啤酒花中异葎草酮体外抗肿瘤作用及机制研究

研究啤酒花(Humulus Lupulus L.)中成分异葎草酮(tetrahydro-iso-α-acid)对人胃腺癌细胞SGC-7901和人肝癌细胞HepG-2的体外抑制作用,并初步揭示其抗肿瘤的作用机制.以MTT法进行细胞毒测定;采用流式细胞仪观察异葎草酮对肿瘤细胞凋亡的影响;细胞线粒体跨膜电位(MMP)测定用罗丹明123(Rhodamine l23,Rh123)标记,以流式细胞仪检测.异葎草酮对SGC-7901和HepG-2的IC50分别为13.4μg/mL和11.58μg/mL.异葎草酮作用于SGC-7901和HepG-2细胞48 h后,肿瘤细胞均有明显凋亡峰出现.异葎草酮可以导致SGC-7901和HepG-2细胞内线粒体膜电位明显下降,并呈剂量依赖关系.结果表明,异葎草酮对肿瘤细胞SGC-7901及HepG-2均有较强抑制作用,这一作用是通过诱导肿瘤细胞凋亡实现的.异葎草酮是通过线粒体路径启动细胞凋亡的,而且诱导线粒体功能异常可能是其引起细胞凋亡发生的主要作用机理.     

不对称合成γ-酮酯

手性醇衍生的γ-重氮苯乙酸酯与N(-苯乙烯基)-吗啉在铜盐催化下的反应,能够以高度的化学产率制备手性的4-氧代-2,4-二苯基-丁酸酯,产物中两种非对映异构体的比例达到2∶1.     

治疗肺纤维化的吡非尼酮pH敏感脂质体的制备和体外释放

为了延长吡非尼酮口服给药半衰期,减少药物用量从而降低不良反应,同时响应肺纤维化的酸性微环境,设计将吡非尼酮包载在pH敏感脂质体中,考察脂质体的制备方法,根据包封率及粒径确定最佳工艺,并对制备的脂质体进行表征.采用硫酸铵梯度法制备的脂质体包封率为(88.25±1.85)％,平均粒径为109.0±3.4 nm.脂质体在pH...     

二甲双胍+吡格列酮治疗糖尿病的临床研究

探索二甲双胍+吡格列酮治疗糖尿病的临床研究。择取80例糖尿病患者采用摸球法随机划为观察组(40例)和对照组(40例),给予对照组患者二甲双胍治疗方案,给予观察组患者二甲双胍联合吡格列酮治疗方案,对比分析治疗前后血糖指标、临床疗效、不良反应发生率、治疗满意度。治疗前对照组空腹血糖和餐后2 h血糖分别为(7.56±0.41)mmol/L和(8.44±1.18)mmol/L,观察组空腹血糖和餐后2 h血糖分别为(7.72±1.19)mmol/L和(8.28±1.08)mmol/L,对比无差异(T=0.804 0、0.632 6;P=0.4238、0.5288)而治疗后对照组空腹血糖和餐后2 h血糖分别为(6.18±1.31)mmol/L和(7.18±2.17)mmol/L,观察组空腹血糖和餐后2 h血糖分别为(5.26±0.27)mmol/L和(6.46±0.18)mmol/L,均低于对照组(T=4.350 2、2.091 3;P=0.000 0、0.0398);观察组临床治疗总有效率为100.00%,治疗满意度为100.00%,均高于对照组(治疗总有效率为80.00%,治疗满意度为75.0...     

(4S)-4-苄基-3-(2'(E)-丁烯酰基)-2-噁唑烷酮的核磁分析

利用1H NMR、13C NMR、H,H-COSY和H,C-COSY核磁共振技术,对化合物(4S)-4-苄基-3-(2′(E)-丁烯酰基)-2-噁唑烷酮进行了分析,所得数据与其结构相吻合,进一步说明了化合物分子内氢键的存在.     

低价钛还原偶联醛酮合成片呐醇的进展

由低价钛络合物诱发的片呐醇偶联反应,具有良好的化学选择性和立体选择性,近几年来又引起有机化学家们的极大兴趣与重视.文章综述近几年来由低价钛还原偶联醛酮合成片呐醇的进展.     

2-硫代-4-喹唑啉二酮类化合物的合成研究

研究了合成2-硫代-4-喹唑啉二酮的合成方法,该方法应用膦亚胺与CS2的氮杂Wittig反应,得到异硫氰酸苯酯,再与伯胺平行反应,一次性合成了10种喹唑啉二酮衍生物,产率在61.55%~87.58%,其结构由IR,1HNMR,13C所确证.     

聚氯乙烯辅助热稳定剂β-二酮的合成及应用

通过克莱森缩合反应,合成了一种新型β-二酮,用红外和核磁表征了其结构,研究了其作为聚氯乙烯辅助热稳定剂的热稳定性能.结果表明,所制备的β-二酮是一种优良的聚氯乙烯用无毒辅助热稳定剂.     

基于肉桂醛的咪唑并[2,1-b]-1,3,4-二唑Mannich碱的合成及表征

以肉桂醛与氨基脲经缩合、环合得到2-氨基-5-苯乙烯基-1,3,4-二唑,再与ɑ-溴苯乙酮反应得到2-苯乙烯基-6-芳基咪唑并[2,1-b]-1,3,4-二唑,最后经Mannich反应得到Mannich碱.所有中间体及产物的结构经IR、1 H NMR、ESI-MS及元素分析确证,同时优化了中间体及产物的反应条件.2-苯...     

二氯·菲咯啉二酮混配金属锰(Ⅱ)、铁(Ⅱ)、钴(Ⅱ)配合物的红外光谱与配位模式

报道了新近合成的二氯.邻菲咯啉-5,6-二酮混配锰(Ⅱ)、铁(Ⅱ)、钴(Ⅱ)配合物MLCl2(L=phen-5,6-dione,邻菲咯啉-5,6-二酮)红外光谱实验数据,利用群论方法分析了标题配合物MLCl2的简正坐标和配位模式,探讨了这类配合物的红外光谱与结构的关系.