氯霉素前体和甲砜霉素前体的毛细管电泳手性分离

采用高效毛细管电泳,以羧甲基－β－环糊精、羟丙基－β－环糊精、二甲基－β－环糊精作为手性添加剂对氯霉素前体和甲砜霉素前体对映体进行了分离。并研究了手性选择剂的类型和浓度、背景电解质的酸度、背景电解质的类型、操作电压和温度等因素对对映体分离的影响。分离结果表明,不仅为此类药物提供了简便、快速的分离分析方法,而且还获得了比以往报道更高的分离度。     

磷酸酯的合成及其原位改性纳米碳酸钙的研究

在较佳的合成条件下合成了十八碳醇磷酸酯（ODP）表面活性剂,并以其作为改性剂对碳酸钙进行原位表面改性.同时利用透射电镜TEM、XRD、红外光谱（IR）等测试手段对产品的形貌、晶型等方面进行表征.实验结果表明,磷酸酯改性后的碳酸钙具有纺锤形,当其用量达到2%时,活化指数可达到0.99,这充分说明了改性碳酸钙表面由亲水变为疏水,达到了很好的改性效果.     

环孢霉素A微粒体抑制角膜移植排斥反应的临床观察

目的:观察结膜下注射环孢霉素A(cyclosporinA ,CsA)微粒体对人高危眼角膜移植排斥反应的抑制作用。方法:用乳化-溶剂挥发法制备环孢霉素A微粒体,观察10例角膜移植术后常规皮质激素+口服环孢霉素A治疗(对照组)和9例使用皮质激素+环孢霉素A微粒体治疗(实验组)的角膜排斥反应的发生情况,测定两组病人外周静脉血中T细胞CD2 5分子表达水平。结果:观察期对照组有2例病人发生过角膜排斥反应,环孢霉素A微粒体治疗组未发生排斥反应;术后同时期比较,实验组外周血T细胞CD2 5分子表达明显低于对照组(P <0 0 5 )。结论:结膜下注射环孢霉素A微粒体能够有效抑制角膜移植排斥反应,效果优于口服CsA。     

红曲米中桔霉素的高效液相色谱法检测

利用高效液相色谱法检测红曲米中的桔霉素,研究了红曲米萃取剂,烘干温度,红曲发酵时间对测出的桔霉素含量的影响,结果表明:在五种萃取剂里,甲酸的萃取效果最好. 红曲米中测出的桔霉素的含量随烘干温度的增加而减少,在设定的烘干温度中,50℃时测出的桔霉素含量最高. 随着固态发酵时间的延长,桔霉素生成量增加,至发酵后期生成量出现最大值,随后生成量开始减少.     

聚醚基磷酸酯两性表面活性剂的制备及性能

以烷基叔胺、氯乙醇、环氧氯丙烷、PEG200和五氧化二磷为原料,合成了一种新型聚醚基磷酸酯两性表面活性剂。对合成工岂进行了研究,确定了最佳工艺条件,并对产品的表面张力、临界胶束浓度、钙皂分散力等物化性能进行了测试。研究结果表明,此系列产品具有良好的表面活性和较好的分散能力,特别是长链烷基为18的产品。     

酸化法处理宁南霉素发酵液灭活的实验研究

宁南霉素是一种广谱、高效、低毒、低残留的无公害生物农药,其生产菌是诺尔斯链霉菌西昌变种,传统生产菌用高温加热处理.首次报道了酸化法杀灭宁南霉素发酵液中活菌丝体的实验室方法.通过模拟工业生产后处理过程,分别用浓硫酸、浓盐酸、草酸作为酸化剂展开杀灭活菌丝体的实验,3种酸最佳反应条件均为pH值在2.0-2.5间,酸化时间为60 min,但浓硫酸成本最低为最佳酸化剂.实验结果表明酸化处理液过滤速度快,而且不会影响宁南霉素的生物效价及产品稳定性.     

