蓖麻蚕雌激素样作用醇提活性部位的研究

通过对实验雌鼠子宫、免疫器官脏器指数、阴道角化细胞发生率的检测,发现蓖麻蚕(PhilosamiacynthiaDonovan)各种醇提物(EEFM)在0.8g/kg的剂量下对实验鼠雌激素活性均达到极显著;各种醇提物对实验鼠免疫器官无显著影响(DES组显著降低实验鼠胸腺重量).各种醇提物雌激素活性相互比较结果表明:蓖麻蚕80%的醇提物(EEFM3)为蓖麻蚕醇提物雌激素样活性最佳部位.利用蓖麻蚕醇提最佳活性部位EEFM3与临床上常用的几种雌激素:E2(雌二醇)、DES(乙稀雌酚)、CEE(孕马结合雌激素)进行比较雌激素活性研究,结果表明:EEFM3在0.8g/kg的剂量下,其雌激素活性接近于雌E2与CEE(0.085×10-3g/kg),并显著增大了实验幼鼠胸腺指数.实验结果表明EEFM3对实验鼠具有显著的雌激素效应,有可能成为雌激素替代疗法(ERT)潜在药源物质.     

含非对称苝二酰亚胺侧链多肽的合成

苝二酰亚胺及其衍生物因具有独特的光物理和电化学性质而备受关注。为了获得具有新颖光物理性质的苝二酰亚胺材料,对其结构进行了修饰。以3,4,9,10-苝四羧酸二酐为起始原料,分步与环己胺和L-Ala-D-Leu-(N-Me)-Ala-D-Leu-Ally四肽进行氨解反应,用于合成不对称的苝二酰亚胺侧链多肽。考察了物料比、溶剂、催化剂等因素对反应的影响,确定了较优的反应条件。结果表明:当物料比n(苝酐)∶n(环己胺)=1∶6、乙醇/水为溶剂(V(乙醇)∶V(水)=4∶1)、于70℃反应6h,可得到中间产物N-环己基-3,4,9,10-苝四羧酸-3,4-酸酐-9,10-酰亚胺;后者再与LAla-D-Leu-(N-Me)-Ala-D-Leu-Ally链状四肽在咪唑中混合,以4-二甲氨基吡啶(以下简称DMAP)为催化剂,于120℃反应4h,可得到目标化合物N-环己基-N’-(L-Ala-D-Leu-(N-Me)-Ala-D-Leu-Ally)-3,4,9,10-苝四羧酸二酰亚胺,总收率为32.6%;得到的产物通过ESI-MS和1 HNHR进行了结构表征。该合成方法反应条件温和,操作简便,为制备非对称结构的苝二酰亚胺类化合物提供了一条便捷途径。     

PLGA的合成、表征及其导管支架的制备

用质量百分比为80％的L-丙交酯与20％的乙交酯进行开环聚合,得到聚（L-丙交酯-CO-乙交酯）（80／20）,并用红外光谱和氢核磁共振光谱进行了表征．对合成条件与PLGA相对分子量的关系进行了研究．研究结果表明,合成高分子量PLGA的最优条件是：聚合温度为140℃,反应时间为48h,单体与引发剂的摩尔比（n（M）／n（I））为8000／1．结合溶液浇铸与盐沥滤技术,PLGA被制作成多孔导管支架．PLGA导管支架具有相互连通的孔墙结构．     

3，5-二氯(溴)苯乙酮的合成与表征

以对硝基苯乙酮为原料、氯化亚锡为还原剂,制备了对氨基苯乙酮,产率为68．0％．在0～5℃下对对氨基苯乙酮进行氯化和溴化,制备了3,5-二氯对氨基苯乙酮和3,5-二溴对氨基苯乙酮,产率分别为52．7％、60．8％．在亚硝酸钠盐酸体系下对中间体进行重氮化,以次磷酸为质子化试剂,合成了目标产物3,5-二氯苯乙酮和3,5-二溴苯乙酮,产率分别为60．2％、63.3％。并用阿R、MS对其结构进行了袁征．     

以维生素C为还原剂、AGETATRP为引发体系引发的甲基丙烯酸甲酯活性自由基聚合

在甲基咪唑／乙酸盐离子液体中,由维生素C（Vc）／Cu^2＋/2-溴异丁酸乙酯（EBiB）为引发体系引发的甲基丙烯酸甲酯的聚合反应具有原子转移自由基聚合的特征且反应可控。使用Vc／Cu^2-为催化体系避免了Cu^-易被氧化的缺点。该催化体系有较高的活性,可使聚合反应以较快的速率进行。所用的离子液体具有较高的粘度,它降低了反应中生成的Cu^-在其中的扩散速率,以致聚合反应具有诱导期。增加Vc的浓度能加快聚合反应的速率,Vc过量较多会降低聚合反应的可控度,氧气存在与否对聚合反应无影响。     

乙酸稀土与8-羟基喹啉配合物的合成与应用

合成了６ 种轻稀土与乙酸（ＨＡｃ） 、８ —羟基喹啉（ＨＯｘ） 形成的三元固体配合物,通过元素分析确定其化学组成为ＲＥ（Ｏｘ）２Ａｃ（ＲＥ＝ Ｌａ, Ｐｒ, Ｎｄ ,Ｓｍ , Ｅｕ, Ｇｄ ; Ａｃ ＝ ＣＨ３ＣＯＯ—） ,用摩尔电导、ＩＲ、荧光光谱、磁化率和ＴＧ－ ＤＴＧ 等对该系列配合物进行了表征。抑菌活性测定结果表明：该系列配合物有较强的广谱抑菌作用。     

间接光度法测定药物中的抗坏血酸

利用抗坏血酸对铁（ Ⅲ）２〔２（６甲基苯并噻唑） 偶氮〕５二乙氨基苯甲酸络合物的还原作用,建立了一个间接光度测定抗坏血酸的方法． 在ｐＨ５０ ～７０ 的ＨＡｃＮａＡｃ 的缓冲介质中, 络合物的最大吸收峰位于６３５ ｎｍ , 摩尔吸光系数达到２２ ×１０５Ｌ·ｍｏｌ－ １·ｃｍ －１ ． 抗坏血酸浓度在０ ～０６４ μｇ／ ｍＬ范围内与吸光度呈良好的线性关系． 方法适用于市售维生素Ｃ片剂和针剂中抗坏血酸的测定, 结果与碘量法测定结果一致     

对氯苯乙酮双缩硫代对称二氨基脲配合物及其抗癌活性的研究

合成了对氯苯乙酮双缩硫代对称二氨基脲（ＨＬ）及其与ＣｕＣｌ２、ＮｉＣｌ２、ＣｏＣｌ２的配合物,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、磁化率、摩尔电导等对配体和配合物进行了表征。测试了配体和配合物的抗癌活性。     

硫代—1,8—萘酰亚胺的合成及表征

用３种硫代－１,８－萘酐与胺进行酰胺化反应合成３种硫代－１,８－萘酰亚胺。产物结构经过ＩＲ,＾１Ｈ－ＮＭＲ,ＭＳ表征。     

乙烯直接氧化制乙酸的研究II.Mo氧化物对催化剂性能的影响

研究了Ｍｏ氧化物改性的负载型Ｐｄ催化剂对乙烯直接氧化制醋酸反应的影响。结果表明：当催化剂中ｗＭｏ＝０．０２３２（以载体的质量计）,ＭｏＯ３／ＳｉＯ２的焙烧温度为７００℃时,乙烯的转化率和醋酸的选择性可分别达６．４９％和７０．３％,醋酸的单程时空收率为１９１．８ｇ（Ｌ．ｈ）。