的导电性和物理机械性能等进行了研究。试验结果表明,该导电纤维是一个聚吡咯(PPy)与聚丙烯腈(PAN)的共混体系,所制得的纤维,除了具有导电性,其物理机械性能基本上与普通腈纶相同。该纤维是一种新的具有广泛应用前景的导电纤维材料。     

3,4-二芳基吡咯的合成

卟啉化合物及其金属配合物是一类极具潜力、环境友好的光电转换材料而成为国际上人们研究的热点,3,4-二芳基吡咯作为构建该卟啉类化合物的中心体,其合成方法的研究很少。本文以亚氨基二乙酸为原料,经酯化和酰基化2步反应得到N-乙酰基-亚胺基二乙酸二甲酯,再将得到反应物在甲醇钠溶液中与二芳基乙二酮发生缩合反应得到3,4-二芳基吡咯-2,5-二甲酸,最后将3,4-二芳基吡咯-2,5-二甲酸在乙醇胺中回流脱羧制得3,4-二芳基吡咯,其结构经1H NMR、13C NMR和元素分析得以确证。该合成方法具有反应条件温和、反应速度快、产率较高、操作简单等优点。     

一种海藻酸基/聚吡咯复合纤维的制备

海藻酸钠是来源丰富的天然高分子。分别以氯化钙、盐酸和氯化锰为凝固液,采用湿法纺丝制备了海藻酸钙、海藻酸和海藻酸锰纤维,纤维表面有凹槽结构,其直径为22~45μm。采用高锰酸钾做氧化剂,使吡咯单体在海藻酸基纤维表面聚合,制备海藻酸基/聚吡咯复合纤维,纤维的直径为50~56μm,纤维表面有层状和颗粒状的聚吡咯,复合纤维的比电容值为1.0×10-2~3.0×10-2F/g。     

甲醇利用型细菌发酵生产吡咯喹啉醌的培养条件

以甲醇为唯一碳源,对生丝微菌TH205进行培养,研究了甲醇流加速度、Fe^2 浓度对细胞生长及吡咯喹啉醌(PQQ)表达量的影响。结果表明：培养基中添加浓度为7μg／mL的Fe^2 ,并控制甲醇的流加速度使培养基中甲醇浓度为1mL／L时,细胞的生长情况较好,且此时PQQ的发酵产量为26．6μg／mL。     

依赖新辅基PQQ甲醇脱氢酶的研究

生长在甲醇作唯一碳源的甲基营养菌（Ｍｅｔｈｙｌｏｔｒｏｐｈｉｃｂａｃｔｅｒｉａ）Ｎｏ．２细胞,经超声波破碎,缓 冲液抽提,ＤＥＡＥ－和ＣＭ－纤维素柱层析等纯化步骤,可得到纯化的甲醇脱氢酶,其比活力为５．７ｕ／ｍｇ。