吉非罗齐胶囊剂的相对生物利用度及其生物等效性评价

１０名健康受试者口服两种不同厂家生产的吉非罗齐胶囊,以高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定其血药浓度经时过程,经“ＰＫＢＰ－Ｎ１”药动学程序计算表明,湘江制药厂生产的吉非罗齐胶囊与金晓制药厂生产的吉非罗齐胶囊的吸收半衰期ｔ１／２ｋａ分别为（０４２±０１９）和（０４９±０２８）ｈ;消除半衰期ｔ１／２分别为（１４８±０８４）和（１２６±０４５）ｈ;达峰时间ｔｍａｘ分别为（１４５±０３７）和（１６０±０７８）ｈ;达峰浓度ｃｍａｘ分别为（６１８８±１５５１）和（６１５１±１０３４）μｇ／ｍＬ;ＡＵＣ０－∞分别为（２１２９１±４７１６）和（１９９８５±２４９１）μｇ·ｈ／ｍＬ,以湘江制药厂生产的吉非罗齐胶囊为参比测得金晓制药厂生产的吉非罗齐胶囊的相对生物利用度为０９３９。经双单侧ｔ检验法统计分析,表明两制剂间ＡＵＣ无显著差异,两制剂具有生物等效性。     

熊胆缓释胶囊的溶出度和生物利用度

为了减少服药次数,方便病人和医护人员,用缓释阻滞剂制备熊胆缓释胶囊。高效液相色谱外标定量法测定熊胆中特有成分熊去氧胆酸(UDCA)的含量,建立校正曲线及方法学考察。用RC-3D溶出仪,转篮法测定12颗胶囊溶出度。家兔16只分成两组,分别灌胃口服熊胆缓释颗粒和熊胆原药100mg/5mL生理盐水液。设定时间点采血后测出血浆中UDCA含量,绘制血药浓时曲线。3P87软件计算曲线峰下面积AUC缓,AUC原和各自的转运速率常数K缓和K原,用公式[AUC缓K缓(/AUC原·K原)]×100%,得出相对生物利用度F。实验结果是(1)体外溶出度按取样时间点为序(h)是05、1、2、4、6、8、10、12、14、16、18、20。累积溶出百分率(%)为1837、2945、3578、4267、4986、5734、6912、7642、8867、9612、9673、9748。(2)血药浓时曲线在设定时间点(h)1、3、6、9、12、24、36、48,缓释组的浓度(μg·mL-1±SD)59159±2748,68826±4279,66278±3964,60207±3717,54964±4459,61480±4775,51573±6009,42462±4522。原药组41334±2291,67522±4635,51498±4987,37518±4175,36644±3933,35464±2986,25870±1914,22318±2693。曲线峰下面积(AUC缓和AUC原)[μg·mL-1·h)]分别是89852664,35164555,两组清除相转运速率常数K缓和K原分别是(h-1)003、0089。(3)计算出相对生物利用度F为7680%。表明熊胆缓释胶囊有好的体外溶出度和较高的体内生物利用度,可提供48h服药一次,达到缓释目的。     

Impact of dissolved humic acid on the bioavailability of acenaphthene and chrysene assessed by membrane-based passive samplers

Dissolved organic carbon (DOC) is known to reduce the bioavailability of hydrophobic organic compounds (HOCs) in aqueous environments. This reduction occurs as a result of adsorption to DOC, apparently reducing the freely dissolved concentration of HOCs. In the present study, triolein-embedded cellulose acetate membrane (TECAM) and Japanese medaka (Oryzias latipes) were used to measure the uptake of acenaphthene and chrysene in the presence of commercial humic acid (HA) at different concentrations (0―15 mg C·L-1) under controlled laboratory conditions. Apparent uptake rate constants for PAHs in TECAM and medaka were compared and DOC-water partition coefficients (KDOCs) of two PAHs were calculated with different sampling methods by model fit. Results showed that HA present in water significantly reduced the uptake of PAHs in TECAM and medaka. The obtained values of log KDOC of acenaphthene and chrysene measured by TECAM were 4.63 and 5.83, respectively, whereas biologically determined values were 4.52 and 5.76, respectively. These log KDOC values were comparable to earlier published KDOCs toward commercial HA, thereby indicating that TECAM accumulated only the freely dissolved fraction of chemicals and uptake PAHs in a manner similar to that of fish. All these results suggested that the TECAM method can provide a good means for assessing the impact of DOC on bioavailability of PAHs in the aqueous environment.     

