新型磺酰类醛糖还原酶抑制剂的合成及活性研究

以2,4-二甲苯胺为原料,设计并合成了一系列环外磺酰胺(酯)类衍生物,对目标化合物的醛糖还原酶(ALR2)抑制活性进行了测定,并利用分子对接方法研究了抑制剂与醛糖还原酶蛋白的结合模式. 结果显示环外磺酰类化合物8a-d, 12a-b, 16a-b具有良好的体外醛糖还原酶抑制活性,分子模拟预测其能与酶蛋白的活性位点空腔较好结合. 化合物8a-d是一类新型醛糖还原酶抑制剂,活性良好,并可作为先导化合物探索活性更高的醛糖还原酶抑制剂.      

纳米孔壳聚糖接枝四(对-羧基苯基)锰卟啉催化氧化乙苯

为模拟细胞色素P-450酶的催化空腔场所,提高壳聚糖接枝四(对-羧基苯基)锰卟啉(Mn TCPP)的催化活性。采用冷冻干燥法制备纳米孔壳聚糖(np-CTS),并用酰化反应接枝四(对-羧基苯基)锰卟啉获得仿生催化材料―Mn TCPP/np-CTS,同时制备相应的无孔催化材料―Mn TCPP/nonp-CTS。用紫外可见光谱(UV-vis),傅里叶变换红外光谱(FT-IR),X射线(XRD),热重分析(TG)和扫描电镜(SEM)技术对其进行表征,并用于催化空气氧化乙苯研究。催化结果表明:在最佳反应条件下(145℃,0.8 MPa),纳米孔壳聚糖接枝四(对-羧基苯基)锰卟啉比无孔催化材料催化活性提高26%,醇酮收率提高38%。实验结果表明:纳米级空腔有利于充分发挥所固载的锰卟啉催化活性,最大程度地提高固载仿生催化材料的催化效率。     

勃姆石四(4-硝基苯基)铁卟啉的催化性能

采用沉淀-焙烧法制备了勃姆石(BM)固载四(4-硝基苯基)铁卟啉[Fe T(4-NO2)PP/BM]催化剂,并用UV-Vis和FT-IR技术对其进行了表征。考察了Fe T(4-NO2)PP/BM在无任何溶剂和还原剂的条件下,催化空气氧化环己烷的性能。结果表明:在418 K和1.0 MPa的反应条件下,用仅含有0.001 1 mmolFe T(4-NO2)PP的勃姆石四(4-硝基苯基)铁卟啉就可以连续催化3次,并能提供平均为5.76%的环己烷转化率,90.3%的K/A油选择性和9.7×104的催化剂转化数,比相应未固载的Fe T(4-NO2)PP具有更好的催化性能和重复使用性能。     

一种新型卟啉席夫碱的合成

合成了一种未见报道的卟啉席夫碱5-(4-氨基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉缩1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑啉酮,并通过红外光谱、紫外-可见光谱、元素分析和质谱对目标产物进行了表征,并着重讨论了其紫外-可见光谱.     

卟啉杀虫剂对稻蝗的毒杀作用及机理初探

以太原晋源区的中华稻蝗为材料，用以5-氨基乙酰丙酸(ALA)为主要成份的卟啉杀虫剂作用蝗虫，7d内处理组雄虫全部死亡，而对照组雄虫死亡数约为一半，雌虫死亡数在低浓度下无明显差异．用荧光检测法和考马斯亮蓝蛋白测定法对试虫作进一步的毒性分析，发现卟啉杀虫荆作用于蝗虫后，导致雄虫体内每克组织蛋白含量与对照组相比显著降低，A分析组平均降低73．049mg／g，B分析组降低106．271mg／g．雌虫体内每克组织蛋白含量与对照组相比下降不显著，A分析组平均降低22．741mg／g，B分析组为6．640mg／g．由此得知，卟啉杀虫剂对试虫的作用效果与试虫体内每克组织蛋白含量呈相关关系．此外，分析表明，卟啉杀虫荆作用于试虫后，处理组与对照组相比，试虫体内每毫克蛋白原卟啉Ⅸ(PpⅨ)的含量普遍提高，这一点与Constantin A．Rebeiz的部分实验结果基本吻合．同时还发现，A分析组中雄虫平均每毫克蛋白PpⅨ含量处理组比对照组高0．351gg／mg，雌虫的高0．277pg／mg，前者比后者多0.074pg／mg．B分析组中雄虫平均每毫克蛋白PpⅨ含量处理组比对照组高0．171μg／mg，雌虫的高0．103μg／mg，前者比后者高0．068μg／mg．从实验结果可以看出卟啉杀虫剂对试虫的作用效果与试虫体内每毫克蛋白中PpⅨ含量呈相关关系，结果表明卟啉杀虫剂对试虫的作用效果是由PpⅨ的光敏毒性引起的．     

三嗪类化合物发光菌毒性QSAR研究

通过量子化学计算方法得到三嗪化合物的摩尔折射率、前线轨道能量、偶极矩、原子静电荷等参数．利用上述参数以及化合物对发光菌的毒性，建立了一个QSAR模型，并利用此模型对化合物的毒性进行了理论预测，得到了理想的结果。     

实时荧光定量PCR技术检测牙周炎致病菌中16S rRNA DNA探针的制备

利用实时荧光定量PCR和细菌16S rRNA测定技术制备牙龈卟啉菌染色体探针,并进行检测,为进一步研究牙周病可疑致病菌提供方法.主要方法是:厌氧环境下培养牙龈卟啉菌,抽提细菌DNA;根据基因库已知牙龈卟啉菌16S rRNA DNA序列,设计特异性的TaqMan探针和一对引物;经实时荧光定量PCR仪进行细菌DNA样本的PCR反应获得反应曲线.结果表明,细菌DNA样本经PCR反应后,在15个循环时,开始出现扩增曲线,此后荧光逐渐增强,在26个循环后达峰值.由此可见,利用细菌16S rRNA技术制备致病菌染色体探针,经实时荧光定量PCR测定,可以对目标微生物进行准确定性和定量.     

低聚壳聚糖金属卟啉络合物的制备及抗肿瘤细胞活性研究

制备了低聚壳聚糖金属（铜、钴）卟啉络合物,通过紫外-可见光谱和红外光谱对其进行了表征,采用SRB细胞染色法研究了低聚壳聚糖金属（铜、钴）卟啉络合物对人体肝癌细胞Bel-7721的毒活性.结果表明,系列化合物均对肝癌细胞Bel-7402有较强的抑制生长活性,IC50值均小于100μg/mL,在10~30μg/mL范围内,是一类具有应用前景的抗肿瘤药物前体.     

分光光度法测定血清样品中的铅

文章研究了显色剂m eso-四(3,5-二溴-4-羟基苯)卟啉[T(DBHP)P]分光光度法测定铅的方法。在OP表面活性剂存在下,0.08m o l/L N aOH介质中,T(DBHP)P与铅络合反应形成黄色的配合物,最大吸收波长为479nm,表观摩尔吸光系数为2.2×105L.m o-l 1.cm-1,组成摩尔比为1:2,铅的含量在0~12μg/25m l范围内符合比尔定律。此方法用于血清中痕量铅的测定,结果令人满意。     

在二甲亚砜溶剂中氯化钼氧卟啉和超氧自由基反应动力学研究Ⅰ反应中间物和反应动力学

本文应用紫外－可见吸收光谱研究了高浓度二甲亚砜存在条件下，ＭｏＯ（ＴＰＰ）Ｃｌ与超氧自由基的反应。通过研究确定了一系列反应中间物和反应产物，本文还报导了有关反应动力学数据和结果。