夫西地酸联合抗生素抑制脓肿分枝杆菌的研究

为了探究针对脓肿分枝杆菌的抑菌方案,本研究采用MABA法测定夫西地酸等药物对脓肿分枝杆菌标准菌株及临床分离株的最小抑菌浓度MICs,棋盘稀释法测定联合抑菌作用,以及平板涂布法测定最小杀菌浓度MBCs.结果表明,单用夫西地酸、阿奇霉素、头孢曲松钠、贝达喹啉对脓肿分枝杆菌标准株的MIC90与MBC分别为50、6.25、3.13、3.13 μg/mL与 50、12.5、3.13、6.25 μg/mL, 夫西地酸联用阿奇霉素的协同指数FICI从0.09~2.0不等;夫西地酸对脓肿分枝杆菌具有良好的体外抑菌活性,且夫西地酸与阿奇霉素联用后对标准株与临床株表现出明显的协同效应,相比单药作用极大地降低药物的MIC及MBC;其与头孢曲松钠联用后对标准株与临床株分别表现出协同、相加作用;与贝达喹啉联用后对标准株与临床株分别表现出相加、无关作用.     

辛基酚聚氧乙烯醚磷酸酯的合成及评价

研究了以聚磷酸(PPA)为磷酸化试剂合成辛基酚聚氧乙烯醚磷酸酯的合成条件,考察了酸醇物质的量比n(PPA)∶n(OP-4)、酯化温度、酯化时间、水解量、水解温度以及水解时间6种因素对单酯收率的影响,确定了聚磷酸作磷酸化试剂合成辛基酚聚氧乙烯醚磷酸酯的理想合成条件:n(PPA)∶n(OP-4)=1.6;酯化温度110～120℃;酯化时间6～8h;水解量5%;水解温度120℃;水解时间2.5～3.5h.合成出的产品均为单酯,且质量分数在93%以上.使用环己烷等作溶剂对单酯收率影响不大.OPP-4/桩西原油体系界面张力在质量分数为10%的NaCl存在的情况下达到8.970×10-3mN/m.OPP-4质量分数为0.25%时,起泡体积为473mL,析液半衰期长达5.217min.     

山奈酚抑制人胆囊癌细胞增殖及其对mTORC1通路的影响

目的:探讨山奈酚对人胆囊癌细胞(SGC-996细胞)增殖的影响及其机制.方法:采用浓度为0、25、50、75、100、125、150、175μmol/L的山奈酚干预SGC-996细胞24、48、72 h后,CCK-8法检测SGC-996细胞的体外增殖能力;干预48 h后,流式细胞仪检测细胞凋亡情况,Western blot法检测P-S6K1及P-S6等哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1(mTORC1)途径相关蛋白的表达.结果:干预24 h时,浓度为0～175μmol/L的山奈酚对SGC-996细胞增殖的抑制作用不明显;干预48 h时,浓度为75μmol/L及以上的山奈酚可明显抑制SGC-996细胞的增殖(P0.05);干预72 h时,浓度为50μmol/L的山奈酚也可显著抑制SGC-996细胞的增殖(P0.05).浓度为100μmol/L山奈酚干预48 h,可显著诱导细胞凋亡(P0.05),显著降低P-S6K1和P-S6蛋白的表达水平(P0.05).结论:在一定浓度范围内,山奈酚随浓度的增加和时间的延长而明显抑制SGC-996细胞的增殖,并诱导其凋亡,而对细胞增殖的抑制作用可能是通过影响mTORC1信号通路实现的.     

新型磷酸酯两性表面活性剂的合成及性能研究

用十二烷基溴代烷分别与乙醇胺、 N,N-二甲基乙醇胺、 N,N-二丁基乙醇胺进行烷基化反应 ,再经五氧化二磷酯化 ,合成了 4种磷酸酯两性表面活性剂 ,其中 3种未见文献报道。对 4种磷酸酯两性表面活性剂进行了性能比较研究 ,对其结构和性能之间的关系也进行了探讨 ,其中磷酸酯甜菜碱型两性表面活性剂 N,N-二丁基十二烷基羟乙基铵磷酸酯和 N,N-二甲基十二烷基羟乙基铵磷酸酯的表面活性和润湿性能更为优良