大气悬浮颗粒物中重金属含量和形态分析

对某大学校园内教学区、生活区和校外交通干道3个采样点秋冬季的大气颗粒物(TSP和PM10)浓度和颗粒物中的重金属元素Cu、Zn、Pb和Cr的浓度和形态分布进行了研究分析.结果表明:不同区域的TSP和PM10浓度差别较大,其中教学区最高,校外交通干道次之,生活区最低.TSP和PM10中Cu和Cr的含量较低,Zn和Pb的含量较高.TSP中重金属的总含量大于PM10,但是PM10中重金属所占的百分比大于TSP.从形态分布来看,TSP中Zn有40.76%存在于残渣态(S5)中,PM10中Zn有53.43%存在于可交换态(S1).而TSP和PM10中Cu在S1～S4中分布较多,Pb主要存在于残渣态(S5)中,Cr的主要存在形态是氧化物结合态(S3)和残渣态(S5).对TSP和PM10中重金属的生物有效性评价可知,Cu的可生物利用态含量最高,Zn、Pb和Cr的可生物利用态含量较低.     

葛根素自乳化制剂的绝对生物利用度研究

本文研究了葛根素口服自乳化制剂的绝对生物利用度。选取健康比格犬,分别静脉注射葛根素注射液及口服葛根素自乳化制剂,采用HPLC法测定比格犬血浆药物浓度,梯形法计算药-时曲线下面积(AUC)。葛根素自乳化制剂的绝对生物利用度的测定结果为24.8%。这说明自乳化制剂是一种很有希望的葛根素口服新剂型。     

两个Caco-2细胞系模型铁生物有效性评价效果研究

研究Caco-2细胞吸收转运模型(模型Ⅰ)和吸收转化模型(模型Ⅱ)对铁生物有效性的评价效果.用不同浓度,pH的硫酸亚铁溶液及稻米分别处理两种模型的Caco-2细胞单层22 h后,测定两种模型细胞铁吸收差异.结果表明Caco-2细胞铁蛋白形成量随铁浓度增加而增加,且模型I高于模型Ⅱ,当铁浓度≥25μmol.L-1时,差异达显著水平(p0.05);细胞铁蛋白形成量和转运铁量均与pH呈负相关,两模型间达到显著相关(p0.05).模型Ⅰ和模型Ⅱ均可用于膳食铁生物有效性评价,高铁浓度时,模型Ⅰ效果优于模型Ⅱ.     

3种口服钙制剂在兔体内生物利用度的比较

利用原子吸收分光光度法测定兔血清中钙的浓度来比较补钙剂G、葡萄糖酸钙、天门冬氨酸钙3种口服钙制剂在兔体内的生物利用度.结果表明,3种钙制剂间无显著性差异(P>0.05),它们对兔体内钙行为的影响是一致的.     

Phosphorus Bioavailability in a Phosphorus-Abundant System under Repeated Sediment Resuspension Conditions

Variation of bioavailable phosphorus ( BAP )concentrations,i.e.,the sum of dissolved total phosphorus (DTP)and bioavailable particulate phosphorus ( BAPP),was investigated in a phosphorus (P)-abund...     

大宝山矿周边污染土壤重金属生物有效性评估

 分析了6种单一提取剂HCl、DTPA、CaCl₂、NH₄ NO₃、MgCl₂、去离子水对大宝山矿周边上坝村受污染菜地（生菜、芥菜、蕹菜）土壤中Pb、Zn、Cu和Cd生物可利用性的指示能力。结果表明：3种菜地的HCl、DTPA提取态的Pb,CaCl₂、NH₄NO₃和MgCl₂提取态的Zn,CaCl₂提取态的Cd可以比较好地反映金属的生物有效性;而3种蔬菜中的Cu与土壤6种提取态的Cu均没有显著的相关性。土壤样品中铁锰氧化物对Pb、Zn、Cu和Cd的固定作用直接影响该4种重金属的析出,并且Cu、Cd和Pb所受的影响要强于Zn。结果还表明,与地上部分相比蔬菜地下部分的重金属含量能更准确地反映重金属从土壤向植物中的转移。     

阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片的药动学及相对生物利用度的研究

采用随机交叉分组实验设计,给6条家犬分别口服单剂量阿司匹林普通片、双嘧达莫缓释胶囊和阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片,以HPLC法测定血浆药物浓度,采用3P97药物动力学程序计算药动学参数,统计分析显示：参比制剂和受试制剂的阿司匹林各主要药动学参数均有显著性差异,双嘧达莫各主要药动学参数无显著性差异,阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片具有明显的缓释特征,生物利用度具有生物等效性．