碳末端修饰的内吗啡肽类似物的合成和活性测定

本文采用片段缩合的液相多肽合成方法合成了内吗啡肽母体及其类似物共8个化合物,通过质谱鉴定其分子量,通过豚鼠回肠纵行肌实验（GPI）和小鼠输精管实验（MVD）鉴定它们的离体活性,结果表明内吗啡肽碳末端为中性或弱碱性有利于内吗啡肽跟μ阿片受体的结合,不利于跟δ阿片受体的结合;芳环朝向能大大影响其受体亲和性和选择性。     

Synthetic and biological studies on a cyclopolypeptide of plant origin

Objective： A natural cyclic peptide previously isolated from Citrus medica was synthesized by coupling of tetrapeptide units Boc-Leu-Pro-Trp-Leu-OMe and Boc-Ile-Ala-Ala-Gly-OMe after proper deprotection at carboxyl and amino terminals followed by cyclization of linear octapeptide segment. Methods： Solution phase technique was adopted for the synthesis of cyclooctapeptide-sarcodactylamide. Required tetrapeptide units were prepared by coupling of Boc-protected dipeptides viz. Boc-Leu-Pro-OH and Boc-Ile-Ala-OH with respective dipeptide methyl esters Trp-Leu-OMe and Ala-Gly-OMe. Cyclization of linear octapeptide unit was done by p-nitrophenyl ester method. The structure of synthesized cyclopolypeptide was elucidated by FTIR, ^1H NMR, ^13C NMR, FABMS spectral data and elemental analysis. The newly synthesized peptide was evaluated for dif- ferent pharmacological activities including antimicrobial, anthelmintic and cytotoxic activities. Results： Synthesis of sarcodactylamide was accomplished with 〉78% yield utilizing dicyclohexylcarbodiimide （DCC） as coupling agent. Newly synthesized peptide possessed potent cytotoxic activity against Dalton＇s lymphoma ascites （DLA） and Ehrlich＇s ascites carcinoma （EAC） cell lines, in addition to moderate anthelmintic activity against earthworms Megascoplex konkanensis, Pontoscotex corethruses and Eudrilus sp. Moreover, cyclopolypeptide displayed good antimicrobial activity against pathogenic fungi Candida albicans and Gram-negative bacteria Pseudomonas aeruginosa, in comparison to standard drugs griseofulvin and ciprofloxacin. Conclusion： Solution phase technique employing DCC and triethylamine （TEA） as base proved to be effective for the synthesis of natural cyclooctapeptide. N-methyl morpholine （NMM） was found to be a better base for the cyclization of linear octapeptide unit in comparison to TEA and pyridine.     

八项减值准备与税法规定之间的差异分析

《企业会计制度》规定,对资产计提八项减值准备。但是,税法仅对坏帐准备的计提作了规定,而没有对其他七项减值准备作出相应的规定。这就使得计提准备金后税前会计利润和应纳税所得之间产生差异。     

自然数八度周期律暨丢番图四定理

在发现自然数八度周期律的基础上,明确而系统地制定了丢番图四定理,从而准确、彻底、全面地解决了数论中任意正整数究竟能够分解成几个平方数之和的这一古老问题。     

258例腹腔镜胆囊切除术病人的护理

总结腹腔镜胆囊切除术病人的术中术后护理要点。回顾分析了258例腹腔镜胆囊切除术病人术中术后护理特点及方法。258例病人均顺利完成手术,无出血、胆漏等严重并发症,均治愈出院,随访复查无异常。加强腹腔镜胆囊切除术的术中术后舒适护理,是手术成功的保证。     

将青海纳入中原的隋炀帝

正隋炀帝的政治智慧和军事才能,在中国的皇帝中是少见的。平陈一统,二巡突厥,破吐谷浑,经略西域,开拓台湾,三征辽东,又遣使波斯、南洋诸国和日本。有的古代史家称赞他的武功"过于秦、汉远矣"。今天重新评价隋炀帝,有的学者认为他是中国历史上的杰出政治家和军事家。结束南北对峙实现中国再次统一开皇八年(588年),晋王     

激活SNSR受体削弱大鼠CFA炎症水肿的研究

观察椎管内注射感觉神经元特异性受体(sensory neuron-specific receptor,SNSR)的选择性激动剂牛肾上腺素髓质8-22肽(bovine adrenal medulla 8-22,BAM8-22)或(Tyr6)-γ2-MSH-6-12(MSH)对完全弗氏佐剂(complete Freund’s adjuvant,CFA)引起的大鼠足底水肿的影响.结果表明,BAM8-22和MSH能剂量依赖地削弱CFA炎症灶的水肿情况.椎管内给予BAM8-22(30 nmol)或MSH(15 nmol)后,足底水肿分别为160.2%和160.8%,均明显低于生理盐水组的178.2%(P<0.01).炎症灶组织切片显示,椎管内注射BAM8-22后,CFA炎性鼠足底炎症灶处水泡明显缩小,血管扩张程度下降,中性粒细胞和淋巴细胞渗出血管明显减少,真皮和皮下组织结构得到改善,骨骼肌结构得到一定程度的恢复.以上结果证明,激活SNSR受体能削弱炎症引起的水肿,提示激活SNSR受体可能成为消炎镇痛的一种新途径.     

大截面导线的张力架线施工方法

随着电力线路输电容量的增大，输电线路的建设遍布全国各地，地区、地形、交通等使架线施工的工艺存在很大差异，各施工单位应根据各自施工段的特点和现有设备的条件采用不同的架线施工方法，但在高压大截面导线的架线施工中根据实际探讨和选用切实可行的架线施工工艺必将为我国高压大截面导线的架线施工积累宝贵的施工经验。     

酶促半合成人胰岛素的副反应及纯化

研究酶促半合成人胰岛素的副反应，采用ＤＥＡＥ－ＳｅｐｈａｄｅｘＡ－２５阴离子交换层析纯化合成人胰岛素中间体生物。     

双十八烷基二甲基氯化铵水溶液的性质

采用动态光闪射、透射电子显微镜、流变仪等手段初步探讨了双十八烷基二甲基氛化铵(TA-100)水溶液内部胶束大小、形貌以及溶液的流变性质,借助偏光显微技术观察了TA-100表面活性剂形成的各相异性水溶液的液晶织构.研究发现,溶液中表面活性剂聚集体的平均粒径、溶液流变性质随表面活性剂的质量分数发生规律性变化,TA-100本...