乙酰基取代的酮和酚酮化合物与芳醛缩合反应的研究

为寻找具有生理活性的Troponoids,选择3-乙酰基NFDA1酚酮1和2-乙酰基-7-甲胺基NFDA1酮6与3,4,5-三甲氧基苯甲醛等取代醛反应得到缩合产物2～5,7～9;缩合产物3-(3,4,5-三甲氧基)肉桂酰基NFDA1酚酮2和3-(3,4-亚甲二氧基)肉桂酰基NFDA1酚酮4与羟氨和苯肼进行缩合成环得到苯乙烯基取代的缩杂环NFDA1酮化合物10～13;化合物1与3,4,5-三甲氧基苯甲醛在原甲酸三乙酯和高氯酸存在下反应一步得到2-(3,4,5-三甲氧基)苯基-4,9-二氢环庚并吡喃-4,9-二酮14。以上化合物2～5,7～14的结构经光谱分析和元素分析予以证实。     

尼龙66/聚酚氧树脂共混体系的研究

用熔融共混法制备了尼龙66/聚酚氧共混物, 对其力学性能、 结晶与熔融行为及组 分间相容性进行了表征. 共混物只有一个玻璃化转变温度, 且符合线性加和规则; 观察不 到两相形态, 表明两组分相容. 随聚酚氧含量增加, 尼龙66的冷结晶温度升高、 熔融温 度和熔体结晶温度降低, 结晶和熔融温度范围变宽, 熔融热和结晶热降低. 共混物的屈服 强度、 断裂强度和断裂伸长率均呈正协同效应, 并在聚酚氧含量30％～40％(均为质量分 数)呈极大值. 随聚酚氧含量的增加, 断裂强度与屈服强度的差值变小, 当聚酚氧含量达 到80％时, 二者已无明显差别.     

溴酚化合物PTP1B抑制活性与松节藻提取物在糖尿病大鼠体内降血糖活性

蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)是胰岛素信号转导过程中的重要负调控因子, PTP1B是治疗2型糖尿病的有效靶点. 来源于海洋红藻松节藻Rhodomela confervoides的4个溴酚类化合物, 2,2′,3,3′-四溴-4,4′,5,5′-四羟基二苯甲烷(1), 3-溴-4,5-双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)-邻苯二酚(2), 双-(2,3-二溴-4,5-二羟基苄基)-醚(3)和2,2′,3-三溴-3′,4,4′,5-四羟基-6′-乙氧甲基二苯甲烷(4), 表现出强烈的PTP1B抑制活性(IC₅₀分别为2.4, 1.7, 1.5和0.84 μmol/L), 可能成为一类新型的2型糖尿病治疗药物. 采用高脂饮食、链脲佐菌素诱导的2型糖尿病大鼠模型对松节藻的乙醇提取物进行了体内降血糖实验, 结果表明, 与糖尿病模型组相比, 海藻醇提取物的中、高剂量组表现出显著的降血糖疗效. 该研究表明, 松节藻醇提取物体内良好的降血糖功效可能部分通过溴酚化合物对PTP1B酶活性抑制途径起作用, 这对于2型糖尿病的治疗具有重要指导作用.     

ZrO2-颗粒活性炭对4-氯酚废水吸附的热力学和动力学研究

研究了修饰活性炭对4-氯酚的静态吸附过程,并对吸附热力学及动力学进行了分析。实验结果表明:ZrO2-颗粒活性炭对水中4-氯酚的吸附量随着初始浓度的增加而增大,吸附4h后达到吸附平衡;其吸附等温线可用Freundlich模型描述,吸附过程符合Makay二级吸附动力学方程。在不同温度下,ZrO_2-颗粒活性炭对4-氯酚的吸附熵变ΔS大于零,说明该过程是一个熵增的过程;其焓变ΔH、吸附吉布斯自由能变ΔG均为负值,说明4-氯酚在ZrO_2-颗粒活性炭上的吸附是一个自发、放热的过程,为物理吸附,非单分子层吸附。     

2-氯苯氧乙酸的催化合成研究

利用十六烷基三甲基溴化铵催化氯乙酸和2-氯苯酚合成2-氯苯氧乙酸,十六烷基三甲基溴化铵具有较高的催化活性,可以加快合成2-氯苯氧乙酸.反应过程考察了2-氯苯酚与氯乙酸摩尔比、催化剂用量、反应时间、反应温度对产率的影响以及催化剂的重复使用性能.反应的最佳条件为:在85℃下,2-氯苯酚和氯乙酸的摩尔比为1:4,催化剂质量为...     

大黄酚脂质体包封率测定方法的研究

目的建立大黄酚脂质体包封率的测定方法。方法采用低速离心法分离载药脂质体与游离的药物,采用紫外分光光度法测定大黄酚的含量,计算出包封率。结果实验结果表明,当离心条件为1 500r/min、离心时间为120s时,可将载药脂质体与游离药物有效地分离,并测得3批大黄酚脂质体的包封率分别为82.29%,83.25%和83.06%,符合2010版《中华人民共和国药典》的规定。结论该方法简便快速,准确可靠,可用于测定大黄酚脂质体的包封率。     

蝙蝠葛酚性碱对胃癌细胞SGC-7901 COX-2表达的影响

为探讨蝙蝠葛酚性碱(PAMD)抗胃癌的作用机理,通过实时定量PCR观察PAMD对胃癌细胞株SGC-7901 COX-2 mRNA表达的影响.结果表明,PAMD各剂量组均能下调COX-2 mRNA的表达,其中PAMD(20)剂量组下调COX-2的作用有统计学差异,且优于阳性对照组.PAMD抗胃癌的作用机理可能与其抑制COX-2基因表达有关.     

表面分子印迹法制备棉酚印迹聚合物及其性能检测

分子印迹技术是高聚合物质对特定目标分子进行选择性识别和分离的技术,可以对目标分子进行高灵敏的检测和分离,因而得到广泛应用。制备了一种基于氧化硅的表面分子印迹聚合物,提高了传统印迹聚合物的结合率。在对表面分子印迹聚合物结合率和特异性的实验中,可知以甲基丙烯酸为单体,氯仿为致孔剂制备的表面分子印迹聚合物结合率和特异性最好,其k值和k’值分别为3.2和2.791。同时,该方法与高效液相色谱(high-performance liquid chromatography-ultraviolet HPLC-UV)进行了比较,发现表面分子印迹聚合物(I值为3.85)对棉酚的检测优于HPLC-UV(I值为2.28)。     

1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐离子液体对PEG20M固相微萃取涂层萃取性能的影响

利用1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐离子液体和PEG20M为涂层材料,制备了复合PEG20M固相微萃取探头,与气相色谱联用测定了水中邻氯苯酚和4-硝基甲苯,并对萃取温度、萃取时间、盐浓度、溶液p H值等萃取条件,解吸温度和解吸时间进行了优化,结果表明:当水样中氯化钠浓度为0.40 g/m L,p H=5时,于30℃萃取30 min,萃取效果最好;140℃下3 min可完成解吸.与未加离子液体的PEG20M固相微萃取涂层相比,该涂层改善了检测的检出限和重现性,但因离子液体粘度较大等,涂层制备的重现性有待进一步提高.     

酮替酚和氯喹合并作用对约氏疟原虫抗性株红内期超微结构的研究

酮替酚作用下约氏疟原虫抗性株的超微结构变化与约氏敏感株相似,都表现为有髓鞘状的多层膜结构;而酮替酚和氯喹合并作用下的抗性株有明显不同于单独酮替酚和氯喹作用下的变化:大量类似粗面内质网结构的同心圆排列。