pH/光双敏感含偶氮苯聚合物分子的设计及药物载体的应用

采用原子转移自由基聚合(ATRP)法合成了一系列具有pH/光双敏感的两亲性嵌段聚合物C10-偶氮苯(AZO)-C10-聚甲基丙烯酸二异丙胺基乙酯(PDPAn)-聚乙二醇(PEG45)(n=30,50,80),用核磁、凝胶渗透色谱(GPC)对合成的聚合物进行表征,用动态光散射(DLS)测定聚合物自组装形成的胶束的粒径及电...     

1546例泌尿生殖道支原体感染及药敏分析

目的:了解近年广州市性病门诊患者支原体感染及耐药情况,为临床选择敏感治疗药物提供参考依据。方法:对1 546例性病门诊患者进行了支原体培养,并对阳性标本进行10种抗生素药敏试验。采用支原体培养、鉴定及药敏一体化试剂盒进行检测。结果:1 546例中支原体阳性560例,阳性率为36.22%。解脲脲原体(Uu)、人型支原体(Mh)及Uu Mh混合感染的阳性率分别为28.85%、1.03%、6.34%。Uu感染敏感率最高的是交沙霉素(92.4%),其次是强力霉素(85.7%)、美满霉素(80.9%);耐药率最高的为环丙沙星(69.5%),其次是罗红霉素(63.3%)、阿奇霉素(61.2%)。Mh感染敏感率最高的是强力霉素(68.8%)、美满霉素(62.5%);耐药率最高的为环丙沙星、氧氟沙星、阿奇霉素、克拉霉素(均为50.0%)。Uu Mh混合感染敏感率最高的是强力霉素(39.8%)、美满霉素(35.7%);耐药率最高的为环丙沙星和罗红霉素(均为63.3%)、阿奇霉素(61.2%)。结论:性病门诊支原体感染主要为Uu引起;就广州市支原体感染而言,应将交沙霉素、强力霉素或美满霉素作为目前治疗泌尿生殖道支原体感染的首选抗生素。     

悬浮培养肿瘤细胞的生物钟同步化细胞模型建立及其在择时给药研究中的应用

生物钟与肿瘤的发生和治疗都密切相关,但目前体外培养的肿瘤细胞同步化方法欠佳,导致体外培养的肿瘤细胞很难表现出生物钟节律现象.针对上述问题,采用悬浮培养的方法,同时进行同步化处理,定时取样分析,在体外细胞培养体系中可获得良好的周期性生物钟节律.将该同步化培养方法用于不同的生物钟节律阶段给药,能引起肿瘤细胞的差异反应,即择...     

新型手性抗肿瘤药物德氮吡格（TNBG）体外抗肿瘤活性初步研究

目的观察手性旋光异构体德氮吡格（TNBG）对6株人体肿瘤细胞增殖的影响,初步探讨其抗肿瘤作用机制。方法运用MTT法检测手性TNBG对6株肿瘤细胞生长抑制情况;油红O染色法观察QGY-7701细胞中脂质聚集情况;流式细胞仪检测手性TNBG对人肝癌细胞株QGY-7701细胞周期分布和凋亡影响。结果手性TNBG能不同程度抑制肿瘤细胞增殖,且呈剂量依赖性;油红O染色提取显示QGY-7701细胞内脂质量与给药剂量呈正相关;流式细胞仪检测到有s期细胞增加,并且手性TNBG还能诱导QGY-7701细胞发生凋亡。结论手性TNBG在体外具有良好的抗肿瘤活性,其抗肿瘤作用机制可能是通过促使肿瘤细胞产生脂质聚集,抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡从而达到抗肿瘤效应。总体看（＋）TNBG体外抗肿瘤活性比（-）TNBG更强。     

中药特异质肝损伤易感因素的代谢组学研究:以何首乌制剂为例

药物特异质肝损伤的易感机制是当前临床毒理学研究的难点.本研究以何首乌制剂——润燥止痒胶囊为例,结合临床病例分析,采用代谢组学探讨其肝损伤可能的易感机制.病例分析表明润燥止痒胶囊相关肝损伤具有较典型的特异质属性,且与免疫异常活化有关.在正常小鼠上,灌胃润燥止痒胶囊对肝功能生化指标和肝组织病理无显著影响;在易感模型小鼠,免疫应激造模因素并未引起肝损伤表型,仅伴随肝组织少量炎性免疫细胞浸润,但从代谢组学可见组氨酸和丙氨酸等代谢通路显著上调(P0.01)和色氨酸等代谢通路显著下调(P0.01),提示代谢重编程可能是其肝损伤易感因素的重要内在机制;而在免疫应激易感因素基础上,灌胃润燥止痒胶囊引起了显著的肝损伤表型,并伴有肝组织大量炎性免疫细胞浸润和炎症反应,同时代谢组学上亦表现为花生四烯酸、亚油酸、甘油磷脂、胆汁酸等与炎症相关代谢通路的显著改变.综合提示代谢重编程可能是药物特异质肝损伤易感性的重要机制之一.基于易感因素相关的代谢紊乱通路,筛选发现了亚油酸、骨化二醇、18-羟基皮质酮等10个生物标志物可较好地识别易感模型动物(ROC分析中AUC均大于0.9),对临床识别易感人群具有潜在的应用价值.     

甲地孕酮改善晚期肿瘤患者生活质量的疗效观察

目的:观察国产甲地孕酮改善晚期肿瘤患者生活质量的疗效.方法:110例晚期肿瘤患者分为两组,治疗组60例,常规化疗同时口服甲地孕酮,对照组50例仅行常规化疗,观察两组治疗前后生活质量的变化.结果:治疗组食欲改善占80%,体重增加占70%,生活质量指数评分提高占65%.平均生存时间延长,超过6月占55%,明显优于对照组(P＜0.01),化疗后胃肠道反应及白细胞降低明显低于对照组(P＜0.05).结论:甲地孕酮能明显改善晚期肿瘤恶液质状况、提高生活质量、减少化疗后的不良反应发生率,未见明显毒副作用.     

医药企业新药创制的公共"孵化器"——记浙江省新药创制科技服务平台

浙江省新药创制科技服务平台,由浙江大学(省制药工程重点实验室)、省医科院(国家浙江新药安全评价研究重点实验室)、浙江中医药大学(动物实验研究中     

铜绿假单胞菌耐药性与抗菌药物使用强度相关性分析

为了给临床合理使用抗菌药物提供科学依据,回顾性调查了医院2016年1月1日至2019年12月31日铜绿假单胞菌耐药率变化趋势及同一时间段抗菌药物年用量,计算使用频度,分析了抗菌药物使用强度与铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)耐药率的相关性.分析结果显示:铜绿假单胞菌对哌拉西林/他唑巴坦、庆大霉...     

大分子载5-氟尿嘧啶药物及其缓释性研究进展

5-氟尿嘧啶是一种不可取代的最有效抗肿瘤药物之一,为了克服其毒副作用较大的缺点,将5-FU连接在天然高分子、化学合成高分子和微生物产生的高分子载体上,制成前药,并进行抗癌活性、缓释性、靶向性研究已成为药物传输、载运和释放研究领域最前沿和热点课题之一.     

雨水的γ辐射及其环境意义

本文主要对由降雨引起的地面γ辐射的变化进行了研究。实验表明,降雨会引起地面γ辐射的显著增加,在降雨过程中,其总增加率约为33．6％,雨停的后约3h,地面γ辐射恢复正常,对降水的取样测量结果表明,雨水本身的γ照射量率是变化的,并呈现一定的规律性。本文还探讨了降雨的短期γ辐射对环境的影响。