(2S,3S)和(2R,3R)紫杉醇侧链异构体的合成

合成了紫杉醇侧链的赤式外消旋体,首次采用（－ ）－α－苯基乙胺为拆分剂,拆分得到紫杉醇侧链的（２Ｓ,３Ｓ） 和（２Ｒ,３Ｒ） 两种立体异构体．光学纯度超过９０ ％ ．     

一种紫杉醇缓释剂抑制前列腺癌小鼠模型中肿瘤生长的研究

设计一种紫杉醇的缓释制剂,并评估这种药物在瘤内注射后,对小鼠荷瘤模型中人局限性前列腺肿瘤细胞的治疗效果。在室温下,将PLC和PEG的三聚体与水溶性MePEG以50:50比例混合,并加入10%(w/w)的紫杉醇。将100μL的LN-CaP细胞,注射至阉割后的雄性裸鼠侧腹肋间皮下。观察肿瘤的进展,监测其体积。通过DNA片段电泳分析观测肿瘤细胞的凋亡情况。结果在小鼠阉割5周后,早期治疗组(雄性激素不依赖组)和晚期治疗组,肿瘤体积平均从(233±136)mm3逐渐退行至消失。说明对于那些放疗后复发的和不能进行手术治疗的局限性前列腺癌患者,缓释注射紫杉醇很有可能成为一个有效的治疗方法。     

一氧化氮通过依赖和不依赖活性氧的信号途径介导桔青霉细胞壁诱导子促进红豆杉悬浮细胞中紫杉醇生物合成

一氧化氮(NO)和活性氧(ROS)是植物体内两种常见的信号分子, 在植物抗逆反应等过程中起重要作用. NO合成和氧化迸发(oxidative burst)以及ROS积累是红豆杉悬浮细胞在桔青霉细胞壁诱导子处理下出现的两个早期反应. 为了探讨NO和ROS在桔青霉细胞壁诱导子促进红豆杉细胞紫杉醇合成过程中的作用及其相互关系, 分别以NO专一性淬灭剂cPITO, 一氧化氮合酶(NOS)抑制剂PBITU, 质膜NAD(P)H氧化酶抑制剂DPI以及超氧离子(O₂^-)和过氧化氢(H₂O₂)淬灭剂超氧化物歧化酶(SOD)及过氧化氢酶(CAT)处理红豆杉细胞. 结果表明, cPITO和DPI不仅可以分别抑制红豆杉细胞的NO合成和ROS积累, 同时还可以阻断诱导子对紫杉醇合成的促进作用, 说明NO和ROS是参与桔青霉细胞壁诱导子促进红豆杉细胞中紫杉醇合成调控的信号分子. cPITO和PBITU同时还可以部分抑制诱导子对红豆杉细胞氧化迸发的诱发作用. 外源NO单独处理可以促进红豆杉细胞中紫杉醇合成, DPI可以抑制NO对紫杉醇合成促进作用. 然而, 即使在红豆杉细胞中ROS积累被完全抑制的情况下, NO和桔青霉细胞壁诱导子对细胞中紫杉醇的合成仍然具有一定的促进作用. 上述结果表明, NO可以通过依赖和不依赖ROS的两类不同信号途径介导真菌诱导子诱发红豆杉细胞中紫杉醇的生物合成. 实验结果同时也表明, NO和桔青霉细胞壁诱导子对红豆杉细胞中紫杉醇合成的促进作用可以被CAT抑制, 但不受SOD的影响, 说明氧化迸发产生的H₂O₂可能是介导NO和桔青霉细胞壁诱导子诱发紫杉醇合成的信号分子.     

天行健启动直销

正在推广、招商的双重压力下,天行健启动直销,将其作为企业多元化模式的试水渠道之一。2013年3月,陕西天行健注资2000万元成立陕西天行健健康管理有限公司,意在转型。同年10月,天行健正式启动直销。近一年的铺垫,天行健市场团队在重庆、云南发展迅速,但天行健公司表示"经营模式仍在试验中。"     

聚乳酸-聚乙二醇三嵌段共聚物包载紫杉醇纳米胶束的制备及其体外药物释放行为

以聚乙二醇和丙交酯为原料,合成了一系列分子量的聚乳酸聚乙二醇三嵌段共聚物.分别采用直接溶解法和溶剂挥发/薄膜水化法制备了包载抗癌药物紫杉醇的纳米胶束.用DLS和SEM观测纳米胶束的形态,采用HPLC研究载药胶束的载药量、包封率,在体外磷酸缓冲盐(pH 7.4),37℃模拟条件下研究载药胶束的体外释放行为,MTT法研究了空白胶束的细胞毒性以及载药胶束对C6细胞的体外抑制.结果表明使用直接溶解法得到粒径为200nm的球形胶束,使用溶剂挥发/薄膜水化法得到粒径分别为50nm和150nm的纳米胶束;溶剂挥发/薄膜水化法的载药量和包封率高于直接溶解法,缓释曲线均符合Ritger-Peppas指数模型;材料和制备方法均未引入细胞毒性,采用直接溶解法制备的载药胶束与游离紫杉醇对脑胶质瘤细胞C6的抑制效果相当.     

紫杉醇生物合成与营养物质消耗的相关性

为利用现代生物技术生产紫杉醇,研究细胞悬浮培养过程中紫杉醇的生物合成,研究了细胞生长与培养液中主要营养物质的消耗情况。在Gamborg'sB5培养液中加入诱导子,对本实验室诱导筛选出的东北红豆杉B10细胞进行悬浮培养。结果发现,在诱导子的作用下,细胞内紫杉醇的含量在4d内大幅度提高,其中主要是促进了紫杉醇的两种前体化合物向紫杉醇的转化;细胞内高含量紫杉醇影响细胞的生长,可以采用两段培养法来提高紫杉醇的产量;同时,培养液中蔗糖、氮、磷、钾、镁等主要营养物质的消耗与紫杉醇的生物合成也存在密切的联系。     

紫杉醇治疗非小细胞肺癌的护理

目的:对非小细胞肺癌患者以紫杉醇化疗方案进行观察和护理。方法:应用紫杉醇化疗方案治疗非小细胞肺癌12例,选用最新方法和剂量,使用有效畅通的静脉通道,及时进行临床观察及护理。结果:通过相关护理,减轻了毒副反应及其他不适,提高了疗效。结论:应用紫杉醇化疗方案治疗非小细胞肺癌,经过相应护理,毒副反应明显减轻,护理效果好,延长了患者生命质量。     

红豆杉中紫杉醇抗癌机理及获得研究

红豆杉属于世界濒危物种 ,而红豆杉的提取物紫杉醇具有独特的抗癌作用 .综述了紫杉醇的抗癌机理和人类获得紫杉醇的方法 .为解决紫杉醇的长期供应问题 ,国内外学者在紫杉醇人工获得方面进行了许多有意义的探索 ,为红豆杉野生资源的保护提供了有效途径     

BR对红豆杉细胞的紫杉醇含量及PAL的影响

报道了油菜素内酯 (BR)对悬浮培养的中国红豆杉 (Taxuschinensis)细胞生长、紫杉醇合成及苯丙氨酸裂解酶 (PAL)活性的影响 .添加 1.7ng·L- 1 ,17ng·L- 1 和 170ng·L- 1 的BR分别使细胞的紫杉醇质量分数增加了 5 8.7% ,10 3 .9%和 86.9% .并且低浓度下油菜素内酯有轻微促进细胞生长的作用 .在 17ng·L- 1 BR诱导作用下 ,红豆杉细胞PAL在 40h内达到蜂值 ,并显著高于对照