乙酰基转移酶TIP60蛋白乙酰化位点定位的研究

乙酰基转移酶TIP60(tat-interaction protein,60ku)介导众多蛋白的乙酰化修饰,如核心组蛋白、p53、ATM、H2AX、RB和E2F1等,参与调控细胞凋亡、周期阻滞、DNA损伤修复和细胞衰老等多种重要细胞生理活动,并且与肿瘤发生密切相关.与另外2种乙酰基转移酶p300和PCAF相似,TIP60也可以介导自乙酰化.目前,TIP60自乙酰化修饰的精确位点和细胞功能并不清楚,因此在体外条件下,对TIP60蛋白的乙酰化位点进行了初步定位.构建了4种GST-TIP60原核表达质粒,利用大肠杆菌(Escherichia coli)表达型菌株BL21系统,诱导表达并纯化含有TIP60全长和不同片段的GST融合蛋白,通过体外乙酰化实验证实TIP60蛋白的乙酰化位点集中在N端,而不是含有保守的MYST结构域的中间段.这些实验结果为进一步研究TIP60自乙酰化调控方式及其对TIP60蛋白细胞功能的影响提供了必要条件.     

5—乙酰基水杨酰胺的分析及离解常数的测定

本文研究了用氢氧化钠溶液直接滴定以测定5—乙酰基水杨酰胺含量的方法,与常用的测定酚类的非水滴定法相比,测定结果基本一致。同时,采用分光光度法和电位滴定法测定了它的离解常数pK_a。     

大花旋覆花中的新倍半萜内酯

从大花旋覆花（ＩｎｕｌａｂｒｉｔａｎｎｉｃａＬ．ｖａｒ．ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）中分离得到了３个新倍半萜内酯化合物，应用波谱技术和化学方法确定了其结构。其中二乙酰基大花旋覆花内酯（１，６—Ｏ，Ｏ—ｄｉａｃｅｔｙｌｂｒｉｔａｎｎｉｌａｃｔｏｎｅ）显示有细胞毒活性。同时，从该植物中还得到了蒲公英醇、蒲公英醇乙酸酯、胡萝卜甙、肉豆蔻酸、棕榈酸和硬脂酸甘油酯。     

二茂铁基长链烷基β－二酮的合成及表征

通过乙酰基二茂铁与酯的缩合反应，合成了五个二茂铁基长链烷基β─二酮化合物ＦｃＣＯＣＨ＿２ＣＯＣ＿ｎＨ＿（２ｎ＋１）（Ｆｃ＝Ｃ＿５Ｈ＿５ＦｅＣ＿５Ｈ＿４，ｎ＝５～９）。用元素分析、ＵＶ─Ｖｉｓ、ＩＲ、１￣ＨＮＭＲ、ＭＳ对化合物进行了表征。测试结果表明，β─二酮化合物仅以烯醇形式存在。     

1－苯基－3－甲基－4－苯氧乙酰基－5－吡唑啉酮对金属离子萃取行为的研究

本文合成了螯合萃取剂１－苯基－３－甲基－４－苯氧乙酰基－５－吡唑啉酮，并对Ｔｈ４＋、Ｌａ３＋、Ｃｕ２＋、ＴｉＯ２＋、Ｃｒ３＋６种金属离子的萃取行为进行了研究．     

室温干法研磨合成1,4-二(芳氧基乙酰基)氨基脲

在无溶剂条件下,以1,4 二(芳氧基乙酰基)氨基硫脲为原料,高碘酸作氧化剂,室温研磨合成了14个新型 1,4 二(芳氧基乙酰基)氨基脲化合物,该法具有无有机溶剂污染、反应速度快、产率高等优点.用IR、1HNMR及元 素分析表征了产物结构.     

2—乙酰基—乙酰苄胺与铕(III)和铽(III)配合物的合成及荧光性质研究

合成了一个新型β—二酮型配体,2—乙酰基—乙酰苄胺(L),以及它与铕(III)和铽(III)形成的配合物。分别在固态、乙醇、丙酮、氯仿及甲醇溶液中研究了配合物的荧光性质,并讨论了溶剂效应对配合物荧光强度的影响。     

3-(2-苯基-1,2,3-三唑基-4-基)-5-芳基-4,4-二氢吡唑啉衍生物的合成

由2-苯基-1,2,3-接三唑-4-甲酸为原料合成2-苯基-4-乙酰基-1,2,3-接三唑,产物与各类取代苯甲醛合成α,β-不饱和酮,最终和苯肼反应合成吡唑啉衍生物,产物经元素分析、IR、HNMR及MS加以确证.     

二乙酰亚胺和硫代乙酰基乙酰胺的热分解反应研究

本文用MINDO/3方法研究了二乙酰亚胺和硫代乙酰基乙酰胺的热分解反应,结果表明,硫代乙酰基乙酰胺比二乙酰亚胺易分解:且苯基对分解反应的影响甚小。