兰索拉唑片处方工艺研究

目的：确定兰索拉唑片稳定的生产工艺。方法：通过崩解时限和释放度作为考察指标,分别试验筛选兰索拉唑片的崩解剂等辅料,确定工艺处方及生产工艺。结果：经过筛选所得的最终处方制得的兰索拉唑片外观、崩解时限、释放度等指标符合规定。     

2,5-二(4-氨基苯基)-1,3,4-噁二唑合成方法的优化

建立了一种2,5-二(4-氨基苯基)-1,3,4-噁二唑的最佳合成方法。以对硝基苯甲酸和盐酸氨基脲为原料,多聚磷酸为脱水剂,150~160℃的条件下反应2h,高收率(89%)制得中间体2,5-二(4-硝基苯基)-1,3,4-噁二唑;然后在DMF溶剂中以Na2S为还原剂,于100℃的条件下反应4h,中间体还原得到目标产物2,5-二(4-氨基苯基)-1,3,4噁二唑。此反应具有时间短、收率高且后处理简单、产物容易提纯等优点。     

小剂量激素联合他克莫司治疗2型糖尿病合并特发性膜性肾病的临床研究

目的:探讨小剂量激素联合他克莫司治疗2型糖尿病合并特发性膜性肾病(IMN)的临床疗效.方法:回顾性分析2016年7月至2018年8月中国人民解放军南部战区总医院收治的2型糖尿病合并IMN患者98例.根据临床治疗方案,将患者分为观察组(n=57,泼尼松联合他克莫司治疗)和对照组(n=41,泼尼松联合环磷酰胺治疗).记录两组患者治疗前及治疗后1、3、6、12个月的24 h尿蛋白(24hUTP)、血清白蛋白(ALB)、血肌酐(Scr)、总胆固醇(T-Cho)、糖化血红蛋白(HbA1c)、白细胞介素-6(IL-6)和血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平;比较两组患者疗效、不良反应及复发情况.结果:治疗后观察组的缓解率为80.70%,高于对照组的60.98%(P0.05);治疗后1、3、6和12个月,两组患者的24hUTP质量下降,ALB质量浓度上升(P0.05),且观察组同期24hUTP较对照组低,ALB质量浓度较对照组高(P0.05);治疗后3、6和12个月,两组患者的T-Cho质量浓度均较治疗前降低(P0.05),且治疗后12个月观察组患者T-Cho质量浓度低于对照组(P0.05);治疗后3、6、12个月,两组患者的IL-6质量浓度较治疗前下降(P0.05),治疗后1、3、6和12个月,两组患者的TNF-α质量浓度较治疗前下降(P0.05),且治疗后6、12个月,观察组的IL-6和TNF-α质量浓度低于对照组(P0.05);治疗期间两组患者的不良反应发生率及疾病复发率无统计学差异(P0.05).结论:小剂量激素联合他克莫司治疗2型糖尿病合并特发性膜性肾病的疗效确切,可改善患者肾功能,降低24hUTP质量,升高ALB质量浓度,降低炎性细胞因子的质量浓度,值得临床推广与应用.     

一种循环延长1,3,4-噁二唑-苯链的合成方法

1,3,4-噁二唑类化合物因具有独特的生物活性和光电性能而被广泛研究,在医药、有机电子和发光材料等领域具有广泛的应用价值.引入多个1,3,4-噁二唑结构单元,常常可以进一步提高此类化合物的功效性.通过将苯甲醛类化合物上的醛基转化为氰基后,再转化为四唑基,然后由苯四唑类化合物和对甲酰基苯甲酰氯反应生成1,3,4-噁二唑类化合物,此化合物保留了对甲酰基苯甲酰氯带入的醛基,可以进一步地采用相同方法循环反应下去,从而可以得到含有多个1,3,4-噁二唑-苯结构单元的系列链状化合物.     

曲美他嗪治疗冠心病心力衰竭近期疗效评价

目的探讨曲美他嗪治疗冠心病心力衰竭的临床疗效.方法根据治疗方案将114例冠心病心力衰竭患者分为两组,57例患者实施常规治疗为对照组,57例患者在常规治疗基础上加用曲美他嗪治疗为观察组,疗程6个月,比较两组患者的临床指标改变情况、治疗效果、药物不良反应情况.结果治疗后,两组患者左室射血分数、心输出量、左室短轴缩短率、6 min步行距离、每搏输出量均显著增加,两组患者左室舒张末期内径、左室收缩末期内径、血浆B型钠尿肽均显著减小;观察组患者左室射血分数、心输出量、左室短轴缩短率、6 min步行距离、每搏输出量均明显大于对照组;观察组患者左室舒张末期内径、左室收缩末期内径、血浆B型钠尿肽均明显小于对照组;观察组患者治疗总有效率明显高于对照组,差异均具有统计学意义(P0.05);观察组患者药物不良反应发生率高于对照组,但差异无统计学意义(P0.05).结论曲美他嗪是治疗冠心病心力衰竭的有效药物,可明显改善患者的临床指标,提高治愈率,药物不良反应少,且安全性高,值得临床推广使用.     

醋酸乌利司他假多晶型分子热分解机理及动力学

通过冷却结晶实验制备醋酸乌利司他以乙醇为溶剂的假多晶型晶体.热重实验结果表明醋酸乌利司他假多晶型在升温过程中包含溶剂脱除与分子热分解2个过程.利用非等温热重法对醋酸乌利司他假多晶型的分子热分解过程机理及其动力学进行研究.基于不同热分解机理所对应的反应动力学机理函数,结合醋酸乌利司他假多晶型非等温热分解实验数据,计算估测醋酸乌利司他假多晶型分子热分解的机理,并计算得到这一过程所对应的热分解动力学方程.     

灭菌唑对日本鹌鹑的急性毒性评价

研究灭菌唑对鸟类的急性经口毒性和饲喂毒性,为该药的环境风险提供数据支持。采用室内模拟方法,研究灭菌唑对日本鹌鹑的急性经口毒性和急性饲喂毒性,并对结果进行毒性评价。结果表明：当经口毒性试验定为1 000 mg ai/kg体重浓度时,在7 d的试验周期内,试验鸟类未发生死亡及其它中毒症状。当饲喂毒性试验设定为1 000 mg ai/kg饲料浓度时,在8 d的试验周期内,试验组与对照组摄食量无明显差异,试验鸟类未发生死亡及其它中毒症状。灭菌唑对日本鹌鹑的急性经口毒性7 d-LD 50〉1000 mg ai/kg体重、急性饲喂毒性LD 50〉1 000 mg ai/kg饲料,根据《化学农药环境安全评价准则》,灭菌唑对鸟类的急性毒性为低毒,是一种较为安全的农药。     

日本近现代作家访华游记中的杭州形象

本文以明治作家德富苏峰、大正作家芥川龙之介、昭和作家小林秀雄的访华游记为例,分析了其中的杭州形象。总的来说,来华的日本近现代作家基本上都创造出将理想杭州与现实杭州对立起来的矛盾的、分裂的杭州形象。这种对理想杭州的赞美随着近现代中日关系的恶化而减弱,而对现实杭州的蔑视却越来越显著。在他们的东方主义话语中,杭州被他者化、对象化了。他们从杭州这个他者中看到了自身,他们对杭州的歪曲描写使当时的日本人获得了自我满足。