中药升降浮沉之现代认识

对中药升降浮沉理论的形成和发展进行了较为全面系统的阐述.对传统中药升降浮沉理论中存在的问题提出了现代的科学认识,目的在于补充中药升降浮沉理论、完善中药药性理论、发展中药临床用药原则、提高中药临床疗效.     

Hemoglobin catabolism and the killing of intraerythrocyticPlasmodium falciparum by chloroquine

To evaluate how chloroquine kills malaria parasites, hemoglobin catabolism was studied at the various stages of intraerythrocytic parasite development. We found that hemoglobin catabolism is switched off whenPlasmodium falciparum parasites mature to the late trophozoite or early schizont stages and is switched on again during the ring stage. When hemoglobin catabolism is switched off, the parasites are resistant to the morphologic effects of chloroquine. Although the ring stage parasites failed to mature in the presence of chloroquine, some of them switched on hemoglobin ingestion and became stuffed with hemoglobin-filled vesicles, indicating a distal block in catabolism. In fact, we demonstrated a high-grade block in hemozoin production during a 22 h incubation of synchronized ring forms; ferriprotoporphyrin IX (FP) incorporation into the -hematin of hemozoin decreased from 900 to 50 pmol/10⁶ parasitized erythrocytes. We propose that the primary effect of chloroquine on hemoglobin catabolism is to block FP polymerization to -hematin. Secondarily, toxic FP and FP-chloroquine complexes accumulate and are available to exert their several toxicities, which include inhibition of hemoglobindegrading proteases and membrane damage. As a consequence, maturation is arrested and eventually the parasites die and lyse.     

血清中43种滥用药物的固相萃取法研究

 使用CLEANSCREEN^? 固相萃取柱分别对血清中43种滥用药物进行提取方法的研究,其提取物分别采用GC-MS和UV方法测定.结果表明:在43种滥用药物中,回收率超过90%的药物有26种,居80%～90%的药物有8种,居60%～80%的药物有另外8种,小于60%的药物仅有1种.因此CLEANSCREEN^? 固相萃取柱可用于血清中该43种滥用药物的提取或筛选分析,且是一种快速、简便及具有较高回收率的提取方法.     

蒽环类碱性药物在亲水作用色谱中保留机理的研究

采用以高纯硅胶为色谱柱,水-有机溶剂为流动相的亲水作用色谱模式,通过改变流动相中有机溶剂类型及浓度、酸类型、缓冲液pH值及离子强度,探讨了蒽环类碱性药物在该色谱模式下的保留机理.结果表明,在所考察条件下,溶质的保留机理主要为吸附及离子交换混合保留机理.     

生物催化肾上腺酮不对称合成R-肾上腺素

研究了生物不对称还原肾上腺酮生成单一对映体R-肾上腺素.以肾上腺酮为前体,从土壤中筛选到一株对肾上腺酮具有较高立体选择性催化的菌株S289,以其为出发菌株,依次进行紫外和亚硝酸诱变,得到R-肾上腺素高转化菌株UN-78.确定了最佳转化条件,在初始底物浓度为10 mmol/L、摇床转速180 r/m in、温度30℃和pH 6.5,R-肾上腺素得率达56.2%,对映体过量值e达到99.8%.     

抗爱滋病药物吡喃酮类化合物电子结构与生物活性关系

吡喃酮类化合物是抗爱滋病的一种新药，用从头计算法G98W程序对19个吡喃酮类化合物进行量子化学计算，讨论它们的电子结构特征与生物活性的关系，得到较满意的结果，可为这类抗爱滋病化合物的分子设计提供参考依据。     

中草药有效成分定量分析方法研究新进展

综述了近10年来中草药有效成分定量分析方法研究的新进展，包括我国中草药定量分析方法研究的回顾、国内中草药定量分析方法研究的现状、中草药有效成分定量分析方法研究的新动向等。结果表明，除了HPLC方法广泛应用于中草药有效成分定量分析以外，毛细管电泳法（CE），高效毛细管电泳法（HPCE），毛细管电色谱法（Capillary Electrochromatography,CEC），薄层扫描法， 流动注射化学发光法，电化学法和质谱法等已成为研究中草药有效成分的重要手段。     

高效液相色谱法拆分生物碱类手性药物对映体

用 3,5 二硝基苯甲酰化的β 环糊精 (β_CD) 硅胶手性固定相 ,结合正己烷_异丙醇 ,甲醇_φ =1%乙酸三乙胺 (TEAA ,pH 4 1) ,乙腈_φ =1%TEAA 3种流动相系统和紫外检测器 ,高效液相色谱拆分了 11对生物碱类手性药物对映体 ,取得了良好的分离效果 ,相对保留值≥ 1 2 9,分离度≥ 1 41。对手性拆分机理、色谱条件的优化和影响拆分效果的因素进行了较深入的研究和讨论     

手性药物技术与展望

在20世纪有机化学的发展中，最重要的突破之一是不对称催化反应的研究成功，它作为手性技术应用于合成工业，尤其是涉及到人类健康的巨大市场而崛起的高科技产业－手性药物，倍受关注。本文综述了对手性药物的认识和发展，并且参考最新文献和作者近期的研究工作，对手性药物和手性技术进行了讨论。