高分子造纸助剂的设计及其作用机理I．N—氯代酰胺基在中性条件下的反应

研究了1－丁酰胺的N－氯代衍生物与1－丙醇水溶液在弱碱性条件下的化学反应,通过对产物的定量及结构分析,发现N－氯代酰爱基的55％的转化为1－丁酰基－3－丙基尿素,15％转化为1,3－二丙基尿素,10％转化为丙氨基甲酸丙酯,由此推论PAM的N－氯代酰胺基能形成网状结构且能和羟基形成共价键,这些都预示着N－氯代聚丙烯酰胺具有优良的纸湿增强效果。     

正丁基吡啶硫酸氢盐离子液体催化合成棕榈酸甲酯的试验研究

采用正丁基吡啶硫酸氢盐离子液体为催化剂,对棕榈酸和甲醇催化酯化合成棕榈酸甲酯的影响因素进行了研究.试验结果表明:棕榈酸物质的量比为50∶1、反应温度为70 ℃、催化剂用量为6%和反应时间为110 min时酯化率最高,在此基础上进行了正交试验极差分析,各因素对反应酯化率的影响主次顺序为:催化剂用量＞反应时间＞反应温度＞醇酸摩尔比,反应的最佳条件是:催化剂用量为8%,反应时间为130 min,反应温度为70 ℃,醇酸物质的量比为50∶1,在此最优条件下进行验证试验,通过验证试验可测得酯化率为98.63%.根据试验数据进行方差分析表明,反应时间、反应温度、醇酸摩尔比和催化剂用量4个因素的水平变化对酯化率均无显著影响.     

聚乳酸/壳聚糖互穿网络薄膜的合成及药物释放

利用丙烯酰化的低分子质量聚乳酸和壳聚糖形成互穿网络(IPN)结构的薄膜.实验显示改变壳聚糖与聚乳酸比例及聚乳酸分子质量,能调控薄膜的溶胀速率和降解行为.以人血清蛋白作为模型药物,初步表明此类材料可以用做药物释放载体.可见聚乳酸/壳聚糖IPN薄膜具有pH敏感性和两亲性,有望应用于蛋白类药物的控制释放.     

离子液体提高青霉素G酰化酶催化活性作用机制研究进展

青霉素G酰化酶(penicillin G acylase, PGA)是生物催化合成青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺抗生素的重要工业用酶,在药物中间体的合成、手性化合物的拆分、多肽合成过程中基团的保护和去保护等领域有重要的应用.设计与选择PGA固定化适宜的载体和酶催化反应介质,是提高PGA的合成活性和稳定性的有效途径.综述离子液体在青霉素G酰化酶固定化过程中的溶剂化作用和对载体的修饰作用以及催化反应的介质效应,分析离子液体阴阳离子的结构特点和体积大小、溶剂微环境、水活度及亲疏水性等因素对PGA催化性能的影响;总结介质效应及离子液体功能化提高催化剂活性的作用机制,并对离子液体在酶催化技术的应用前景提出展望.     

N,S-二乙酰-L-半胱氨酸甲酯合成

N-乙酰半胱氨酸不仅具有降低痰的粘度,促进痰液咳出以及改善呼吸功能的作用,还具有抗氧化作用、有效的抗炎和抗损伤作用,以及抗脂质过氧化作用等.N,S-二乙酰-L-半胱氨酸甲酯作为N-乙酰半胱氨酸的类似物,为了研究其药理活性,本文以L-半胱氨酸盐酸盐为原料,经过甲酯化,再与乙酸酐进行二次酰化反应而得到.测其熔点,所得值与文献值相符.     

特异性丁酰胆碱酯酶探针的研究进展

哺乳动物体内的丁酰胆碱酯酶（butyrylcholinesterase,BChE）能够将学习记忆相关的神经递质乙酰胆碱降解为胆碱和乙酸,以维持胆碱能系统的稳态。由肝脏产生的BChE经血液循环分布于全身多种组织中,具有多种药理相关活性,并且能够作为反映肝脏健康或疾病状况的生物标志物。因此,检测BChE的活性以及了解其在体内的分布和表达情况是开展相关研究基础,本综述简要概述了最近报道的用于定量检测和实时监测BChE的特异性荧光或化学发光探针。     

利用γ-丁内酯衍生物研究空泡化与细胞分化

从化学遗传学的角度,利用γ-丁内酯衍生物研究了成纤维细胞生长因子（fibroblast growth factor, FGF）诱导鸡胚盘细胞向血管内皮细胞分化过程中,空泡化对血管内皮细胞分化的影响。中性红染色及吖啶橙染色结果表明,在血管内皮细胞分化过程中出现的膜泡为酸性膜泡,γ-丁内酯衍生物可能通过抑制这些酸性膜泡,抑制了鸡胚盘细胞向血管内皮细胞的分化。该研究结果进一步证实了空泡化在细胞分化中的作用,并为研究γ-丁内酯衍生物的靶蛋白在鸡胚盘细胞向内皮细胞分化中的作用打下了基础。     

硅钨钼酸掺杂聚苯胺催化合成丁酮1,2-丙二醇缩酮

自制了硅钨钼酸(H₄SiW₆Mo₆O₄₀)掺杂聚苯胺(PAn)催化剂H₄SiW₆Mo₆O₄₀/PAn。通过丁酮和1,2-丙二醇为原料合成丁酮1,2-丙二醇缩酮,探讨了硅钨钼酸掺杂聚苯胺催化剂对缩酮反应的催化活性,较系统地研究了原料量比,催化剂用量,反应时间诸因素对产品收率的影响。实验表明：硅钨钼酸掺杂聚苯胺是合成丁酮1,2-丙二醇缩酮的良好催化剂,在n(丁酮):n(1,2-丙二醇)=1:1.7,催化剂用量为反应物料总质量的0.6%,环己烷为带水剂,反应时间40min的优化条件下,丁酮1,2-丙二醇缩酮的收率可达83.1%。     

环(L-天冬氨-L-脯)二肽的合成

环二肽在自然界及天然产物中广泛存在,由于其结构特殊,使得环二肽成为药物化学中一个重要的药效团,许多环二肽具有强的生理活性.以N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸-β-苄酯和L-脯氨酸甲酯盐酸盐为原料,经DCC缩合得直链二肽,再经HCl/Et2O脱Boc保护,弱碱性条件下成环,最后Pd/C催化氢解得环(L-天冬氨-L-脯)二肽.结构经ESI-MS、IR、1HNMR、13CNMR等表征.     

2-叔丁氨基噻吩并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮的合成及其与牛血清白蛋白的相互作用

合成了一种新型的具有良好生物活性的噻吩并嘧啶酮有机化合物2-叔丁氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)酮(SDA),通过核磁共振、红外光谱及元素分析等对其结构进行了表征;应用荧光光谱及紫外可见光谱法研究了该化合物(SDA)与牛血清白蛋白(BSA)之间在不同温度下的相互作用.实验表明,SDA能强烈猝灭BSA的内源荧光,猝灭机理为动态猝灭.在此基础上计算了二者相互作用的结合常数、结合位点数及热力学参数等.结果表明,SDA与BSA分子以物质量的比1:1结合,其结合反应主要是熵驱动,主要作用力是疏水力.同时,应用同步荧光考察了SDA对BSA构象的影响.