姜黄素长循环脂质体的制备及表征

为了改善姜黄素长循环脂质体(Cur-LCL)的稳定性,延长药物在体内的循环时间,对现有姜黄素脂质体(Cur-Lips)和姜黄素长循环脂质体的制备方法进行了优化。使用乙醇注入法制备Cur-Lips,用后插法将DSPE-PEG2000插入Cur-Lips中制成Cur-LCL。结果表明:Cur-LCL外观为圆形囊泡状球体,平均包封率为(88.91±0.94)%,4℃存放15d包封率没有明显变化,平均渗漏率为2.4%,具有较好的稳定性;Cur-LCL平均粒径为(118.4±3.2)nm(n=3),呈单峰分布,平均电位为(-12.9±0.32)mV(n=3);以溶解度为标准对溶出介质进行筛选,选择以1%Tween 80的生理盐水为体外释放试验的溶出介质,Cur原料药12h基本释放完全,Cur-Lips在36h基本释放完全,累计释放率为92.67%,Cur-LCL在72h基本释放完全,累计释放率为91.36%。Cur-LCL具有明显的缓释性,可以延长药物在血液中的循环时间,达到长循环的效果。     

痛风立消制剂的处方基质筛选

对痛风立消化合物的制剂基质进行筛选,采用单因素筛选法和正交设计试验,以体外释放度为主要考察指标,筛选该化合物制剂基质的最优处方。最优处方比例为:药料质量之比1∶10,壳聚糖5%,乙醇百分比25%。采用筛选后的最优处方制得的制剂释药特性符合设计要求。     

纳米银细胞毒性体外检测方法研究进展

纳米银因具有良好的光学、导电和抗菌等性能被广泛应用于生物、医学相关的许多领域.利用纳米银所产生的细胞毒性有望改善某些疾病的治疗,但银纳米材料的广泛使用也引发了人们对其生物安全性的高度关注.如何更有效、更低毒地使用银纳米材料,需要对其细胞毒性进行更全面的检测.近年来已有大量文献对如何进行纳米银细胞毒性的体外检测进行了研究,本文综述了该领域内的重要进展,有望为进一步开展银纳米材料的体内实验乃至临床实验提供重要参考.     

连翘酯苷A的体内外代谢及药动学研究进展

连翘酯苷A作为连翘主要有效成分之一,具有抗氧化、抗病毒、抗菌等药理作用.对近20年的国内外文献资料进行分析、归纳,分别按照体内代谢研究、体外代谢研究和药物动力学研究三个方面综述了连翘酯苷A的代谢和药动学研究进展及其分析方法的应用前景,以期为进一步深入探讨连翘酯苷A的研究以及新药开发提供一定的参考.目前连翘酯苷A的代谢及药动学研究发展迅速,各种代谢模型和检测方法的优化结合必将加快人们对于连翘酯苷A的研究步伐,从而进一步推动连翘酯苷A的新药开发及临床应用.     

体外诊断试剂有证标准物质研究现状和趋势

本文简述了研制、使用体外诊断试剂有证标准物质的必要性，介绍了国际上美国国家标准和技术研究院NIST、欧盟IRMM等发达国家及地区体外诊断试剂有证标准物质研制现状，综述了国内体外诊断试剂、尤其是具有良好互换性的血清基质有证标准物质研发情况，展望了今后体外诊断试剂有证标准物质的研发重点。     

熊胆缓释胶囊的溶出度和生物利用度

为了减少服药次数,方便病人和医护人员,用缓释阻滞剂制备熊胆缓释胶囊。高效液相色谱外标定量法测定熊胆中特有成分熊去氧胆酸(UDCA)的含量,建立校正曲线及方法学考察。用RC-3D溶出仪,转篮法测定12颗胶囊溶出度。家兔16只分成两组,分别灌胃口服熊胆缓释颗粒和熊胆原药100mg/5mL生理盐水液。设定时间点采血后测出血浆中UDCA含量,绘制血药浓时曲线。3P87软件计算曲线峰下面积AUC缓,AUC原和各自的转运速率常数K缓和K原,用公式[AUC缓K缓(/AUC原·K原)]×100%,得出相对生物利用度F。实验结果是(1)体外溶出度按取样时间点为序(h)是05、1、2、4、6、8、10、12、14、16、18、20。累积溶出百分率(%)为1837、2945、3578、4267、4986、5734、6912、7642、8867、9612、9673、9748。(2)血药浓时曲线在设定时间点(h)1、3、6、9、12、24、36、48,缓释组的浓度(μg·mL-1±SD)59159±2748,68826±4279,66278±3964,60207±3717,54964±4459,61480±4775,51573±6009,42462±4522。原药组41334±2291,67522±4635,51498±4987,37518±4175,36644±3933,35464±2986,25870±1914,22318±2693。曲线峰下面积(AUC缓和AUC原)[μg·mL-1·h)]分别是89852664,35164555,两组清除相转运速率常数K缓和K原分别是(h-1)003、0089。(3)计算出相对生物利用度F为7680%。表明熊胆缓释胶囊有好的体外溶出度和较高的体内生物利用度,可提供48h服药一次,达到缓释目的。     

植物肌动蛋白荧光类似物体外与体内的聚合

利用碘乙酰胺俄勒冈绿对植物花粉肌动蛋白进行荧光标记,从１０ｍｇ肌动蛋白可得到３ｍｇ肌动蛋白荧光类似物,标记率为７２％,纯度为９９％．体外实验结果表明,肌动蛋白荧光类似物在Ｍｇ~２＋和Ｋ~＋存在条件下可聚合成丝状肌动蛋白;将肌动蛋白荧光类似物通过细胞显微注射方法引入活体植物细胞内,可观察到有绿色荧光微丝分布在细胞质中,说明所得脱动蛋白荧光类似物具有与细胞内源肌动蛋白相似的功能．     

L-精氨酸基姜黄素衍生物的合成及抑菌性评价

以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)为脱水剂,琥珀酸(Sa)为连接臂,通过酯化和酰胺化反应将姜黄素接枝到L-精氨酸分子上,获得新型L-精氨酸基姜黄素(Cur-Sa-Arg)衍生物,产物经UV-Vis、FT-IR、1 H NMR和DSC表征,证明已成功合成.与姜黄素...     

1,3,4-噻二唑取代的氮唑类化合物的合成及体外抗真菌活性

以取代苯甲醛为原料,硫代氨基脲为亲核试剂,经亲核加成-消除、环合反应,合成2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑,再与环氧化物中间体1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1 H-1,2,4-三唑反应,得到15个含1,3,4-噻二唑的氮唑类衍生物1—15结构均经1 H NMR和MS确证.经文献检索,它们...     

主链型不饱和聚磷酸酯交联体系体外降解性能

研究了主链重复结构单元中含富马酸酯的不饱和聚磷酸酯（UPPE）与N-乙烯基吡咯烷酮（NVP）交联体系的体外降解过程,采用扫描电镜观察了降解一定时间后试样断面的形态结构．结果表明：交联体系试样是按照先表层、后中心。由外至内的规律进行降解,降解过程包括表层扩散溶出和基体降解两部分．在表层扩散溶出占主导阶段。交联试样中聚乙烯基吡咯烷酮（PVP）和NVP快速溶出,试样失重明显,试样吸水率、长度、直径也迅速增大;在基体降解占主导阶段,试样降解比较缓慢,试样失重、吸水率、长度和直径变化较小．