PPARγ激动剂诱导HT-29凋亡及周期阻滞的作用

PPAR属于核受体超家族,与特异配体结合后调控一些基因的表达,这些受调控的基因涉及脂质的代谢,糖尿病以及肿瘤等多个方面.目的是研究PPAR γ激动剂罗格列酮诱导结肠癌细胞HT-29凋亡及细胞周期阻滞的作用,并对其机制做相应的探讨.试验结果显示,罗格列酮可诱导HT-29细胞发生凋亡,并阻滞细胞于G1期,此效果伴随着Bcl-2的表达降低,p21的表达升高.罗格列酮在升高PPAR γ表达的同时,也激活了细胞内ERK的传导通路.因此,罗格列酮是通过诱导结肠癌细胞凋亡及周期阻滞而发挥其抗肿瘤作用,此作用为PPAR γ依赖的,并且与激活ERK通路有关.这些研究结果提示PPAR γ有望成为结肠癌治疗的分子靶点.     

手性二茂铁基β-氨基醇的合成及其在催化硼氢化钠／碘对潜手性酮的不对称还原反应中的应用

从二茂铁和廉价易得的L-缬氨酸、苯丙氨酸出发,合成了4个手性氨基醇衍生的二茂铁基β-氨基醇. 研究了它们在催化硼氢化钠/碘对苯乙酮的不对称还原反应的对映选择性. 结果表明:二茂铁基氨基醇4、5和6都能诱导得到优势加成产物R-1-苯基-1-乙醇. 其中4b以最好89%的产率和65% e.e.值得到产物,而用与4b对应的α-胺基膦氧化物5和6催化时,化学产率和e.e.值分别为81%和38%, 82% 和32%.     

4,5-二溴邻硝基苯基荧光酮分光光度法测定微量锌

研究了4,5-二溴邻硝基苯基荧光酮(DB-o-NPF)与锌的反应条件及应用.结果表明,在pH为10.5的硼砂-NaOH缓冲溶液中,阳离子表面活性剂溴代十六烷基吡啶(CPB)存在下,Zn( )与DB-o-NPF生成1∶4蓝色配合物,配合物至少稳定4h,最大吸收在624nm波长处,表观摩尔吸光系数为ε=1.13×105L·mol-1·cm-1,锌浓度在0～0.64μg/mL范围服从比尔定律,方法灵敏,操作简便,用于葡萄糖酸锌片、加锌盐等实物中锌的分析测定,回收率测定值在95%～105%之间.并以原子吸收法相对照,结果较一致.     

4-氧代-β-紫罗兰醇的合成

以β -紫罗兰酮为原料 ,通过氧化和还原两步反应合成了 4-氧代 - β -紫罗兰醇。该产物通过了气相色谱—质谱联用仪的检测 ,且其产率比文献值高出 1 6 5%。     

新型高性能材料-聚亚胺酮(PIKs)的合成与性能

以1,4-双-（4’溴苯酰基）苯和芳香二胺为为单体,通过钯催化的胺基化反应缩聚合成了新型高性能聚合物-聚亚胺酮（PIKs）。研究表明：该系聚合物表现出较高的玻璃化转变温度（Tg〉230℃）、良好的热稳定性（高的热分解温度TD〉500℃）及优秀的溶解性能。     

铁(Ⅲ)-9-(3,5-二溴)水杨基荧光酮-溴化十六烷基三甲基铵显色体系的分光光度法研究及应用

研究了铁（Ⅲ）－９－（３,５－二溴）水杨基荧光酮－ＣＴＭＡＢ三元络合物的显色反应条件,在ｐＨ６．０～７．２的ＫＨ２ＰＯ４－ＮａＯＨ缓冲体系中,铁（Ⅲ）与９－（３,５－二溴）水杨基荧光酮形成１∶４的络合物,其最大吸收波长λｍａｘ＝５９０ｎｍ,表观摩尔吸光系数为１．７２×１０５Ｌ·ｍｏｌ－１·ｃｍ－１,铁含量在０～６μｇ／２５ｍＬ范围内符合比耳定律．方法灵敏度高,选择性较好,络合物稳定,用于牛肝粉和茶叶中微量铁的测定,结果满意     

利用三甲硅基烯醇醚制备α-溴代醛酮

利用三甲硅基烯醇醚,在不同溶剂中制备了4种a-溴代醛酮,其产率在80%～95%之间.     

RP-HPLC测定保妇康泡沫剂中牻牛儿酮含量

目的:建立测定保妇康泡沫剂中()牛儿酮含量的方法.方法:采用RP-HPLC法测定含量,以C18(4.6 mm×250 mm,5μn)为色谱柱,乙腈-甲醇-0.4%磷酸溶液(50:25:25)为流动相,流速1 mL/min,检测波长:210 mn,柱温:30℃.结果:牻牛儿酮含量在0.01844～0.14752μg范围内...     

注射酮色林对脊神经结扎大鼠脊髓背角和背根神经节nNOS表达的影响

通过结扎大鼠L5脊神经建立神经病理性痛模型.手术后第3日开始皮下注射酮色林(0.3 mg·kg-1)或其溶剂DMSO(体积分数为0.8%),每d1次,2周后灌流、取材,免疫组织化学实验显示神经结扎后L4背根神经节(DRG)和脊髓背角Ⅰ-Ⅱ层nNOS的表达均上调.然而皮下注射酮色林阻断5-HT2A受体,使L4 DRG和脊...     

6-甲基-尿嘧啶及其N-取代衍生物合成

目的 对6-甲基尿嘧啶及其N-取代衍生物的合成方法进行研究和改进.方法 用醋酸锌作催化剂,二甲苯作溶剂,使乙酰乙酸乙酯和氨基甲酸乙酯在140℃反应6 h,得到6-甲基-2,3-二氢-1.3-噁嗪-2,4-二酮,噁嗪二酮再和氨或N-取代胺,在150～160℃二反应2 h,合成出了目标产物.结果 合成出6-甲基尿嘧啶和6种N-取代-6-甲基尿嘧啶衍生物,用1H NMR和元素分析表征了目标化合物的结构;产率为76.1%～90%.结论 该方法原料易得,不用酸性催化剂,条件温和,是合成N-取代尿嘧啶理想方法.